Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 г/5 мл

 

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – левокарнитин 200.0 мг,

вспомогательные вещества: 10 % кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код АТХ А16АА01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении левокарнитин хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается в течение 9 часов. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму.

Экскретируется почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

Фармакодинамика

Левокарнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина (левокарнитин) является биологически активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот. Левокарнитин участвует в транспорте длинноцепочечных жирных кислот в митохондриях (содействует окислению жирных кислот), то есть участвует в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в виде АТФ. Левокарнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА, действия СоА, при участии фермента карнитин-ацилтрансферазы), стимулирует активность пируват дегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот.

Левокарнитин оказывает анаболический эффект, замедляет распад белковых и углеводных молекул, стимулирует секрецию желудочного сока. Снижает риск избыточного веса и уменьшает содержание жира в мышцах.

Левокарнитин оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани; способствует росту и развитию детей.

Левокарнитин играет важную роль в метаболизме миокарда, так как окисление жирных кислот, необходимых для выработки энергии в миокарде, зависит от наличия достаточного количества левокарнитина. Установлена эффективность препарата при миокардиопатиях, вызванных дефицитом левокарнитина.

 

Показания к применению

- первичный (генетический) и вторичный дефицит левокарнитина у взрослых, детей, в том числе младенцев и новорождённых

- вторичный дефицит левокарнитина у пациентов с терминальной стадией болезней почек, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы, слабость скелетных мышц, миопатии, потеря мышечной массы, симптомы артериальной гипотензии, анемия, кардиомиопатия, не реагируют на лечение или требуют больших доз эритропоэтина,

 

Способ применения и дозы

Инестом, раствор для инъекций, вводят внутримышечно, внутривенно

медленно (в течение 2-3 мин).

Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина в плазме крови должно быть 35 - 60 мкмоль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0.35.

Дети до 12 лет

Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи.

При вторичном дефиците левокарнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Лечение должно продлиться по крайней мере три месяца. Обычно есть потребность в повторном курсе терапии.

Взрослые и дети старше 12 лет

Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: в случае острой декомпенсации обычная рекомендуемая доза 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи.

При вторичном дефиците левокарнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе 20 мг/кг/сут вводят по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность внутривенного лечения составляет не более 3 месяцев, это период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль, которого следует проводить регулярно.

 

Побочные действия

Побочные действия не наблюдаются при применении Инестом, согласно предписаниям врача.

Редко

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Уменьшение дозы приводит к устранению побочных эффектов.

- мышечная слабость у больных с уремией

- судороги

- аллергические реакции

- при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

 

Лекарственные взаимодействия

Назначение Инестома пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Инестом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

В случае применения каких-либо других лекарств совместно с Инестомом, об этом необходимо информировать лечащего врача.

 

Особые указания

Инестом не вызывает привыкания или зависимости.

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Для снижения риска любой неблагоприятной реакции необходимо строго следовать инструкции по медицинскому применению препарата. При появлении неблагоприятных реакций, не описанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу.

Беременность и период лактации

Инестом назначают только в случаях крайней необходимости.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка
Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

Лечение: при необходимости - проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в ампулы из темного стекла с кольцом для излома.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Хелп С.А., улица Валаоритоу, 10, 144 52, Афины, Греция