Лекарственная форма
Таблетки 50 МЕ

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – дезаминоокситоцин 50 МЕ,
вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный

Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты для системного использования.
Гипоталямо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги
Код AТС Н01ВВ01

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дезаминоокситоцин быстро абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток.
Дезаминоокситоцин не разрушается ферментами слюны. Препарат устойчив к окситоциназам, разрушающим окситоцин. Все эти свойства препарата позволяют применять его трансбуккально.
При трансбуккальном применении препарата с целью возбуждения или стимуляции родов схватки, близкие к физиологическим, появляются в зависимости от дозы препарата и индивидуальной чувствительности матки рожениц, в среднем, через 20 60 минут. Средняя продолжительность родов после применения препарата: у первородящих – 15 ч, у повторнородящих – 7,5 ч, в среднем – 6-6,5 ч.
Период полувыведения дезаминоокситоцина составляет 3-5 мин. Препарат метаболизируется в печени, выводится почками.

Фармакодинамика
Дезаминоокситоцин является синтетическим аналогом окситоцина – гормона задней доли гипофиза. По строению он отличается от природного гормона отсутствием α аминогруппы в N-концевой части молекулы. Дезаминоокситоцин по своим фармакологическим свойствам близок окситоцину, он также стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы. Поэтому препарат имеет аналогичный с окситоцином механизм действия. Под влиянием дезаминоокситоцина усиливается проницаемость мембран для ионов кальция и натрия. В результате этого возрастает поступления ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток. Внутриклеточный кальций регулирует механическую активность гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток. В миоплазме кальций, связывается с регуляторным белком тропонином и вызывает сокращение.
По утеротонической активности дезаминоокситоцин в 1,5 раза превосходит окситоцин, сократительная способность матки находится в прямой зависимости от дозы.
Препарат, вызывая сокращение миоэпителиальных клеток, которые окружают альвеолы и молочные протоки, обуславливает поступление молока в крупные протоки и выделение его через сосок. Благодаря повышенной устойчивости к ферментативной инактивации, обусловленной отсутствием N-концевой α-аминогруппы, дезаминоокситоцин обладает более быстрым (в течение нескольких минут), сильным и продолжительным лактогенным действием по сравнению с окситоцином. В послеродовом периоде препарат ускоряет инволюцию матки и способствует прекращению послеродовых кровотечений.
Дезаминоокситоцин нормализует процесс лактации, устраняет
патологическое нагрубание молочных желез, наступающее на 3-5-й день после родов, стимулирует лактогенную и лактовыделительную функцию молочных желез, предупреждает развитие мастита.
Дезаминоокситоцин практически лишен вазопрессорного и антидиуретического действия, что дает возможность применять его у женщин с повышенным артериальным давлением, поздним токсикозом беременных и нарушением функции почек.

Показания к применению
- стимуляция первичной и вторичной слабости родовой деятельности
- субинволюция матки и стимулирование лактации в послеродовом периоде

Способ применения и дозы
Препарат применяют трансбуккально: таблетку закладывают за щеку и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, до полного ее рассасывания.
Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов назначают по 50 МЕ (1 таблетку) каждые 30 минут.
После установления регулярных и сильных схваток дозу препарата уменьшают вдвое (0,5 таблетки) или дают с 1-часовым интервалом для поддержания родовой деятельности.
Максимальная доза для возбуждения и стимуляции родов составляет 500 МЕ, в редких случаях 900 МЕ.
При субинволюции матки назначают по 25-50 МЕ (0,5-1 таблетке) 5 раз в день.
Для стимуляции лактации назначают со 2-го по 6-й день послеродового периода по 25-50 МЕ (0,5-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка от 2 до 4 раз в день

Побочные действия
- гипоксия, асфиксия, брадикардия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости, при назначении высоких доз препарата
- гипертонус матки, вплоть до тетанических сокращений или разрыва матки, дискоординированная родовая деятельность, преждевременная отслойка плаценты, нарушение сердечного ритма
- в редких случаях – рвота, тошнота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмии, фатальная афибриногенемия, реакции повышенной чувствительности, анафилактический шок

Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату или его компонентам
- эмболия околоплодными водами
- хроническая сердечная недостаточность II –III степени, артериальная гипертензия
- преэклампсическая токсемия
- несоответствие размеров таза и плода
- клинически узкий таз
- вторичная вялость матки
- аномалии положения плода
- растяжение матки (многоплодная беременность, многоводие)
- гипертонус матки, угрожающий разрывом матки
- наличие рубцов на матке после перенесенных операций (включая кесарево сечение)
- внутриутробная гипоксия плода
- преждевременное отхождение плаценты
- предлежание плаценты или пуповины
- нефропатия

Лекарственные взаимодействия
β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность дезаминоокситоцина.
Во время применения дезаминоокситоцина не следует назначать другие вещества, стимулирующие сокращения матки.

Особые указания
Применять с осторожностью у женщин старше 35 лет.
Медикаментозное возбуждение родов может проводиться только по строгим медицинским показаниям в больничных условиях под контролем медицинского персонала.
Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений плода, а также частоты сокращений матки с тем, чтобы можно было подобрать дозу дезаминоокситоцина в зависимости от индивидуальной реакции роженицы.
Необходимо следить за артериальным давлением. В случае гиперактивности матки или расстройств жизненных функций у плода прием таблеток приостанавливают.
Особую осторожность следует соблюдать при возбуждении родов у женщин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Одна таблетка дезаминоокситоцина содержит 233,12 мг сахарозы и 132,24 мг лактозы. Его применение не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и
синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или сахарозо-изомальтазном дефиците, галактоземии.
 

Беременность и лактация
Возбуждение родовой деятельности следует проводить только по строгим показаниям из-за увеличения риска возникновения осложнений для роженицы и плода.
Дезаминоокситоцин показан для стимуляции лактации. Нельзя исключить, что дезаминоокситоцин может в небольших количествах выделяться с молоком матери. Однако, поскольку период его полувыведения составляет 3-5 мин и препарат разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта младенца, маловероятно его побочное воздействие на новорожденного.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат применяется только в клинических условиях и не назначается водителям транспортных средств и потенциально опасных механизмов.

Передозировка
До настоящего времени не сообщалось о случаях интоксикации при применении таблеток дезаминоокситоцина. Препарат, являясь пептидом, быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
По рецепту