Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - эналаприла малеат 5 мг, 10 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, аэросил, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.

 

Описание

Круглые таблетки белого цвета c фаской и плоской поверхностью с риской на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ C09AА02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении около 70 % эналаприла всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эналаприл метаболизируется в печени в активную форму - эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдается через 3 – 4 часа.

Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 50 – 60 % эналаприла связывается с белками плазмы. Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов. При хронической почечной недостаточности этот период удлиняется. 60-70 % эналаприла малеата при однократном приеме 10 мг выводится с мочой, 30 %- с фекалиями через 24-48 часа в виде эналаприла и эналаприлата.

Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 часов. Однако максимальный терапевтический эффект достигается после нескольких недель применения.

Фармакодинамика

Карлон является ингибитором АКФ продолжительного действия, который применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АКФ снижается артериальное давление за счет вазодилатации артерий и вен. Он не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная

- профилактика симптоматической сердечной недостаточности у

пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат назначается перорально. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.

Лечение артериальной гипертензии

Начальная доза - 5 мг один раз в день.

Обычно назначаемая поддерживающая доза эналаприла малеата составляет 10-20 мг в день однократно или разделив на два приема. При артериальной гипертензии тяжелой степени доза может быть увеличена до 40 мг в день (максимальная суточная доза)

Рекомендовано прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала применения препарата. Если отмена диуретиков невозможна, то начальная дозировка препарата Карлон составляет 2.5 мг в день. Рекомендован контроль почечной функции и уровня калия в сыворотке

 

Почечная недостаточность

При гемодиализе

Пациентам, находящимся на диализной терапии рекомендовано 2.5 мг эналаприла в дни проведения диализа, а в дни между диализом препарат следует принимать под контролем артериального давления.

Хроническая сердечная недостаточность

Карлон может быть использован в составе комплексной терапии

Начальная доза - 2.5 мг один раз в день.

Обычно доза Карлон при хронической сердечной недостаточности составляет 2.5-20 мг дважды в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

При хронической сердечной недостаточночти заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес. и более.

Бессимптомная дисфункция левого желудочка/ Сердечная недостаточность

Начальная доза - 2.5 мг два раза в день.

Поддерживающая доза может быть увеличена до общепринятой 20 мг в день однократно или, в зависимости от переносимости, разделить на два приема. Устанавливать дозировку препарата необходимо на основании уровня АД и под контролем лечащего врача. Такой подбор дозы рекомендовано проводить в течение 2-4 недель.

Рекомендуемый режим подбора дозы:

1 неделя: с 1 по 3 день – 2,5 мг в день однократно (соблюдать особые меры предосторожности в случае пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на лечении диуретиками), с 4 по 7 день – 5 мг в день в два приема; 2 неделя – 10 мг однократно или в два приема; 3 неделя – 20 мг в однократной дозе или за два приема.

До и после начала терапии препаратом следует провести тщательный контроль артериального давления и почечной функции.

Лечение длительное. Продолжительность лечения зависит от эффективности терапии.

 

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

- нарушение зрения, в виде нечеткости зрения

• кашель

• головокружение

• тошнота

• астения

Часто (≥ 1/100- < 1/10):

• гипотония (включая ортостатическую гипотонию), обморок, боль в грудной клетке, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия

• головная боль, депрессия

• усталость

• одышка

• диарея, боли в животе, изменение вкусового восприятия

• кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани

• гиперкалиемия, повышение уровня креатинина

Иногда (≥ 1/1 000 - < 1/100):

• ортостатическая гипотония, сердцебиение, инфаркт миокарда или церебральный инсульт, предположительно в результате чрезмерного падения артериального давления у пациентов с наличием высоких факторов риска

• спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, головокружение, парестезии

• сердцебиение

• кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, явления раздражения желудка, сухость во рту, пептическая язва

• анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию)

• ринорея, боль в горле и осиплость, бронхоспазм/астма

• потливость, зуд, крапивница, алопеция

• нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия

• импотенция

• мышечные судороги, приливы, шум в ушах, недомогание, лихорадка

• повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гипогликемия

Редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000

 

• печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия

• нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, увеличение лимфоузлов, аутоиммунные заболевания

• изменение характера сновидений, нарушения сна

• синдром Рейно

• легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/ эозинофильная пневмония

• стоматит/ афтозные язвочки, глоссит

• печеночная недостаточность, гепатит – гепатоцеллюлярный или холестатический, включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху)

• мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия

• олигурия

• гинекомастия

• повышение уровня печеночных ферментов, повышение показателей билирубина сыворотки

Очень редко (< 1/10 000):

• ангионевротический отек кишечника

Частота неизвестна:

- синдром Пархона (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона)

Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми или всеми из следующих побочных действий: лихорадкой, серозитом, васкулитом, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, повышением титра антиядерных антител (ANA), повышением СОЭ, эозинофилией и лейкоцитозом. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата,

или к другим ингибиторам АПФ

- наследственный или ангионевротический отек, возникающий после

применения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в

анамнезе

- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии

единственной почки

- гиперкалиемия

- порфирия

- первичный гиперальдостеронизм

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении КАРЛОН 5 и КАРЛОН 10 с :

- другими антигипертензивными веществами, такими как бета блокаторы, метилдофа, антагонисты кальция и диуретики, усиливается антигипертензивное действие препарата

- адреноблокаторами, пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача

- пропранололом, может снижаться биодоступность Карлона, но это не имеет клинического значения

- препаратами лития, замедляется его выведение и концентрация лития в крови может увеличиваться

 нестероидными противовоспалительными препаратами, приводит к ослаблению гипотензивного действия

- вазодилататорами, содержащими нитраты, или анестетики может потенцировать гипотензивный эффект

- диуретиками, вероятность развития гиперкалиемии снижается.

- трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, средствами для общей анестезии усиливают артериальную гипотензию.

- симпатомиметиками, приводит к ослаблению гипотензивного эффекта.

- противодиабетическими лекарственными средствами усиливается гипогликемическое действие.

- алкоголем усиливается гипотензивный эффект.

 

Особые указания

В результате ингибирования ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, у некоторых пациентов могут наблюдаться изменения функции почек. У пациентов с сердечной недостаточностью, чья почечная функция может влиять на активность ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, лечение ингибиторами АКФ, включая Карлон, может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и сердечными заболеваниями, без видимых реноваскулярных нарушений, может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в крови, обычно незначительное и быстропроходящее, особенно если Карлон применяется с диуретиками. Особенно часто наблюдается у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. В этих случаях необходимо отменить препарат или снизить дозу диуретиков и/или Карлон.

Повышение уровня калия (более чем 5,7 мEq/л) наблюдается в 1 % случаев у пациентов с артериальной гипертензией. В большинстве случаев это были отдельные показатели, которые изменялись в ходе лечения. У 0.28 % пациентов гиперкалиемия была обусловлена отменой препарата. В ходе клинических испытаний у 3.8 % пациентов с сердечной недостаточностью наблюдалась гиперкалиемия, но это не послужило причиной отмены препарата.

Факторы риска развития гиперкалиемии включают: почечную недостаточность, сахарный диабет и совместное применение препаратов, содержащих соли калия, которые должны использоваться осторожно с препаратом Карлон.

Уровень плазменного калия обычно в пределах нормы, однако наблюдаются случаи гиперкалиемии.

Карлон может увеличить уровень калия в крови у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительно препараты калия не рекомендованы, пациентам с почечной недостаточностью, так как это может привести к повышению калия в крови. Однако, при неизбежности совместного использования этих веществ, необходима осторожность и конроль уровня калия в крови.

Печеночная недостаточность

При лечении ингибиторами АПФ изредка может наблюдаться холестатическая желтуха вплоть до молниеносного печеночного некроза (иногда с летальным исходом). Патогенез неясен. При появлении симтомов печеночной недостаточности (желтуха или отчетливое повышение уровня печеночных ферментов) необходимо отменить ингибиторы АПФ и провести соответствующее лечение.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа

При использовании мембран high-fluх (например, “AN 69“) при проведении диализа и одновременном применении ингибиторов АПФ сообщалось об анафилактоидных реакциях. В таких случаях следует использовать другой тип мембран для диализа или назначить антигипертензивный препарат другого класса.

Предположительно, из-за подавления разрушения эндогенного брадикинина, при применении ингибиторов АКФ, наблюдается продолжительный сухой кашель, который всегда проходит после отмены препаратов. Кашель, связанный с применением ингибиторов АКФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

 

Передозировка

Симптомы - выраженная артериальная гипотензия

Лечение - внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида. Симптоматическая терапия. Карлон может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из белой пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатн

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы-производителя

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока хранения.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту