Состав
действующее вещество: сертралин;
1 таблетка содержит сертралина гидрохлорида эквивалентно сертралина 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, покрытие № 1;
состав для покрытия № 1: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е 171).
 

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
 

Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Код АТС N06A B06.
 

Показания
Депрессия, в том числе и ее форма, которая сопровождается ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей.
Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительном результате лечения продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем; рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.
 

Противопоказания
Повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата.
Одновременное применение сертралина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и пимозидом.
 

Способ применения и дозы
Сертралин принимают 1 раз в сутки, утром (по возможности) или вечером, независимо от употребления пищи.
 

Начало лечения.
Депрессия и ОКР. Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сутки.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение следует начинать с применения соответствующей дозы сертралина гидрохлорида 25 мг/сутки. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Такой дозовый режим снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.
 

Титрование дозы.
Депрессии, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Если эффект от применения дозы 50 мг недостаточный, дозу можно повышать. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, титрацийна доза составляет 50 мг в неделю. Доза не должна превышать 200 мг/сутки. Коррекцию дозы следует проводить не чаще чем 1 раз в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, составляющий 24 часа.
Первые проявления клинического эффекта наблюдаются в течение 7 дней лечения. Однако для полного его развития нужен более длительный период, особенно при ОКР.
 

Поддерживающая доза. Дозировка в течение долговременной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от реакции на лечение.
 

Дети

Применяют детям с ОКР в возрасте от 13 до 18 лет. Данные относительно применения сертралина гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует. При применении сертралина у детей с ОКР (возраст 13 - 18 лет) следует применять дозу 50 мг/сутки. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг/сут при необходимости возможно дальнейшее постепенное повышение до 200 мг/сутки. Однако при повышении дозы более 50 мг в педиатрии следует учитывать меньшую массу тела детей по сравнению со взрослыми.
Титрование дозы у детей. Период полувыведения сертралина – примерно 1 сутки. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.
 

Применение у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) можно применять те же дозовые режимы, что и в младшем возрасте (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в этой группе пациентов были аналогичны таковым у больных младшего возраста.
 

Применение при печеночной недостаточности. Следует быть осторожными при применении сертралина у больных с патологией печени.

При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать препарат реже.
 

Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть препарата. Учитывая низкие показатели выведения сертралина почками, дозы препарата можно не корректировать при нарушениях функции почек.
 

Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота.
Метаболические расстройства: анорексия, повышение аппетита, гипонатриемия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, тремор, кома, судороги, головная боль, гипостезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, артериальная гипертензия, спазмы челюсти или нарушение походки), непроизвольные мышечные контрактуры, парестезии и обморок. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитация, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, лихорадка, артериальная гипертензия, ригидность, тахикардия.
Психические расстройства: бессонница; агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары, психозы.
Со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции (прежде всего задержка эякуляции у мужчин), галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл и приапизм.
Со стороны кожи и подкожной ткани: усиленное потовыделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, кожные фоточувствительные реакции, зуд, сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражений кожи – синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница.
Со стороны системы крови: лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, патологические кровотечения (например носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи) и артериальная гипертензия.
Со стороны органа слуха: звон в ушах.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизму.
Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение зрения.
Организм в целом: астения, боль в груди, периферический отек, усталость, лихорадка, недомогание.
Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме крови аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.
Прочие: проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, парестезии.
 

Передозировка
Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г; летальные случаи при передозировке, преимущественно в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки нуждается в интенсивной терапии.
Симптомы: серотонинзалежни побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация, головокружение. Реже наблюдается кома.
 

Лечение. Специфического антидота не существует. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который может применяться как слабительное средство, может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывание рвоты не рекомендуется. Следует обеспечить контроль жизненных функций и сердечной деятельности наряду с симптоматической и пидтримувальною терапией. Учитывая значительное связывание с белками крови сертралина, такие мероприятия, как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия, вряд ли могут быть эффективными.
 

Применение в период беременности или кормления грудью
Отсутствуют данные относительно применения серталину в период беременности. Сертралин можно применять в период беременности или кормления грудью только при условии, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется воздержаться от кормления грудью. Женщины детородного возраста при приеме сертралина должны применять соответствующие средства контрацепции.
 

Дети
Не применяют детям в возрасте до13 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
 

Особенности применения
Переход из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.
Существует ограниченный контролируемый опыт расчета оптимального времени перехода с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует быть осторожными при переходе с таких длительно действующих препаратов, как например флуоксетин. Продолжительность периода выведения препаратов для перехода с одного СИОЗС на другой не установлена.
Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений наблюдалось примерно у 0,4% больных, принимавших сертралин, и у незначительного количества больных с большими аффективными расстройствами, которые принимали другие лицензированные антидепрессанты и антиобсессивные средства.
Судорожные приступы. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечались примерно в 0,08 % больных, принимавших сертралин в рамках терапии депрессий. Поскольку сертралин не исследовался у больных с судорожной патологией, его не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применять сертралин надо осторожно и под контролем. Необходимо отменить применение препарата у больных при развитии судорог.
Суициды. Больные с депрессией склонны к попыткам суицида, которая может удерживаться до появления существенной ремиссии. Итак, на ранних этапах лечения пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача.
Учитывая установленный факт частоты одновременного развития ОКР и депрессии, панических расстройств и депрессии, ПТСР и депрессии, аналогичные предостережения необходимы при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР.
Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в печени. У больных с умеренным стабильным циррозом удлиняется период полувыведения и примерно в три раза увеличивается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) в сравнении со здоровыми лицами. Следует быть осторожными при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать его реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть препарата. У пациентов с степенью нарушение функции почек от легкой до средней (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин) или от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина 10 - 29 мл/мин) дозы препарата могут не подлежать коррекции в зависимости от степени нарушений функции почек.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больные должны быть осторожными при управлении автомобилем или другими механизмами, поскольку средство может нарушать психические или физические реакции.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Противопоказано одновременное применение.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Противопоказано одновременное применение сертралина и ингибиторов МАО.
Зафиксированы случаи развития тяжелых побочных эффектов, иногда фатальных, у больных, которые применяли сертралин вместе с МАО. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, которая прогрессирует до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять вместе с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после прекращения курса лечения ингибиторами МАО. Также лечение ингибиторами МАО не следует начинать раньше чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Пимозид. Повышенная концентрация пимозида наблюдалась при совместном применении разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ.
Несмотря на то, что механизм этого взаимодействия не известен, и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Одновременное применение, требующее особой осторожности.
Другие серотонинергические средства.
Совместное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, должно проводиться осторожно, а если есть возможность – быть исключено (учитывая риск фармакодинамического взаимодействия).
Депрессанты ЦНС и алкоголь. Совместное применение сертралина (200 мг/сут) не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых добровольцев, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При совместном применении сертралина и препаратов лития, что может влиять на серотонинергическую нейромедиацию, нужно обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг/сутки не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, сочетанное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Существуют единичные наблюдения на пострегистрационном этапе относительно развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бреда, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Если совместное лечение сертралином и суматриптаном необходимо в клиническом плане, нужно обеспечить соответствующий контроль.
Средства, связывающиеся с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, следует учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы. Однако при одновременном применении с диазепамом, толбутамидом и варфарином любого влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не выявлено.
Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.
Взаимодействие с другими средствами. Совместное применение сертралина 200 мг/сутки и диазепама или толбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверных изменений некоторых фармакокинетических параметров. Совместное применение с циметидином вызывает существенное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на бета-блокирующие свойства атенолола. Какого-либо взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг/сутки и глибенкламида или дигоксина не выявлено.
Електрошокова терапия (ЭШТ). Исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы совместного применения ЭШТ и сертралина, не проводилось.
Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (СУР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют различный потенциал относительно угнетение активности изофермента СУР 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, которые применяются совместно. Субстраты СУР 2D6 с узкими рамками терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида. Длительный прием сертралина 50 мг/сут приводило к минимальному повышению (в среднем на 23-37 %) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности изофермента СУР 2D6) в плазме.
Средства, метаболизирующиеся с участием других ферментов СУР(СУР ЗАЗ/4, СУР 2С9, СУР 2С19, СУР 1А2).
СУР ЗАЗ/4. Сертралин не является клинически значимым ингибитором СУР ЗАЗ/4.
Длительный прием сертралина 200 мг/сутки не подавляет СУР ЗАЗ/4-зависящее 6-бета-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина.
СУР 2С9. Сертралин не является клинически значимым ингибитором СУР 2С9. Отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг в сутки на концентрации в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина.
СУР 2С19. Сертралин не является клинически значимым ингибитором СУР 2С19, поэтому в дозе 200 мг/сут практически не влияет на плазменную концентрацию диазепама.
СУР 1А2. Сертралин обладает очень незначительным потенциалом относительно угнетения СУР 1А2.
 

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Сертралин является мощным и специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина (5-НТ) in vitro, которое приводит к усилению эффектов 5-НТ. Сертралин также имеет очень слабое влияние на процессы обратного захвата норадреналина и дофамина. В рекомендуемых терапевтических дозах сертралин блокирует процессы захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующей, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия, не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторные функции. Согласно своей селективности относительно угнетения обратного захвата 5-НТ, сертралин не стимулирует активность катехоламинергических. Средство не обладает сродством к мускариновым (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергичних, ГАМК - или бензодиазепиновым рецепторам. Длительный прием сертралина приводит к уменьшению активности адренорецепторов мозга, что наблюдается и при приеме других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств.
Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости; не имеет стимулирующего и тревожного эффекта, характерного для d-амфетамина, или седативного действия и психомоторных нарушений, характерных для алпразолама.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры сертралина имеют дозозависимый характер в диапазоне доз 50 - 200 мг. В течение 14-дневного приема сертралина в дозе 50 - 200 мг (перорально, 1 раз в сутки), Cmax сертралина наблюдается в интервале 4,5 - 8,4 часа после приема. Фармакокинетическое характеристика сертралина у детей и лиц пожилого возраста достоверно не отличается от таковой у взрослых в возрасте 18 - 65 лет. Средний период полувыведения для сертралина у мужчин и женщин (как молодого, так и пожилого возраста) колебался от 22 до 36 часов.
Согласно показателей конечного периода полувыведения наблюдается удвоенная аккумуляция при достижении равновесных концентраций, которые наблюдаются после применения в дозе один раз в сутки в течение одной недели. Приблизительно 98 % циркулирующего сертралина связан с белками. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР аналогична таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина несколько интенсивнее). Однако у детей целесообразно применять меньшие дозы, несмотря на меньшую массу тела и необходимость предотвращения чрезмерных концентраций в плазме.
Сертралин проходит первую активную фазу биотрансформации в печени. Его основным метаболитом в плазме является N-дезметилсертралин, что имеет значительно более низкую активность (примерно в 20 раз), чем сертралин. Период полувыведения N-дезметилсертралину – 62 - 104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин подлежат интенсивной биотрансформации в организме человека, а конечные метаболиты выводятся с фекалиями и мочой в эквивалентном количестве. Только очень незначительная часть (< 0,2 %) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.
Пища существенно не изменяет биодоступность препарата.
 

Основные физико-химические свойства
таблетки по 50 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны;
таблетки по 100 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны.
 

Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 14 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.