Фармакологическое действие

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. 

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. 
24 месяца от даты производства. Не использовать по истечении срока годности

Фармакокинетика

АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем.

Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80- 100%. 

Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты

Режим дозирования

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой

Первичная профилактика таких сердечно-сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) — 1 таблетка препарата Ацемагнил, содержащего АСК в дозе 150 мг, в первые сутки, затем — по 1 таблетке препарата Ацемагнил, содержащего АСК в дозе 75 мг, 1 раз в сутки. 

Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов — 1 таблетка препарата Ацемагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) — 1 таблетка препарата Ацемагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки. Нестабильная стенокардия — 1 таблетка препарата Ацемагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
- очень часто >1/10;
- часто >1/100, <1/10;
- иногда >1/1000, <1/100;
- редко >1/10 000, <1/1000;
- очень редко <1/10 000, включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: крапивница (часто), отек Квинке (часто).
Иммунная система: анафилактические реакции (иногда).
Желудочно-кишечный тракт: тошнота (часто), изжога (очень часто), рвота (часто), болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда), в том числе перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения (иногда), повышение активности «печеночных» ферментов (редко), стоматит (очень редко), эзофагит (очень редко), эрозивные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (очень редко), стриктурами (очень редко), колит (очень редко), синдром раздраженного кишечника (очень редко).
Дыхательная система: бронхоспазм (часто)
Система кроветворения: повышенная кровоточивость (очень часто), анемия (редко), гипопротромбинемия (очень редко), тромбоцитопения (очень редко), нейтропения, апластическая анемия (очень редко), эозинофилия (очень редко), агранулоцитоз (очень редко).
Центральная нервная система: головокружение (иногда), головная боль (часто), бессонница (часто), сонливость (иногда), шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние (редко). 

Показания

- первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет,  гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст); 

- профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;

- профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика)

- нестабильная стенокардия

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг;

- склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); 

- желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.); 

- беременность (I и III триместры); 

- период лактации;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);

- детский возраст до 18 лет

С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочнокишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, при аллергических состояниях, во II триместре беременности.

При беременности и кормлении

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. 

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. 

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста. 

Особые указания

Препарат следует применять после назначения врача. 

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). 

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен. 

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. 

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулина. 

При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечнососудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия АСК в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов АСК. 

Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения. При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочнокишечного тракта и удлинения времени кровотечения. 

В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

Метотрексата — за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками. 

Гепарина и непрямых антикоагулянтов — за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками.

Тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина)

Дигоксина — вследствие снижения его почечной экскреции. 

Гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) — за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками.

Вальпроевой кислоты — за счет вытеснения ее из связи с белками. 

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с этанолом (алкоголем). 

АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты. 

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата. 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
 Ацемагнил 150: 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в алюминиевом блистере. 100 блистеров в упаковке с вложенной инструкцией по применению.