Состав
действующее вещество: citicoline;
1 ампула (4 мл) содержит 500 мг или 1000 мг цитиколина;
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид для корректировки рН, вода для инъекций.

Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
 

Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС N06В Х06.
 

Показания
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
Черепно-мозговая травма и ее последствия.
Неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.
 

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
 

Способ применения и дозы
Для внутривенного или внутримышечного введения.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки.
Лечение: первые 2 нед по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутривенно, затем – по
500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза – 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа.
В случае необходимости лечение продолжают препаратом Цераксон®, раствор для перорального применения. Рекомендуемый курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель.
Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом индивидуально.
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от дозы, которая вводится) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.
 

Побочные реакции
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Психические расстройства: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Общие расстройства: озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: высыпания, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок; повышение температуры тела, повышенная потливость, изменения в месте введения.
 

Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
 

Применение в период беременности или кормления грудью
Нет достаточных данных относительно применения Цераксону® беременным женщинам. Данные относительно экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
 

Дети
Нет достаточных данных относительно применения Цераксону® детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.
 

Особенности применения
В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).
Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с препаратом назначается только для одноразового применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.
 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
 

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин имеет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.
Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных нарушениях, которые наблюдаются при ишемии мозга.
 

Фармакокинетика.
Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковые.
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидину. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин – на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Около 12 % введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза – быстрое выведение (с мочой – в течение первых 36 часов, через дыхательные пути – в течение первых 15 часов), вторая фаза – медленное выведение. Основная часть дозы препарата вовлекается в процессы метаболизма.
Основные физико-химические свойства
прозрачный бесцветный раствор, свободный от частиц.
 

Несовместимость
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
 

Срок годности
3 года.
 

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 С! Хранить в недоступном для детей месте!
 

Упаковка
По 4 мл в ампуле. По 3, 5 или 10 ампул в картонной коробке.
 

Категория отпуска
По рецепту.