Лекарственная форма

Капсулы по 120 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – орлистат 120 мг,

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, тальк.

 

Состав корпуса капсул: хинолиновый жёлтый Е104, титана диоксид Е171, эритрозин FD&C Red 3 E 127, желатин.

Состав крышки капсул: индигокармин FD&C Blue 2 E 132, титана диоксид Е171, хинолиновый жёлтый Е104, желатин.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размера № 2, с крышечкой зелёного цвета и корпусом жёлтого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препарат для лечения ожирения – периферического действия.

Код АТХ А08AB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.

Связывание с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника.

97% принятой дозы орлистата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) составляет 3-5 сут.

Фармакодинамика

Препарат против ожирения - ингибитор гастро-интестинальных липаз. Механизм действия связан с образованием ковалентной связи с активным участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкой кишки. В результате происходит инактивация липаз, нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением.

 

Показания к применению

- длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной

массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска,

в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой

- в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, препараты

сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой

у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или

ожирением

 

Способ применения и дозы

Назначают взрослым по одной капсуле (120 мг) 3 раза/сут вместе с основными приемами пищи. Препарат принимают во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. В случае, если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, прием препарата можно пропустить.

Увеличение дозы выше рекомендуемой не приводит к увеличению терапевтического эффекта.

 

Побочные действия

Побочные явления препарата в основном выявлены со стороны желудочно-кишечного тракта и носит переходящий характер.

Часто:

• маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с

некоторым количеством отделяемого, учащение дефекации и

недержание кала, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, (как

правило, эти явления носят преходящий характер и возникают в первые

3 мес лечения); возможны также боли или дискомфорт в животе,

метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой

кишке, поражение зубов, поражение десен

Редко:

- инфекции верхних или нижних отделов дыхательных путей, грипп,

головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции

мочевыводящих путей

Очень редко:

- зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек и

анафилактические реакции, бронхоспазм

• желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у людей без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

 

Противопоказания

- синдром хронической мальабсорбции - холестаз - повышенная чувствительность к орлистату и другим компонентам

препарата

- сопутствующий прием циклоспорина

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении орлистата с дигоксином, варфарином, пероральными контрацептивами, нифедипином, фенитоином, правастатином и этанолом.

При применении орлистата возможно уменьшение всасывания из ЖКТ жирорастворимых витаминов и бета-каротина.

Возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с орлистатом, и снижение иммунодепрессивного эффекта циклоспорина.

Не рекомендуется одновременно назначать орлистат и акарбозу, поскольку исследования фармакокинетического взаимодействия не проводились. У пациентов, получающих амиодарон одновременно с орлистатом, рекомендуется более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как наблюдается незначительное снижение уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

При одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия возможно развитие гипотиреоза (в постмаркетинговый период отмечались случаи развития гипотиреоза у пациентов, принимавших орлистат и левотироксин натрия). Поэтому необходим мониторинг функции щитовидной железы, интервал между приемом левотироксина и орлистата должен быть не менее 4 ч.

Имеются сообщения о развитии судорог у пациентов, принимавших одновременно орлистат и антиэпилептические препараты (вальпроевая кислота, ламотриджин). Орлистат снижает всасывание антиэпилептических препаратов.

 

Особые указания

На фоне терапии орлистатом пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калорий в виде жиров. При более высоком содержании жиров в рационе питания повышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.

В процессе лечения по мере снижения массы тела, возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета (и потребовать снижения дозы пероральных противодиабетических препаратов), нарушений липидного обмена.

Безопасность и эффективность применения орлистата у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не установлена.

Специальных исследований по действию орлистата на пожилых пациентов старше 60 лет не проводилось.

Эффективность и безопасность у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Беременность и период лактации

Орлистат не следует назначать при беременности, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных предписаний нет.

 

Передозировка

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

 

Форма выпуска и упаковка

Первичная упаковка: по 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной.

Вторичная упаковка: по 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре от 10°С до 200C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту