Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 мл

Одна ампула препарата содержит

активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2.5 мг,

вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие.

Код АТХ M03BX

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

 

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид

Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид

Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.

 

Показания к применению

• гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);

• восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

 

В составе комплексной терапии:

• облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);

• заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

 

Способ применения и дозы

Препарат Толкимадо предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Взрослым назначают внутримышечно по 1 мл 2 раза в сутки, внутривенно медленно – 1 мл 1 раз в сутки.

 

Побочные действия

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко – полидипсия.

Нарушения психики: нечасто – бессонница, нарушение сна; редко – снижение активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: редко – затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко – шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – патологический румянец.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – легкие нарушения со стороны печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, недомогание, утомляемость; редко – ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко – снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко – повышение содержания креатинина в крови.

 

Противопоказания

• гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам (в том числе лидокаин)

• тяжелая миастения

• детский возраст до 18 лет

• Лекарственные взаимодействия

  Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

 

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

 

Особые указания

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Беременность и лактация

По причине отсутствия значимых клинических данных Толкимадо не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Толкимадо противопоказано при кормлении грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: атаксия, тонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.

Лечение: специального антидота нет, симптоматическая и поддерживающая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл помещают в ампулы из желтого стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку и вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 2°С-8°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту