Состав

Каждые 100 мл содержат:

Активное вещество:

Левофлоксацина гемигидрат экв.безводному левофлоксацину 500 мг

Вспомогательные вещества:натрия хлорид 900мг, вода для инъекций до 100мл.

 

Лекарственная форма

Раствор для в/в инфузий.

 

Описание

Прозрачный зеленовато-желтого цвета раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин

Код АТХ: J01MA12

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробный препарат из группы фторхинолов, левовращающий изомер. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК – гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IY, ингибирует синтез ДНК,вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Salmonella typhi, Shigella spp., Viridans group streptococci, Enterobacter aglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxynoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhallis, Proteus mirabillis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens и др.

 

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 300 мг/100 мл составляют: максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) — 6,27мкг/мл, период полувыведения (T1/2)—6,28 ч.

Связывание с белками плазмы крови — 30–40%.Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту,органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость,предстательную железу.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

 

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину бактериями:

— нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония);

— мочевыводящих путей и почек(в т.ч. острый пиелонефрит);

— хронический бактериальный простатит;

— кожи и мягких тканей(нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);

— интраабдоминальные инфекции;

— септицемия/бактериемия,связанная с указанными выше показаниями.

 

Способ применения и дозы

В/в, капельно, медленно 1-2раза/сут. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата.

Внебольничная пневмония: по 500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг (50 мл раствора) 1 раз/сут в течение 3дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит): по 250 мг (50 мл раствора) 1раз/сут в течение 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей(нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы): по 500 мг (100 мл раствора) 2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Хронический бактериальный простатит: 500 мг (100 мл раствора) 1 раз/сут в течение 28 дней.

Септицемия/бактериемия: по 500 мг (100 мл раствора) 1-2раза/сут в течение 10-14 дней.

Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг (100 мл раствора) 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

Клиренс креатинина	Режим дозирования
	250 мг/24 ч	500 мг/24 ч	500 мг/12 ч
	первая доза: 250 мг	первая доза: 500 мг	первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин	затем — по 125 мг/24 ч	затем — по 250 мг/24 ч	затем — по 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин	затем — по 125 мг/48 ч	затем — по 125 мг/24 ч	затем — по 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ДАПД1)	затем — по 125 мг/48 ч	затем — по 125 мг/24 ч	затем — по 125 мг/24 ч

1 — после гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа (ДАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Инфузионный раствор левофлоксацина 500 мг (100 мл) вводят в/в капельно медленно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора левофлоксацина 500 мг (100 мл) должна составлять не менее 60 мин. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

 

Побочное действие

Со стороны пищеварительнойсистемы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе,псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз, тяжелая печеночная недостаточность,включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь),приступы порфирии.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,слабость, сонливость, бессонница, парестезии, периферическая сенсорная и сенсомоторная невропатия, тревожность, страх, психотические реакции, самоповреждающее поведение, включая суицидальные мысли и действия, галюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, тремор,экстрапирамидные расстройства, ажитация (возбуждение), ночные кошмары.

Со стороны органов чувств: агевзия, дисгевзия (извращение вкуса), потеря вкусовых ощущений, паросмия(расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха,объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, вертиго (чувствоотклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов), звон вушах, снижение слуха.

Со стороны костно-мышечнойсистемы: артралгия, миастения, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечнаянедостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения,агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия, отек кожи ислизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),бронхоспазм, удушье, одышка, анафилактический шок, аллергический пневмонит,васкулит.

Местные реакции: флебит и перифлебит.

Прочие: обострение порфирии,фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции, астения.

 

Противопоказания

— эпилепсия;

— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст (до 18 лет);

— повышенная чувствительность(в т.ч. к другим хинолонам).

 

С осторожностью

— пожилой возраст, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);

— у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) (возможно развитие судорог);

— у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis);

— у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT;

— у пациентов с сахарным диабетом;

— предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе);

— органические заболевания ЦНС;

— почечная недостаточность;

— синдром врожденного удлинения интервала QT;

— заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

— электролитный дисбаланс(например, при гипокалиемии, гипомагниемии);

— психозы и другие психические нарушения в анамнезе;

— печеночная порфирия;

— одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты классов I А и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты,нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин).

Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, т.к. увеличивается риск развития сердечных аритмий.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

Клиренс креатинина	250 мг/24 ч	500 мг/24 ч	500 мг/12 ч
	первая доза: 250 мг	первая доза: 500 мг	первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин.	затем — по 125 мг/24 ч	затем — 250 мг/24 ч	затем — 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин.	затем- по 125 мг/48 ч	затем — 125 мг/24 ч	затем — 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин. (включая гемодиализ и ДАПД1)	затем — по 125 мг/48 ч	затем — 125 мг/24 ч	затем — 125 мг/24 ч

1 = после гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа (ДАПД) не требуется введение дополнительных доз.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

 

Особые указания

При тяжелой пневмонии,вызванной пневмококками, терапевтический эффект Акса-Лево может быть недостаточным.

Длительность в/в инфузии 500 мг(100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Во время инфузии в отдельных случаях могут наблюдаться ощущение сердцебиения; транзиторное снижение АД. При выраженном снижении АД инфузию немедленно прекращают.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма)возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы -риск развития гемолиза.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования.

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следуетсоблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия,гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца(сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный приемлекарственных средств, способных удлинять интервал QT.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая невропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы невропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, удлинение интервалаQT.

Лечение: симптоматическое, диализ не эффективен.

 

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном лечении фенбуфеном и сходных с ним НПВП, теофиллином лекарственное средство может повышать порог судорожной готовности.

ГКС повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Выведение левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида.

Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина из плазмы крови.

При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения).

Этанол может усилить побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, сонливость).

У больных сахарным диабетом,получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови).

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты классов I А иIII , трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики,макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные,в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.

Раствор для инфузий совместим с0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания(аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

 

Упаковка

По 100 мл в пластиковом флаконе, снабженном петлей-держателем для капельницы, укупоренном пластиковой крышкой. По 1 флакону помещают вместе с инструкцией по применению в коробку картонную.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать!