Состав

Таблетки - Кавинтон 5 мг: 5,0 мг винпоцетина в каждой таблетке.

Кавинтон Форте: 10,0 мг винпоцетина в каждой таблетке.

Раствор - 1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг винпоцетина

 

Фармакотерапевтическая группа:

 Психостимуляторы иноотропные вещества.

 

Фармакологическиесвойства

Фармакодинамика

Винпоцетинпредставляет собой соединение с комплексным механизмом действия, котороеоказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает егокровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

 

Винпоцетин проявляет нейропротективныеэффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванныхстимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА . Препаратусиливает нейропротективный эффект аденозина.

 

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препаратувеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этихвеществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозгак гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергиидля головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизмглюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути;избирательно ингибирует Са -кальмодулин- зависимый фермент цГМФ-фосфодиэсгеразу(ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышаетконцентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина исеротонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему;обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всехвышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

 

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головноммозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологическиповышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибируетзахват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путемснижения аффинитета О2 к эритроцитам.

 

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток вголовном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечноговыброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влиянияна параметры системной циркуляций (артериальное давление, сердечный выброс,частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает«эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступлениекрови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкойперфузией («обратный эффект обкрадывания»).

 

Фармакокинетика

Абсолютнаяпероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Связывание с белкамикрови составляет 66%. При многократном пероральном применении препарата в дозе5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейнуюкинетику. Период полувыведения у человека составляет 83±1,29часов. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковойфильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозыи способа применения винпоцетина. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминоваякислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%.

Важным изначимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специальногоподбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввидуметаболизма препарата и отсутствия аккумуляции (накопления). У пациентов сзаболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.

 

Показания

Неврология: Для леченияразличных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенногонарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярнойнедостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза,посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблениюпсихической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

 

Офтальмология: Для леченияхронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) исетчатки (например, тромбоза, обструкции центральной артерии или венысетчатки).

 

Оториноларингология: Для лечениястарческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом(лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатической, вследствиешумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

 

Способ применения и дозы

Таблетки

Обычная ежедневная доза составляет 1 или 2 таблетка Кавинтона 3раза в день или 1 таблетка Кавинтона Форте 3 раза в день. Таблетки следуетпринимать после еды.

Пациентам с заболеваниями почек или печени специального подборадозы не требуется.

 

Раствор

Применяетсятолько в виде медленнойвнутривенной капельной инфузии! (скорость инфузии не должнапревышать максимально 80 капель/минуту!). При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массытела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препаратапациентом.

Средняяпродолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза -50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) - в расчете на массу тела в70 кг.

Кавинтондля инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствораглюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Раствордля инфузии должен быть использован в течение 3 часов после приготовления.

 

Применение Кавинтона для инъекций у детей противопоказано!

Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводитьвнутривенно без разведения!

Послезавершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациентатаблетированной формой препарата по схеме: 1 таблетка Кавинтона форте или 2таблетки Кавинтона 3 раза в сутки (3 раза по 10 мг).

 

Противопоказания

= Острая фазагеморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца,тяжелые формы аритмии.

=Беременность,лактация.

= Гиперчувствительностьк активному веществу или к любому из наполнителей.

= Применениепрепарата противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клиническихисследований).

 

Побочное действие

Состороны крови и лимфатической системы

Редковозникающие: снижение числа лейкоцитов, снижение числа тромбоцитов.

Очень редко возникающие: анемия, слипание (агглютинация) эритроцитов.

 

Со стороны сердца

Редковозникающие: недостаточность кровообращения в мышечной ткани сердца, боли вобласти сердца, замедление сердцебиения, учащение сердцебиения, быстрое инерегулярное сердцебиение.

Оченьредко возникающие: нерегулярное сердцебиение (аритмия), патологическийритм сердца (фибрилляция предсердий).

 

Со стороны органа слуха

Нечастовозникающие: головокружение (ощущениевращения предметов вокруг себя).

Редковозникающие: нарушение слуха (чрезмерная чувствительностьк звукам, или гиперакузия и сниженная чувствительность к звукам, илигипоакузия), звон или шум в ушах.

 

Со стороны органа зрения

Редковозникающие: изменения на глазном дне (отек сосказрительного нерва).

Оченьредко возникающие: гиперемия конъюнктивы.

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастовозникающие: чувство дискомфорта в животе, сухостьво рту, тошнота.

Редковозникающие: изжога, запор, диарея, нарушение пищеварения, рвота.

Оченьредко возникающие: затруднение глотания, воспаление слизистой оболочки полости рта.

 

Общие нарушения

Редковозникающие: слабость, недомогание, ощущение жара.

Оченьредко возникающие: дискомфорт в грудной клетке,аномальное снижение температуры тела.

 

Со стороны иммунной системы

Оченьредко возникающие: аллергическая реакция на препарат(гиперчувствительность).

 

Результаты медицинского обследования

Нечастовозникающие: снижение артериального давления.

 

Редковозникающие: повышение артериального давления, повышениеуровня триглицеридов в крови, изменения на ЭКГ, снижение/повышение числаэозинофилов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов.

 

Оченьредко возникающие: снижение/повышение числа лейкоцитов вкрови, снижение числа эритроцитов в крови, укорочение протромбинового времени,увеличение массы тела.

 

Нарушения питания и метаболизма

Нечастовозникающие: высокий уровень холестерина.

Редковозникающие: потеря аппетита, сахарный диабет.

 

Со стороны нервной системы

Нечастовозникающие: головная боль.

Редковозникающие: головокружение, изменение вкусовых ощущений, умственная ифизическая заторможенность (ступор), мышечная слабость с одной стороны тела,сонливость, нарушение памяти.

Оченьредко возникающие: дрожь, судороги.

 

Психические нарушения

Редковозникающие: бессонница, нарушение сна, беспокойство.

Оченьредко возникающие: эйфория (приподнятое настроение), депрессия.

 

Со стороны кожи

Редковозникающие: покраснение кожи, выраженная потливость, зуд, сыпь, крапивница.

Оченьредко возникающие: воспалительное поражение кожи (дерматит).

 

Со стороны кровеносных сосудов

Нечастовозникающие: низкое артериальное давление.

Редковозникающие: высокое артериальное давление, приливы, воспаление вены.

Оченьредко возникающие: колебания артериального давления.

Особыеуказания и меры предосторожности при применении

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдромаудлиненного интервала QT, а также на фоне примененияантиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только послетщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с применением препарата.

 

РекомендуетсяЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременномприеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

Взаимодействие сдругими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

В редкихслучаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном примененииальфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинациипрепаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Рекомендуетсясоблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина слекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а. такжев случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

 

Беременностьи лактация

Во время беременностии лактации применение винпоцетина противопоказано.

 

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлениюмеханизмами

Данные о влияниипрепарата на способность к вождению автомобиля и управлению механизмамиотсутствуют.

 

Передозировка

Случаевпередозировки отмечено не было. Введение препарата в дозе 1 мг/кг массы теламожет считаться безопасным. Введение препарата в более высоких дозах недопускается.

 

Упаковка

Таблетки

Кавинтон 5 мг:50 таблеток в ПВХ/алюминиевых блистерах, помещенных в картонную коробку.

Кавинтон Форте:30 или 90 таблеток в бесцветных, прозрачных ПВХ/алюминиевых блистерах,помещенных в картонную коробку.

 

Раствор для инъекций 5мг/мл.

По 2 мл,5мл или 10 мл препарата в ампулах из коричневого стекла I гидролитическогокласса с точкой для разлома белого цвета. По 5 ампул в пластиковом поддоне.

2 мл и 5 мл: по 2 пластиковыхподдона в картонной коробке с инструкцией по применению.

10 мл: по 1 пластиковому поддону вкартонной коробке с инструкцией по применению.