Форма выпуска

Метфиалк 500 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Метформина гидрохлорид USP 500 мг.

Краситель: диоксид титана BP.

Метфиалк 850 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Метформина гидрохлорид USP 850 мг.

Краситель: диоксид титана BP.

Метфиалк 1000 мг: каждая таблетка содержит:

Метформина гидрохлорид USP 1000 мг.

Фармакотерапевтическая группа: 

Препарат для лечения сахарного диабета. Препарат для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина, бигуанидов.
 

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:
Метформин является производным бигуанидов и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам.
Гипогликемический эффект обусловлен усилением поглощения и окисления глюкозы мышечной и жировой тканями,
стимуляцией гликолиза в тканях, угнетением глюконеогенеза в печени и всасывания глюкозы в пищеварительном тракте. Он
потенцирует периферическое действие эндогенного и экзогенного инсулина вследствие усиления его связывания с
инсулиновыми рецепторами. Позитивно влияет на липидный обмен: уменьшает гиперинсулинемию при ожирении путём
угнетения секреции эндогенного инсулина, понижает содержание триглицеридов и холестерина в плазме крови, повышает
концентрацию свободных жирных кислот и глицерина путём усиления липолиза. Препарат также вызывает образование
лактатов, но умереннее, чем другие бигуаниды; усиливает фибринолиз и агрегацию тромбоцитов; уменьшает альбуминурию.

Фармакокинетика:
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 50 - 60
%. Максимальная концентрация (Сmах ) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При
одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень
слабой степени и выводится почками.
Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что
свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При
почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания к применению
- сахарный диабет типа 2 у взрослых;
- в комбинации с инсулином - при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся
вторичной резистентностью к инсулину;
- сахарный диабет типа 2 у детей с 10-летнего возраста - как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Противопоказания:
= повышенная чувствительность к метформину или к любому из вспомогательных веществ;
= диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
= нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
= острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте),
лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные
заболевания);
= клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой
гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
= серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
= нарушение функции печени;
= хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
= беременность, период грудного вскармливания;
= лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
= применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических
исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
= соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/ сут).
 

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с
повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Беременность и период лактации:
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных
пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у
беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
 

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и
сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия.
Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска
возникновения пороков развития плода.
 

Метформин проникает в грудное молоко.

Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема
метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного
вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от
грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:
Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:
Обычная начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее
постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови.
 

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500 - 2000 мг в сутки. Для уменьшения побочных явлений со стороны
желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг в сутки,
разделенная на три приема.
 

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
Пациенты, принимающие Метфиалк в дозах 2000-3000 мг в сутки, могут быть переведены на прием препарата Метфиалк 1000 мг.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на три приема.
В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого
средства и начать приём препарата Метфиалк в дозе, указанной выше.
 

Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии.
Обычная начальная доза препарата Метфиалк 500 мг и 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, Метфиалк 1000 мг - одна
таблетка 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.
 

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста Метфиалк может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с
инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу
необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови.

Максимальная суточная доза составляет 2000
мг, разделенная на 2-3 приема.
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под
регулярным контролем показателей функции почек (уровень креатинина в сыворотке не менее двух-четырёх раз в год).

Побочные действия:
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:
 

Нервная система:

Часто: нарушение вкуса.
 

Желудочно-кишечные нарушения:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят.

Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи.

Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
 

Кожа и подкожная клетчатка:

Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, сыпь.
 

Нарушения обмена веществ:

Очень редко: лактоацидоз.
У пациентов, получавших длительное время лечение метформином, наблюдалось снижение всасывания витамина В , 12
сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. Эти эффекты быстро обратимы при отмене метформина, и
обычно клинически не значимы (<0,01%). Снижение уровня витамина В необходимо принимать во внимание у пациентов с 12
мегалобластной анемией.
Гепато-билиарные расстройства: Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах;
после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Передозировка:
При применении метформина в дозе до 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось.
Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота,
диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания,
головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом Метфиалк необходимо немедленно прекратить,
больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным
мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое
лечение.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нерекомендуемые комбинации:
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При
необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Метфиалка под
контролем уровня содержания глюкозы.
 

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях
голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата
следует избегать прием алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
 

Комбинации, требующие особой осторожности:
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении
нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Метфиалка под контролем уровня гликемии.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда
вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы Метфиалка под контролем
уровня гликемии.
 

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной
функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метфиалк, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: радиологическое исследование с применением йодсодержащих
рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной
почечной недостаточности. Назначение Метфиалка следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после
рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.
Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-адренорецепторов.
В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. Следует принимать во
внимание, что ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови.
При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении Метфиалка с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами
возможно усиление гипогликемического действия.

Особые указания:
Если во время лечения у пациента появились рвота, боли в животе, мышечные боли, общая слабость и сильное недомогание,
необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Данные симптомы могут быть признаком
начинающегося лактоацидоза.
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять уровни
креатинина в сыворотке крови. Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда может нарушаться функция
почек, например, в начальный период антигипертензивной терапии или терапии диуретиками, и при начальной терапии НПВП.
Пациенту необходимо сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых
органов.
 

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.
 

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
Монотерапия препаратом Метфиалк не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и
работать с механизмами.
Однако пациенты должны относиться с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в
комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин,
репаглинид и др.).

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для детей.

Срок годности:
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.