Лекарственная форма

 Гель для наружного применения 50 г 

 

 Состав

1 г геля содержит:активные  вещества: нимесулид 10 мг, метилсалицилат 100 мг, ментол ВР  50 мгвспомогательные вещества: карбомер 940 (Карбопол 940), динатрия эдетат, кислота лимонная безводная, полиоксил гидрированного касторового масла, пропиленгликоль, 2-пропанол, спирт бензиловый, триэтаноламин, вода очищенная. 

 

Описание

Однородный гель желтого цвета 

 

 Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Препараты для местного применения при суставной и мышечной боли. Прочие препараты.

Код АТХ М02АХ10 

 

 Фармакологические свойства

ФармакокинетикаРаспределение в тканях в области нанесения геля – 70%, биодоступность – 30%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет 1,5 – 2,5 часа, максимальная концентрация (Сmax) составляет 3,5 – 6,5 мг/мл. связь с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеидами – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции в крови составляет 1%. Объем распределения – 0,19 – 0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

 

Фармакодинамика

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из класса сульфонанилидов, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и антиагрегантным действием. Нимесулид – селективный ингибитор циклооксигеназы 2, механизм действия нимесулида связан с ингибированием протеинкиназы С, фосфодиэстеразы типа IV и протеиназ, с ингибированием гистамина и высвобождением (TNF-α), с синтезированием фактора активации тромбоцитов (ФАТ).Неболитокс гель, содержащий метилсалицилат, ментол, является эффективным в качестве анальгезирующего средства.Метилсалицилат является производным салициловой кислоты и обладает раздражающим действием, что приводит к высвобождению субстанции Р из нейронов. Уменьшение аккумуляции субстанции Р в нервных окончаниях приводит к уменьшению болевых ощущений. Метилсалицилат при нанесении на кожу вызывает анальгетический эффект и снижение мышечного напряжения за счет рецепторов, находящихся в мышечной ткани, независимо от влияния эфферентных нервных окончаний. Метилсалицилат тормозит синтез простагландинов в результате угнетения циклооксигеназ, что уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей.Ментол обладает «охлаждающим» действием, за счет раздражения холодовых рецепторов.При наружном применении нимесулид, метилсалицилат, ментол быстро абсорбируются и проникают в подкожную клетчатку, мышечную ткань, суставную капсулу и непосредственно в полость сустава.Клинический эффект при местном применении наступает через 4 недели. 

 

Показания к применению

- местное симптоматическое лечение опорно-двигательного аппарата  различного происхождения, для уменьшения боли и воспаления:- при травматических повреждениях (ушибы, растяжение связок, мышц и   сухожилий)- артриты различной этиологии- в комплексном лечении болевого синдрома при ревматизме 

 

 Способ применения и дозы

Назначается местно. Неболитокс гель равномерно наносят, не втирая, на пораженную область столбик геля длиной 3 см 3 – 4 раза в сутки. Гель наносится на чистую и сухую поверхность кожи.Количество геля и частота применения могут варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента, не более 4 раз в сутки.Максимальная суточная доза составляет 5 мг/кг (1 туба в сутки). Продолжительность применения препарата составляет 10 дней.

 

Побочные действия

Побочные действия определены со следующей частотой:

Очень часто         ≥ 1/10

Часто                  ≥ 1/100 - < 1/10

Нечасто              ≥ 1/1,000 - < 1/100

Редко                  ≥ 1/10,000 - < 1/1,000

Очень редко       < 1/10,000

Не известно        не может быть оценена частота из имеющихся данных

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки

Не частоместные реакции- раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи, эритема, шелушение кожи, контактный дерматит

Не известно системные реакции-   изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки желудочно

-кишечного тракта

-   задержка жидкости

-   тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия

-   повышение активности «печеночных» трансаминаз

-   удлинение времени кровотечения

-   гематурия

-   анафилактический шок

-   нарушение дыхания при наличии бронхиальной астмы

 

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Противопоказания

-    повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС

-   дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля)

-   беременность и период лактации

-   детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами практически не наблюдается из-за крайне низкой концентрации активного вещества. Фармакокинетическое взаимодействие происходит на уровне связывания с белками плазмы: гель повышает концентрацию лекарственных средств, конкурирующих за связь с белками плазмы – дигоксин, фенитоин, препараты лития, диуретики, гипотензивные препараты, другие НПВС, антикоагулянты, циклоспорин, метотрексат, пероральные гипогликемические препараты.

Миелотоксичные лекарственные средства вызывают усиление гематоксичности.

 

Особые указания

При появлении местного раздражения применение геля должно быть прекращено и назначена симптоматическая терапия.Не наносить гель вокруг глаз, на слизистую поверхность, на другие открытые участки тела, на раневые поверхности, при дерматитах. Нельзя касаться руками с гелем чувствительных областей поверхности кожи. Следует избегать применения геля с воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля следует вымыть руки с мылом. Тубу следует плотно закрыть после использования геля.Ожоги могут быть после полного втирания препарата. Ожоги обычно проходят через несколько дней после отмены препарата.Необходимо с осторожностью применять нимесулид гель у больных с повышенным риском развития побочных эффектов, связанных с приемом салицилатов.При длительном применении необходим систематический контроль функций почек.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиМестное применение препарата в форме геля не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. 

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. 

 

Форма выпуска

По 50 г помещают в тубу алюминиевую ламинированную, запечатанной мембраной и закрытой навинчивающей пластмассой крышкой.По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °СХранить в недоступном для детей месте! 

 Срок хранения

3 годаНе применять по истечении срока годности. 

 Условия отпуска из аптек

Без рецепта