Лекарственная форма

Раствор для инъекций и инфгаляций, 300 мг/3мл

 

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - ацетилцистеин 300 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 10% раствор, кислота аскорбиновая, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для устранения симптомов простуды и кашля.Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин

Код ATХ R05CB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацетилцистеин и его метаболиты встречается в организме в трех разных формах: частично в виде свободного вещества, частично – в связи с протеинами (неустойчивые дисульфидные связи), и частично – в виде инкорпорированных аминокислот.

Ацетилцистеин метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.

Из-за высокого эффекта “первого прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низка (примерно 10%).

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина c белком плазмы составляет примерно 50%.

Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).

Период полувыведения после внутривенного введения составляет 30-40 минут, тогда как при выделении прослеживается трехфазная кинетика (, , и последняя  фаза).

Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови.

 

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин обладает секретолитическим и секретомоторным действием в дыхательных путях. Он разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и обладает деполимеризующим действием на цепочки ДНК (в гнойной мокроте). Благодаря этим механизмам уменьшается вязкость мокроты.

Альтернативный механизм ацетилцистеина базируется на способности его реактивной сульфгидрильной группы связывать химические радикалы и этим их обезвреживать.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно для детоксификации ядовитых веществ. Это объясняет его противоядное действие при отравлениях парацетамолом.

При его профилактическом применении он оказывает защитное действие относительно частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что было установлено у больных с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

 

Показания к применению

Применяется ингаляционно и внутривенно

- острые и хронические заболевания бронхов и лёгких, сопровождающихся нарушением образования и выведения мокроты

 

Способ применения и дозы

Внутривенная терапия предназначена для использования у реанимационных пациентов и только в случаях, когда пероральный приём препарата невозможен.

 

Взрослым

По 1 ампуле внутривенно 1-2 раза в день (что составляет 300-600 мг ацетилцистеина в день)

 

Детям в возрасте от 6 до 14 лет

½ ампулы внутривенно 1-2 раза в день (что составляет 150-300 мг ацетилцистеина в день).

Содержимое ампулы разводят изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:1.

Предпочтительно вводить препарат в виде инфузии. Внутривенную инъекцию следует проводить медленно (примерно в течение 5 минут).

 

Ингаляционная терапия

Ингаляцию рекомендуется проводить с использованием компрессорного ингалятора.

Взрослые вдыхают содержимое 1 ампулы дважды в день (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина).

Дети в возрасте от 6 до 14 лет вдыхают содержимое ½ ампулы 1-2 раза в день (эквивалентно 150-300 мг ацетилцистеина).

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом в зависимости от вида и степени тяжести заболевания.

При хронических бронхитах и муковисцидозах возможно лечение в течение длительного периода, при возможности необходимо переходить на пероральные формы для профилактики инфекции.

 

Побочные действия

Нижеследующие побочные явления были выявлены с применением следующей шкалы частоты встречаемости:

очень часто (при ≥1/10); часто (при ≥1/100, <1/10); нечасто (при >1/1000, <1/100); редко (при ≥1/10000, <1/1000), очень редко (при <1/10000), включая отдельные сообщения

Редко

- аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, кожная сыпь, отек Квинке, анафилактическая реакция)

- тахикардия и артериальная гипотензия

- головная боль, лихорадка

- стоматит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе

- снижение агрегации тромбоцитов

- кровотечения

Очень редко

- затруднение дыхания, бронхоспазм

- анафилактический шок

Сообщения относительно бронхоспазма преимущественно касались пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу препарата или любому из вспомогательных веществ

- детский возраст до 6 лет

- почечная недостаточность

- печеночная недостаточность

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. По этой причине данный вариант комбинированной терапии должен базироваться на особенно точном диагнозе.

Тетрациклина хлорид должен вводиться отдельно и по крайней мере с двухчасовым временным интервалом.

Сообщения относительно инактивации антибиотиков (полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов) в результате одновременного применения ацетилцистеина или других муколитических препаратов основываются исключительно на лабораторных опытах, в которых значимые вещества непосредственно смешивались. Несмотря на это в целях безопасности пероральные антибиотики должны вводиться отдельно по крайней мере с двухчасовым временным интервалом.

В случаях одновременного введения нитроглицерина (тринитрата глицерина) с ацетилцистеином наблюдалось усиление его сосудорасширяющего эффекта и ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов. Клиническая значимость этих данных ещё не установлена.

 

Особые указания

Секретолитическое действие АЦЦ поддерживается достаточным приёмом жидкости.

Не рекомендуется принимать АЦЦ более 4-5 дней без назначения врача.

Больным с нарушением функции печени или почек не следует назначать АЦЦ в связи с дополнительным накоплением азотосодержащих соединений.

Имеются сообщения о развитии редко возникающих тяжелых кожных реакций, таких, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла в связи с приемом ацетилцистеина. При появлении изменений на коже и слизистых оболочках следует прекратить прием ацетилцистеина и немедленно обратиться к врачу.

Следует соблюдать меры предосторожности при назначении ацетилцистеина пациентам с бронхиальной астмой и язвенной болезнью желудка в анамнезе.

Одна ампула содержит 21,26 ммоль (489 мг) натрия. Это следует принимать во внимание при назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия (низкосолевая диета).

 

Беременность и лактация

Назначение АЦЦ не рекомендуется, т.к. отсутствует опыт применения во время беременности и лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами не проводились.

 

Передозировка

Случаев передозировки не описано.

 

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл препарата в ампулы коричневого стекла с меткой для разлома.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту