Лекарственная форма

Оральный раствор, 1 мг/мл

 

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 0.10 г.

вспомогательные вещества: сорбитол 70 %, глицерол, натрия бензоат, моногидрат лимонной кислоты, натрия цитрат, ароматизатор банановый 8189 AV, вода очищенная

 

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость с характерным приятным фруктовым запахом

 

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия.

Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06AE07

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Устойчивый пик концентрации в плазме крови составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 часа. Не кумулирует после суточной дозы 10 мг в течение 10 дней. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пик концентрации, (Cmax) и площадь под кривой (AUC), определяется аналогично у всех добровольцев. Степень всасывания цетиризина не уменьшается с пищей, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности похожа, при применении цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток. Объем распределения составляет 0,50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не изменяет связывания с белками варфарина, в небольших количествах метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения составляет около 10 часов, обладает линейной кинетикой в диапазоне от 5 до 60 мг. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50 %, системный клиренс – на 40 %. Практически не удаляется при гемодиализе, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цветокс - селективный антагонист периферических гистаминовых Н1- рецепторов (блокирует Н1-гистаминовые рецепторы), не оказывает антитихолинэргического и антисеротонинового действия.

Цветокс не проникает через гематоэнцефалический барьер, тормозит гистаминоопосредованную раннюю фазу аллергических реакций, уменьшает миграцию воспаленных клеток и эозинофилов, угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. При приеме Цветокса у больных бронхиальной астмой существенно понижается гиперреактивность бронхиального дерева, возникающая в ответ на высвобождение гистамина. Эти свойства препарата не сопровождаются центральным действием.

Цветокс обеспечивает быстрый эффект и длительный контроль над аллергией.

 

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 2 лет:

- сезонный и круглогодичный аллергический ринит

- крапивница

 

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: 2,5 мг дважды в день (2,5 мл орального раствора два раза в день или половина чайной ложки два раза в день).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг дважды в день (5 мл орального раствора - полную чайную ложку два раза в день).

Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг один раз в сутки (10 мл орального раствора - 2 полные чайные ложки). Иногда начальной дозы 5 мг может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта.

Пожилые пациенты: не требуется уменьшение дозы при условии, что функция почек в норме.

Длительность курса лечения определяется врачом.

Больные с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью: дозировка должна быть скорректирована с учетом почечного клиренса, при клиренсе

30-49 мл/мин назначается половина суточной дозы один раз в день (для взрослых доза 5 мг, один раз в день), 30 мл/мин - половина суточной дозы через день (для взрослых 5 мг, один раз в два дня), менее 10 мл/мин - противопоказано.

Детям с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела.

Больные с умеренно выраженными или тяжелыми нарушением функции печени: требуется корректировка дозы (половина от рекомендуемой дозы).

 

Побочные действия

- сонливость, головная боль, головокружение, слабость, недомогание, усталость, парестезии

- раздражительность, возбуждение, тревога, замешательство

- боли в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

- бронхоспазм, фарингит и ринит (у детей)

- зуд, сыпь

редко:

- гиперчувствительность, крапивница, отек

- тахикардия

- повышение уровня печеночных ферментов, щелочной фосфатазы, билирубина

- увеличение веса

- судороги, двигательные расстройства

- агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

очень редко:

- ангионевротический отек, эритема, анафилактический шок

- затруднение мочеиспускания, дизурия, энурез

- тромбоцитопения

- нарушение вкусовых ощущений, обморок, тремор, дистония, дискинезия, тик

- воспаление глаза, нарушения зрения или движения глазного яблока

неизвестно

- повышенный аппетит, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, задержка мочи

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к активным веществам или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата

- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

- наследственная непереносимость фруктозы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 2 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Фармакологические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных взаимодействий.

В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.

При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

 

Особые указания

При развитии реакции гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью, в связи с замедленным выведением препарата возможна его кумуляция. При назначении таким пациентам Цветокса в обычных рекомендуемых для взрослых дозах, могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на центральную нервную систему, в этих случаях рекомендуется снижение дозы.

У пациентов пожилого возраста также повышается риск развития холиноблокирующих эффектов препарата (сухость во рту, задержка мочи). При появлении этих симптомов лечение препаратом следует прекратить. Лечение Цветоксом следует прекратить за 3 дня до проведения кожных проб с аллергенами для предупреждения искажения результатов проб.

При использовании препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л), однако одновременный прием с алкоголем может вызывать появление чувства тревоги или заторможенности. Необходимо с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и риском развития судорог.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходи-мости симптоматическая или поддерживающая терапия. Специфического антидота нет, не удаляется при диализе.

 

Форма выпуска и упаковка

По 120 мл препарата помещают в стеклянную бутылку с пластиковой крышкой.

По 1 бутылке вместе с пластиковой мерной ложкой и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечению срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту