Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь, 60 мл

 

Состав

5 мл суспензии содержат

активные вещества: метронидазола бензоата 163.2 мг

(эквивалентно метронидазолу 100.0 мг)

фуразолидона 30.0 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, кислоты лимонной моногидрат, глицерризинат моноаммония, ментол, натрия кармеллоза, полисорбат-80 (Твин 80), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), ароматизатор манго-2780, вода очищенная.

 

Описание

Суспензия желтого цвета с фруктовым ароматом и сладким вкусом.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Комбинация антимикробных препаратов.

Код АТХ J01RA

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метронидазол

Всасывание: метронидазол обычно хорошо всасывается после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются через 1-2 часа; биодоступность составляет от 80 до 100%.

Распределение: метронидазол быстро и широко распределяется по всему организму. Препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, слюне, грудном молоке в концентрациях, равных определяемым в плазме. Через 4 – 6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80 – 90% от концентрации в сыворотке крови. Бактерицидные концентрации метронидазола также обнаруживались в гнойном содержимом при абсцессах печени.

Метаболизм: менее 20% циркулирующего в крови метронидазола связывается с белками плазмы. Уровень пресистемного метаболизма активной субстанции чрезвычайно мал. Метронидазол метаболизируется в печени за счёт окисления. Образуются 2 метаболита: основной «алкогольный» метаболит, обладает, примерно, 30% антибактериальной активностью метронидазола в отношении анаэробных бактерий, «кислотный» метаболит, выявляется в малых количествах, обладает, примерно, 5% антибактериальной активностью метронидазола. Метаболизм препарата замедлен у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться накопление метаболитов.

Выведение: после приема внутрь период полувыведения составляет от 6 до 9 часов. Через 48 часов выводится приблизительно 60-80% от общей дозы: 10-20% в виде исходного вещества, 30-40% - в виде основного гидроксиметаболита, период полувыведения которого около 11 ч., и 10-20% - в виде кислого метаболита. В основном метронидазол и его метаболиты выводятся с мочой (60 - 80% дозы), от 6 до 15 % дозы выводится с калом. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику однократной дозы метронидазола. Однако плазменный клиренс метронидазола снижается при нарушении функции печени.

Метронидазол и его метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фуразолидон

Всасывание: при приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 30%. Максимальная концентрация фуразолидона в плазме крови после приема в дозе 100 мг составляет 0,25-0,43 мкг/мл и достигается через 1,85-3,0 ч.

Распределение: время сохранения терапевтической концентрации в плазме крови – 4-6 часов. Фуразолидон плохо связывается с белками плазмы. Легко проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер. Очень хорошо проникает в лимфу. Высокие терапевтические концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.

Метаболизм: после абсорбции препарат быстро метаболизируется в организме, преимущественно в печени, с образованием фармакологически неактивного аминопроизводного метаболита.

Выведение: период полувыведения из крови, в среднем, 30 мин. Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде - 65%, так и в виде фармакологически неактивного метаболита. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, отмечается накопление препарата в организме за счет снижения скорости его выведения почками.

 

Фармакодинамика

Эмигил™-Ф – комбинированное антибактериальное, антипротозойное средство.

Метронидазол

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших с образованием активного промежуточного вещества, вызывающего угнетение синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) клетки, потерю спиральной структуры, разрыв нитей ДНК и гибель бактериальной клетки.

Метронидазол обладает бактерицидной активностью в отношении большинства штаммов анаэробных бактерий, особенно активен в отношении штаммов Bacteroides fragilis и родственных видов, Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus spp.

Метронидазол высокоэффективен в отношении простейших, таких как Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia и Entamoeba histolytica.

Фуразолидон

Фуразолидон оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие за счет нарушения ферментных систем бактерий, что сводит к минимуму развитие устойчивых микроорганизмов. Механизм действия связан с восстановлением фуразолидона в клетках микроорганизмов под влиянием флавопротеина (у аэробных организмов) и ферредоксинредуктазы (у анаэробных организмов и паразитарных простейших) в активный интермедиант, который повреждает рибосомальные протеины, нарушает синтез белка, ДНК, РНК.

Фуразолидон обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении большинства патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции желудочно-кишечного тракта, включая E. coli, Staphylococci, Salmonella, Shigella, Proteus, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae и Enterobacter spp. Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Микробная устойчивость к препарату развивается медленно.

Фуразолидон не вызывает значительных изменений нормальной кишечной флоры, а также не вызывает чрезмерного роста грибков.

 

Показания к применению

- диареи, вызванные бактериями, простейшими или смешанной этиологии

- дизентерия

- пищевые токсикоинфекции

- амебиаз

- лямблиоз

 

Способ применения и дозы

Данная лекарственная форма предназначена для применения у детей.

Детям от 1 года до 5 лет: 5 мл (1 полная чайная ложка) после еды, каждые 8 часов в течение 3-7 дней.

Детям старше 5 лет до 12 лет: 10 мл (2 полные чайные ложки) после еды, каждые 8 часов в течение 3-7 дней или по назначению врача.

Старше 12 лет могут принимать аналогичную комбинацию в таблетках.

У большинства больных эффект лечения наблюдается уже через 1-2 дня. Однако для достижения адекватного контроля за инфекцией лечение продолжают в течение 5 дней. Если удовлетворительный клинический ответ не получен в течение 7 дней, это означает, что возбудитель рефрактерен к действию активных веществ и прием препарата следует прекратить.

