Состав

активное вещество: пантопразол натрия USP экв. пантопразолу — 40 мг;

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пантопразол ингибитор протонной Помпы (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При ВВ введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения, пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому пантопразол не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения препарата 1 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации. Фармакокинетика одинаковая, как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после внутривенного применения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения метаболита - около 1,5 ч. При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя период полувыведения основного метаболита замедляется (2 - 3 часа), экскреция идет все еще достаточно быстро и таким образом аккумулирования не происходит. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child) значение периода полувыведения увеличивается до 7 - 9 ч и показатель AUC увеличивается в 5 - 7 раз, С увеличивается в 1,5 раза по сравнению max со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателя AUC и С  у пожилых людей не является клинически значимым. max

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь);

- синдром Золлингера-Эллисона;

- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

- лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Противопоказания: џгиперчувствительность к составу препарата; џдетский возраст до 18 лет (данных о клиническом применении препарата  в педиатрической практике нет).

С осторожностью применять в период беременности, период лактации, и при печеночной недостаточности.

Способ применения и дозы

Внутривенное применение препарата Пандемон рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата. Рекомендованной дозой является 40 мг в сутки. При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Пандемон внутривенно (ВВ). После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг препарата Пандемон.

При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Пандемон назначают по 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг препарата Пандемон.

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл физиологического раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен после смешивания со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы. Раствор для ВВ введения должен иметь рН9. Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут.

Побочные действия

При приеме препарата в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Назначение пантопразола может сопровождаться следующими побочными реакциями:

Типичные: боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; головная боль.

Не типичные: тошнота/рвота; головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение); аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь.

Редкие: сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, особенно у пациентов предрасположенных к этому, а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Очень редкие: лейкопения, тромбоцитопения; тромбофлебит в месте введения, периферические отеки; гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с или без печеночной недостаточности; 
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства анафилактические реакции, включая анафилактический шок; повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы); повышение триглицеридов; повышение температуры тела; миалгия, интерстициальный нефрит; крапивница, ангионевротический отек; тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, сидром Лайелла.

Передозировка:

До настоящего времени явлений передозировки отмечено не было. Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов). Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающяя терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными веществами

Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например, соли железа, кетоконазол, атазанавир и ритонавир).

Пантопразол, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

- пациентам с заболеваниями сердечно - сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);

- пациентам с заболеваниями желудочно - кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);

-  пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; џ пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);

-  пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия;

-  пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;

-  пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;

-  пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон,

- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус. Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Особые указания

Внутривенное применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием. Применение препарата Пандемон не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза. В присутствии какого-либо из тревожных симптомов (например, значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия или мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, следует исключить возможность злокачественного новообразования, так как лечение препаратом Пандемон может уменьшить симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование. Не следует повышать дневную дозу препарата Пандемон 40 мг у пожилых пациентов и у лиц с нарушенной почечной функцией. У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг препарата. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Пандемон необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику