Состав

Действующее вещество: 1 суппозиторий содержит метронидазола 0,1 г; вспомогательные вещества: жир твердый.

Описание

Основные физико-химические свойства: суппозитории белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета;

Фармакологическое действие

Антисептические и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола. Синтетический противомикробный и антипротозойный препарат группы производных нитроимидазола. Механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен относительно Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolitica, а также относительно облигатных анаэробов, в частности Bacteroides spp. и Fisobacterium spp. К препарату не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Всасывание

Около 20 % дозы, введенной интравагинально, поступает в системный кровоток. Максимальны сывороточные концентрации после применения метронидазола в виде суппозитория отмечаются через 4 часа, в плазме он определяется в течение 6-14 часов.

Распределение

Менее 20 % метронидазола связывается с белками. Метронидазол распределяется в большинстве тканей и системных жидкостей, в том числе в желчи, костной ткани, слюне, перитонеальной жидкости, влагалищном секрете, семенной жидкости, цереброспинальной жидкости, и печени. Метронидазол проникает также через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке в концентрации, практически не отличающейся от концентрации в плазме крови. Биологический период полувыведения метронидазола (Т05) у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 8 часов. У пациентов с нарушениями функции период полувыведения метронидазола может удлиняться. Метаболизм 30 - 60 % метронидазола, принятого внутрь, метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - 2- гидроксиметронидазол также оказывает антибактериальное и действие. Элиминация Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом почками - 60-80 %. С калом выводится только 6-15 % введенной дозы. Почечный клиренс лекарственного средства составляет 70-100 мл/мин. Моча может приобретать красно-коричневую окраску, что связано с наличием в ней растворимых в воде красителей, являющихся продуктами биотрансформации лекарственного средства. Имеются немногочисленные данные о том, что у больных пожилого возраста выведение метронидазола почками снижается.

Показания к применению

В качестве дополнения к системной терапии урогенитального трихомониаза и бактериальных вагинитов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; I триместр беременности, период кормления грудью, детский возраст. Гиперчувствительность к производным имидазола, лейкопения, (в том числе в анамнезе). Нарушение координации движений, органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия). Тяжелая печеночная недостаточность (при назначении высоких доз).

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в I триместре беременности и во время кормления грудью. Назначение препарата в II - III триместрах беременности возможен только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата женщинам, кормящим грудью, на период лечения кормление грудью необходимо прекратить. Кормление грудью можно возобновить не ранее чем через 24-48 часов после завершения лечения. Способ применения и дозы Препарат применяют интравагинально по 1 суппозиторию в день (на ночь). Курс лечения - 10 дней. При необходимости курс лечения повторяют через 4-6 недель. Рекомендуется использование в составе комбинированной терапии с препаратами системного действия.

Передозировка.

При передозировке возможны диарея, крапивница, кожный зуд, головная боль, изжога. Специфический антидот метронидазола неизвестен, проводят поддерживающую терапию.

Побочное действие

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения. Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, покраснение, крапивница; лихорадка, ангионевротический отек, в исключительных случаях - анафилактический шок, единичные случаи - пустулезная сыпь.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение; энцефалопатия и подострый мозочков синдром (атоксия, дизартрия, нарушение движения, тремор и нистагм), которые проходят после прекращения приема препарата.

Психические расстройства: очень редко - психотического растройства в том числе; галлюцинации.

Нарушение зрения: временные нарушения зрительных функций, таких как диплопия, миопия.

Гепатобелиарные расстройства: очень редко - нарушение функции печени, холестатичный гепатит, желтуха, отклонения от нормы тестов функции печени, которые имеют оборотный характер.

Со стороны мочеполовой системы: возможно окрашивание мочи в коричнево-красный цвет из-за наличия пигментов, связанных с метаболизмом метронидазола.

При длительном, лечении иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), что требует назначения противогрибковых препаратов.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; воспаление слизистой оболочки ротовой полости, вкусовые расстройства, анорексия, панкреатит, который имеет оборотный характер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение, проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности дальнейшего применения препарата Дисульфирам: возможно развитие разных неврологических симптомов (не рекомендуется применять метронидазол больным, которые применяли дисульфирам в течение последних двух недель).

Антикоагулянты (типа варфарин): усиление антикоагулянтного действия и повышенный риск кровотечений, вызванный уменьшением печеночного катаболизма. В случае одновременного применения следует чаще контролировать протромбиновое время и корректировать антикоагулянтную терапию во время лечения метронидазолом.

Литий: повышение уровня лития в плазме крови. Необходимо проверять концентрации в плазме лития, креатинина и электролитов в пациентов, которые применяют литий и метронидазол одновременно.

Циклоспорин: риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке.

При одновременном приеме необходимо тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.

Фенитот или фенобарбитал: способствует снижению уровней метронидазола в плазме крови.

5-фторурацил: снижение клиренса 5-фторурацила способствует повышению его токсичности. Бисулъфан: метронидазол может повышать уровни бисульфата в плазме крови, что может привести к значительному токсическому* влиянию бисульфана.

Метронидазол является ингибитором цитохрома Р450 ЗА4 (CYP ЗА4) и поэтому может замедлять биотрансформацию препаратов, метаболизирующихся при участии этого фермента.

Алкоголь: не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, которые содержат алкоголь, во время лечения и в течение как минимум еще одного дня после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамоподобной реакции.

Особенности применения

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!

Терапию лучше начинать в начале менструального цикла. Женщины в период менопаузы лечение могут начинать в любое время. Желательно воздержаться от спринцеваний. Во время лечения трихомонадного вагинита рекомендуется отказаться от половой жизни, одновременное лечение обоих партнеров является обязательным. При применении вагинального суппозитория одновременно с презервативами или вагинальными диафрагмами может возрастать риск разрыва латекса. В случае применения препарата вместе с метронидазолом для перорального приема, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферичной крови через возможность появления лейкопении. Если у пациентки развивается лейкопения, важно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения с возможным риском. Любое ухудшение неврологического статуса больного (появление атаксии, головокружение и пр.) требует прекращения лечения. Пациентам с перманентными или прогрессирующими нейропатиями Метронидазол нужно назначать очень осторожно. Метронидазол способен иммобилизовать трепонемы, что приводит к ошибочному положительному тесту Нельсона. Период полувыведения препарата остается неизменным при наличии почечной недостаточности, поэтому нет необходимости уменьшать дозу. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (у таких пациентов метронидазол биотрансформируется медленно, что может привести к кумуляции метронидазола и его метаболитов в организме). В период лечения необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков из-за возможного развития дисульфирамоподобной реакции - спастической боли в животе, тошноты, рвоты, прилива крови к лицу.

Дети. Препарат не применяют детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Форма выпуска

По 5 суппозиториев в стрипе. По 2 стрипа в пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Не следует использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности

2 года. Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.