Препарат представляет собой бесцветный или почти бесцветный раствор, находящийся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

1 доза препарата (50 мкг/доза, 100 мкг/доза, 250 мкг/доза) содержит:

Действующее вещество: беклометазона дипропионат 0,05 мг/0,10 мг/0,25 мг (в пересчете на 100 % вещество)

Вспомогательные вещества: этанол 96 %, норфлуран (тетрафторэтан).

Каждый ингалятор содержит 200 доз.

глюкокортикостероид для местного применения

Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Всасывание

Более 25 % дозы ингалируемого беклометазона оседает в дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазон интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МГ1. Системная абсорбция Б-17-1МП происходит в легких (36 % легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (26 % от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона и Б-17-МГ1 составляет соответственно около 2 % и 62 % от ингаляционной дозы. Беклометазон быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Ттах) составляет 0,3 часа. Б-17-МП всасывается медленнее, Ттах составляет 1 час. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией беклометазона.

Распределение

Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая - 87 %.

Метаболизм и выведение

Беклометазон и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения - 0,5 часа и 2,7 часа соответственно.

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Детский возраст до 4-х лет. Беклометазон, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т. е. у детей до 18 лет).

С осторожностью

При глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период грудного вскармливания, у пациентов со сниженным иммунитетом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беклометазон следует применять при беременности и в период грудного вскармливания лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.

Препарат предназначен для ингаляционного введения с помощью ингаляционного устройства (см. подраздел «Правила применения препарата»). После каждой ингаляции необходимо тщательно прополоскать полость рта и горло водой.

Применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания). Дозу подбирают с учетом индивидуальной клинической эффективности, увеличивая до появления клинического эффекта или снижая до минимальной эффективной дозы. При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем.

Начальная доза определяется степенью тяжести бронхиальной астмы.

При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80 % от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20 %.

При среднетяжелом течении бронхиальной астмы ОФВ или ПСВ составляют 60-80 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30 %.

При тяжелом течении бронхиальной астмы ОФВ или ПСВ составляют 60 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30 %. Суточную дозу делят на несколько приемов (2-4 ингаляции в сутки).

Взрослым и детям старше 12 лет

Рекомендуемые начальные суточные дозы:

• бронхиальная астма легкого течения - 200-600 мкг/сут (за 2 ингаляции в сутки);

• бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут (за 2-4 ингаляции в сутки);

• бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут (за 2-4 ингаляции в сутки). Стандартная максимальная суточная доза 1000 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 1500-2000 мкг (за 2-4 ингаляции в сутки). Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе - терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания.

Ингаляционные ГКС назначают на второй ступени терапии.

Ступень 2. Базисная терапия.

По 100-400 мкг 2 раза в сутки.

Ступень 3. Базисная терапия.

Применяют ингаляционные ГКС в высокой суточной дозе или в стандартной суточной дозе, но в комбинации с ингаляционными бета-2-адреномиметиками длительного действия. Рекомендуемая суточная доза 800-1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 2000 мкг.

Ступень 4. Тяжелая бронхиальная астма.

Рекомендуемая суточная доза 800-1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 2000 мкг.

Ступень 5. Тяжелая бронхиальная астма.

Рекомендуемая суточная доза 800-1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 2000 мкг.

Дети в от 4 до 12 лет

Рекомендуемая начальная суточная доза 100-200 мкг (за 2 ингаляции в сутки). Стандартная максимальная суточная доза 200 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 400 мкг (за 2-4 ингаляции в сутки).

Препарат Беклометазон, содержащий 250 мкг беклометазона в 1 дозе, не предназначен для использования в этой группе пациентов.

Особые группы пациентов

Нет необходимости корректировать дозу у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Пропуск приема одной дозы препарата

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Введение можно осуществлять с использованием специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов.

Правила применения препарата

Подготовка для первого применения

Перед первым применением препарата следует: надеть насадку-распылитель, снабженную защитным колпачком, на баллон и шток клапана, снять защитный колпачок с насадки-распылителя. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-распылителем вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.

:Применение

1. Снимите с насадки-распылителя защитный колпачок и убедитесь, что выходная трубка насадки-распылителя чистая. Переверните баллон насадкой-распылитель вниз, держите ингаляционное устройство между указательным и большим пальцами в вертикальном положении, при этом большой палец должен располагаться под насадкой-распылителем, а указательный палец на донышке алюминиевого баллона.

2. Интенсивно встряхните алюминиевый баллон вверх-вниз.

3. Сделайте глубокий выдох через рот. Плотно зажмите губами выходную трубку ингаляционного устройства.

4. Сделайте медленный и глубокий вдох. В момент вдоха нажмите на верхнюю часть баллона, выпуская дозу препарата, продолжайте медленно вдыхать.

5. Удалите ингаляционное устройство изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или на то время, которое не вызовет у Вас дискомфорта. Медленно выдохните.

6. После ингаляции прополощите рот водой, стараясь не глотать аэрозоль, который попал во время ингаляции на слизистую оболочку ротовой полости.

7. Если требуется ввести более одной дозы препарата, подождите 1 минуту и повторите все действия, начиная со 2 шага и заканчивая шагом 6.

8. Закройте насадку-распылитель защитным колпачком.

При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Перед применением потренируйтесь перед зеркалом. Если Вы заметили «пар», выходящий из верхушки баллончика или из углов рта, то начните снова с шага 2.

Чистка:

Насадку-распылитель следует чистить, по крайней мере, раз в неделю.

Снимите насадку-распылитель с алюминиевого баллона. Аккуратно прополощите насадку- распылитель и защитный колпачок теплой водой.

Нельзя использовать горячую воду!

[Встряхните насадку-распылитель и защитный колпачок, чтобы удалить остатки воды, и высушите их без использования нагревательных устройств.

Нельзя допускать контакта алюминиевого баллона с водой!

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (>1/100. <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (в том числе единичные случаи) (< 1/10000). Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - ларингит, фарингит; часто - кандидоз ротовой полости, верхних дыхательных путей и глотки (при длительном применении в высоких дозах более 400 мкг в сутки); пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции: ангионевротический отек глаз, горла, губ и лица.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко - угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) (при длительном применении высоких доз более 1,5 г/сут), в том числе задержка роста у детей и подростков.

Нарушения психики: частота неизвестна - психомоторная гиперактивность, расстройства сна, беспокойство, депрессия, агрессия, изменение поведения (преимущественно у детей). Нарушение со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение четкости зрения; очень редко -катаракта, глаукома (системное действие); частота неизвестна - центральная серозная ретинопатия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто -охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки горла (применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов); редко - парадоксальный бронхоспазм (купируют с помощью ингаляционных бета-2-адреномиметиков короткого действия); очень редко - эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки, истончение кожи (системное действие).

Нарушение со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - снижение минеральной плотности костей (системное действие).

Острая передозировка препарата может возникнуть при ингаляции высокой одноразовой дозы более 1 г. Проявление, в этом случае, симптомов угнетения функции коры надпочечников не требует экстренной терапии, так как функция восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается концентрацией кортизола в плазме. При хронической передозировке (длительное лечение дозой более 1,5 г) может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения. При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени эффективность беклометазона снижается. При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета-2-адреномиметиками, теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается. При одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Из-за содержания этилового спирта возможно взаимодействие у особо чувствительных пациентов с дисульфирамом и метронидазолом. Одновременное назначение с пероральными глюкокортикостероидами или калийнесберегающими диуретиками, такими как тиазиды или фуросемид, может вызывать чрезмерную потерю калия

Перед применением препарата необходимо убедиться в том, что пациент правильно использует ингаляционное устройство, чтобы гарантировать достаточное дозирование препарата. Пациентов, применяющих препарат в домашних условиях, необходимо предупредить о том, что, если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту применения препарата, а следует немедленно обратиться к врачу.

При длительном применении беклометазона в высоких дозах (более 400 мкг/сут) развивается кандидоз ротовой полости и глотки, особенно у пациентов, ранее перенесших грибковую инфекцию, что подтверждается высоким содержанием в крови преципитирующих антител против грибов Candida. Как правило, применение противогрибковых препаратов способствует быстрой ликвидации грибковой инфекции. Дозу беклометазона в этом случае изменять не следует.

Если лечение ингаляционным беклометазоном начинается на фоне приема внутрь ГКС, то снижение дозы ГКС можно начать только через 1-2 недели после начала одновременного применения. Схема снижения дозы ГКС для приема внутрь зависит от дозы и продолжительности применения ГКС. Регулярное применение ингаляционного беклометазона в большинстве случаев позволяет снизить дозу ГКС для приема внутрь. Как правило, пациенты, принимающие не более 15 мг преднизолона, могут полностью перейти на прием только ингаляционного беклометазона. Первые месяцы после перехода на ингаляционную терапию беклометазоном необходимо тщательно следить за состоянием ГГНС, чтобы предотвратить ее угнетение.

Пациенты со сниженной функцией надпочечников, переведенные полностью на лечение ингаляционным беклометазоном, должны всегда иметь с собой запас ГКС и носить с собой предупреждающую карточку с информацией о том. что в стрессовых ситуациях они нуждаются в применении системных ГКС. После завершения стрессовой ситуации доза ГКС может быть уменьшена или ГКС может быть отменен.

Увеличение дозы ГКС требуется при внезапном и прогрессирующем ухудшении течения бронхиальной астмы. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое применение бета-2-адреномиметоков короткого действия.

При переводе пациентов с приема ГКС внутрь на ингаляционные ГКС, в том числе беклометазон, могут проявиться различные аллергические реакции, в том числе аллергический ринит и аллергический дерматит, которые не проявлялись на фоне лечения системных ГКС. Беклометазон для ингаляций предназначен для регулярного ежедневного применения, а не для купирования приступов бронхоспазма. Для купирования приступов бронхоспазма применяют бета-2-адреномиметики короткого действия, в том числе сальбутамол. При тяжелом течении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности ингаляционного беклометазона необходимо увеличить его дозу, а также рассмотреть вопрос о применении ГКС внутрь или, например, применении антибиотиков в случае инфекционного воспаления. При развитии парадоксального бронхоспазма следует беклометазон отменить, провести обследование пациента и рассмотреть возможность применения другого препарата.

Нельзя резко прекращать лечение ингаляционным беклометазоном. При длительном применении ингаляционного беклометазона в дозе более чем 1,5 г/сут возможно развитие системных реакций различного характера, в том числе: симптомов угнетения функции коры надпочечников, снижения темпа роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома. Возможны нарушения со стороны зрения: центральная серозная хориоретинопатия (ЦСР). Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционного беклометазона должна быть снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Пациенты, имеющие высокий риск развития недостаточности коры надпочечников, должны находиться под контролем врача.

При длительном применении беклометазона у детей необходимо контролировать динамику их роста.

Следует соблюдать осторожность при применении ингаляционного ГКС у пациентов с активной и неактивной формами туберкулеза легких.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.

Алюминиевый баллончик с препаратом нельзя прокалывать, разбирать и нагревать, даже в том случае, если он пуст.

Беклометазон может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллона рекомендуется снять с него насадку-распылитель и согреть руками в течении нескольких минут.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Ингаляции препарата Беклометазон не влияют на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

от 2℃ до 25℃