Состав

Фармакологическое действие

Фармако-терапевтическая группа: Антибиотик-пенициллин биосинтетический

Фармакокинетика

Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бициллин-5 1500000 ед для инъекций

Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Состав порошка (на 1 флакон):

бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300 000 ЕД; бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД. Фармакологические свойства Фармакодинамика Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Активен по отношению к следующим микробам: грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii; грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата. Фармакокинетика Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель. Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2 400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1 200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней. Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.

Показания к применению 

применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями: ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов; сифилис; фрамбезия; стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.

Противопоказания Абсолютные:

период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам. Относительные: бронхиальная астма; отягощенный аллергоанамнез; беременность; почечная недостаточность; псевдомембранозный колит. Инструкция по применению Бициллина-5: способ и дозировка Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м). Рекомендованные дозировки Бициллина-5: дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели; дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели; взрослые: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели. При приготовлении суспензии рекомендуется использовать 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина), изотонический раствор натрия хлорида или стерильную воду для инъекций. Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии. Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца. Побочные действия аллергические реакции: анафилактоидные реакции, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок; лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция; прочие: глоссит, стоматит. Передозировка Информация о передозировке отсутствует. Особые указания Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд. При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллина-5 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие бактерицидные противомикробные препараты, включая ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин: оказывают синергидное действие; бактериостатические противомикробные препараты, включая хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линкозамиды: оказывают антагонистическое действие; непрямые антикоагулянты: повышается их эффективность, за счет угнетения кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса; пероральные контрацептивы, лекарственные средства метаболизм которых происходит с образованием парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиол: антибиотик уменьшает их эффективность, увеличивая риск развития кровотечений прорыва; блокаторы канальцевой секреции, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазон: снижают канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию бензилпенициллина в тканях и в крови; аллопуринол: увеличивает риск развития аллергических реакций, например, кожной сыпи. Аналоги Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.