 

Побочные эффекты

Часто

- тошнота, рвота

- головокружение, головная боль

Иногда

- сухость во рту, появление налета на языке

- недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет из-за наличия водорастворимых пигментов, образовавшихся в результате метаболизма лекарственного вещества

- боли в эпигастрии, желудочный дискомфорт и спазмы, запор или понос

- обратимые отклонения функциональных проб печени

- холестатический гепатит, нарушение функции печени

- панкреатит, обратимый после прекращения лечения

- крапивница, кожная сыпь, заложенность носа, отек Квинке

Редко

- «металлический» привкус во рту, глоссит, стоматит, анорексия, кишечная колика, проктит

-спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, судороги, галлюцинации, шум в ушах, нарушения сна

- периферическая нейропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей, нарушение координации движений

- дизурия, цистит, полиурия

- кандидоз

- чувство слабости, лихорадка, гиперемия кожи

- артралгии

- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

- сухость слизистой влагалища и вульвы

- снижение либидо (полового влечения)

- кашель, одышка

- снижение остроты зрения в результате преходящих нарушений рефракции

- усиленное сердцебиение, боли в груди, снижение артериального давления, уплощение зубца Т на ЭКГ

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нитроимидазолам и фуразолидону или к любым другим ингредиентам препарата

- болезни крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

- органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия)

- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), олигурия

- комбинированный прием с дисульфирамом

- комбинированный прием с алкоголем

- острая порфирия

- беременность

-детский возраст до 1года

 

Лекарственное взаимодействие

Метронидазол усиливает антикоагулянтное действие варфарина и других пероральных кумариновых антикоагулянтов, вызывая удлинение протромбинового времени, поэтому при одновременном назначении, их дозы необходимо уменьшать.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови, удлинять период полувыведения метронидазола и снижать плазменный клиренс метронидазола и увеличению риска развития побочных явлений.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов литиевой интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Сообщалось также о нарушении клиренса фенитоина.

Эмигил™-Ф аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Для предупреждения развития дисульфирамоподобных реакций у пациентов, следует избегать приема алкогольных напитков во время лечения препаратом и спустя некоторое время после лечения. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов, таких как приступы делирия, спутанное сознание (интервал между назначением – не менее 2 нед).

Фуразолидон, входящий в состав Эмигила™-Ф является ингибитором моноаминооксидазы, поэтому следует соблюдать особую осторожность при совместном назначении Эмигила™-Ф с симпатомиметиками непрямого действия (фенилэфрин, эфедрин) и средствами, снижающими аппетит (амфетамин).

Сообщалось о развитии токсического психоза у пациента, получавшего фуразолидон совместно с амитриптилином.

Следует соблюдать осторожность и снижать дозы седативных, антигистаминных препаратов, транквилизаторов и наркотических средств, если требуется их совместное назначение с фуразолидоном.

Противопоказан прием тираминсодержащих продуктов, таких как бобовые продукты, экстракт дрожжей, твердые сорта непастеризованного сыра, пиво, вино, маринованная селедка, печень курицы и продуктов, вызывающих брожение.

 

Особые указания

Прием алкоголя в период лечения Эмигилом™-Ф или в течение, по крайней мере, следующего за отменой препарата дня, может вызвать боли в животе, тошноту, рвоту, головную боль и ощущение приливов к лицу.

Лечение следует прекратить в случае появления атаксии, головокружения и спутанности сознания. Следует помнить о возможном ухудшении неврологического статуса у больных с тяжёлыми, хроническими или активными нарушениями центральной и периферической нервной системы.

У больных с выраженными нарушениями функции печени необходимо учитывать возможность кумуляции (накопления) метронидазола в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при назначении Эмигила™-Ф этой группе пациентов, рекомендуется снижение дозы.

В случае лечения амебиаза, особенно если необходим повторный курс терапии препаратом, определяют число лейкоцитов в крови и их формулу до начала и после окончания лечения.

Во время лечения препаратом Эмигил™-Ф (за счет метронидазола) могут быть получены неправильные результаты исследований в крови трансаминаз, лактатдегидрогеназы и триглицеридов. Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, давая ложноположительный результат в иммобилизационном тесте Treponema pallidum при диагностике сифилиса.

При лечении препаратом возможно развитие или обострение имеющегося скрытого кандидоза, что требует назначения противогрибковой терапии.

При длительной терапии Эмигилом™-Ф из-за входящего в состав фуразолидона может развиться ортостатическая гипотензия и гипогликемия.

Фуразолидон может вызывать легкий обратимый внутрисосудистый гемолиз из-за наличия врожденного дефекта метаболизма эритроцитов у небольшого процента некоторых этнических групп, особенно предрасположенных к гемолизу в результате воздействия многих препаратов. Необходимо строгое наблюдение за такими пациентами во время лечения Эмигилом™-Ф, при появлении признаков гемолиза следует прекратить прием препарата.

Необходимо корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения

Эмигилом™-Ф и в течение одной недели после прекращения лечения. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и проводить мониторинг протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО), которое определяется как отношение ПВ больного к ПВ контроля.

Коричневое окрашивание мочи, появляющееся при приеме терапевтических доз, не имеет клинического значения.

 

Особенности влияние препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В связи с возможностью развития головокружения на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, периферическая нейропатия, атаксия. Сообщалось о развитии нейротоксических эффектов, таких как судороги и периферическая невропатия, после приема больших доз от 6 г до 10.4 г через день в течение 5-7 дней.

Лечение: специфического антидота нет, при передозировке проводится промывание желудка, гемодиализ, симптоматическая и поддерживающая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 60 мл препарата разливают во флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с дозирующим колпачком и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Хранить после первого вскрытия в течение 7 - 10 дней.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту