Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 1 г/10 мл

 

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - левокарнитин 100.0 мг,

вспомогательные вещества: кислота яблочная, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия сахарина дигидрат, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.

 

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код ATХ A16AA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левокарнитин (L-карнитин) в результате действия флоры кишечника метаболизируется в триметиламин (TMA) и γ-бутиробетаин. Приблизительно 10-20% левокарнитина достигает большого круга кровообращения в неизмененном виде. Поэтому считается, что метаболизм в кишечнике ответственен за выведение 80-90% перорально принятой дозы. Оба метаболита, ТМА и γ-бутиробетаин, всасываются в тонком кишечнике. γ-бутиробетаин выделяется в неизмененном виде с мочой, в то время как TMA метаболизируется в печени до триметиламин-N-оксида (TMAO) и обнаруживается в моче, главным образом, как TMAO, в небольшом количестве в виде неизмененного TMA.

В случаях гемокатарсиса (очищения крови), терминальной стадии почечной недостаточности или хронического использования левокарнитина увеличивается количество TMA и TMAO в крови и, как следствие, увеличивается количество TMA в моче.

Левокарнитин, после всасывания через кишечник, достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа. Высокие уровни левокарнитина поддерживаются в плазме крови в течение 9 часов. Выводится почками, более 80% принятой дозы остаются неизмененными в течение 24 часов. Левокарнитин может быть обнаружен мышцах и в паренхиме органов.

Фармакодинамика

Левокарнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина (левокарнитин) является биологически активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот. Левокарнитин участвует в транспорте длинноцепочечных жирных кислот в митохондриях (содействует окислению жирных кислот), то есть участвует в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в виде АТФ. Левокарнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА, действия СоА, при участии фермента карнитин-ацилтрансферазы), стимулирует активность пируват дегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот.

 

Показания к применению

- первичный и вторичный дефицит левокарнитина у взрослых и детей старше 12 лет

 

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, раствор можно пить без разбавления или разбавить в 100 мл охлажденной кипяченой воды или фруктового сока.

Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина в плазме крови должен быть 35 - 60 моль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0.35.

Взрослые и дети старше 12 лет

Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: рекомендуемые дозы

Инестом зависят от нарушения обмена веществ и степени выраженности в период лечения. В большинстве случаев рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 100-200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: если было достигнуто значительное клиническое улучшение после первого курса внутривенного применения Инестом, назначают поддерживающую терапию препаратом Инестом, раствор для приема внутрь, в дозе 1 г/сут.

 

Побочные действия

Побочные действия не наблюдаются при применении Инестом, согласно предписаниям врача.

Редко

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Уменьшение дозы приводит к устранению побочных эффектов.

- мышечная слабость, судороги у больных с уремией

- аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

- специфический запах тела

- повышение МНО (Международное Нормализованное Отношение) при совместном применении с кумаринами (аценокумарол или варфарин)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- детский возраст до 12 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Назначение Инестома пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Инестом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

Были очень редкие сообщения о повышении МНО у пациентов, получавших совместно с левокарнитином кумариновые антикоагулянты. У пациентов, получающих такие антикоагулянты одновременно с левокарнитином, необходимо еженедельно проводить контроль МНО или другого соответствующего теста коагуляции, пока они не стабилизируются и ежемесячно после того.

В случае применения каких-либо других лекарств совместно с Инестомом, об этом необходимо информировать лечащего врача.

 

Особые указания

Инестом не вызывает привыкания или зависимости, потому что он естественный компонент организма.

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Не рекомендуется прием внутрь высоких доз Инестома пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой. Это может вызвать "рыбный аромат" мочи, дыхания и потовых выделений. Эта ситуация не наблюдается после внутривенного введения левокарнитина.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, при хронической сердечной недостаточности, острой почечной недостаточности, отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Длительное применение препарата без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии.

Инестом, раствор для приема внутрь, содержит пропилпарабен и метилпарабен, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Применение при беременности и в период лактации

В связи с отсутствием исследований применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

Лечение: при необходимости - проведение симптоматической терапии.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата во флакон из бесцветного стекла с плотно завинчивающейся полиэтиленовой крышкой.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту