Лекарственная форма:

таблетки диспергируемые

 

Состав:

Каждая диспергируемая таблетка содержит:

активное вещество:

ондансетрона гидрохлорид, эквивалентный ондансетрону – 4.0 мг

вспомогательные вещества: МССР (рН – 102), магния стеарат, маннитол, кирон Т-134, коллоидный безводный силика, ксилитол, неотам, полакрилин калия, вкус перечная мята.

 

Описание: 

белые, круглые, двояковыпуклые, без оболочки таблетки, гладкие с обеих сторон.

 

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты, действующие на алиментарный тракт и метоболизм. Противорвотное и противотошнотные препараты. Антогонисты серотонина. Ондансетрон.

Код АТХ: А04АА01

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Онтик блокирует пусковые механизмы этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема, находящейся на дне IV желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы. Механизм действия ондансетрона в лечении и предупреждении тошноты и рвоты при цитостатической терапии или после оперативного вмешательства одинаковый.

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1,5 часа после приема.

Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, не изменяется при приеме антацидов.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении; период полувыведения составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 часов. Объем распределения при достижении равновесной концентрации - около 140 л. Связь с белками плазмы – 70-76%. Из системного кровотока он элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментных систем. В дозах свыше 8 мг его содержание в крови увеличивается непропорционально, так как при назначении высоких доз внутрь может уменьшаться его метаболизм при "первом прохождении" через печень.

В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его периода полувыведения (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона оставалась практически неизменной у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

 

Показания к применению

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с применением эметогенной химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с лучевой терапией.

Профилактика послеоперационной тошноты и/или рвоты.

Больные, которым не рекомендуется капельная терапия ондансетроном.

 

Способ применения и дозы

Препарат растворяется в полости рта в течение нескольких секунд. Поэтому он рекомендуется тем, у кого есть проблемы с глотанием и противопоказано внутривенное введение ондансетрона.

Умеренная эметогенная химиотерапия и лучевая терапия:

Взрослым и детям старше 12 лет назначают первоначально 8 мг за 1-2 часа до начала противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг через 8-12 часов. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 часов применение препарата следует продолжить по 8 мг каждые 12 часов. При частичном высокодозовом облучении абдоминальной области назначают по 8 мг каждые 8 часов. Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости 3-5 дней) после ее окончания.

Высокоэметогенная химиотерапия:

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазоном фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты в последующие дни по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания.

При химиотерапии у детей 4-12 лет внутрь назначают: первоначально по 4 мг 3 раза в сутки (за 30 минут до начала курса, затем через 4 и 8 часов). Для профилактики поздней рвоты назначают по 4 мг каждые 8 часов 1-2 дня, затем по 4 мг 2 раза в сутки в течение всего курса, а также 5 дней после его окончания.

Послеоперационная тошнота и рвота:

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 16 мг за 1 час до анестезии. Детям до 12 лет не назначают.

Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг, для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени – 8 мг.

 

Побочные действия

Иммунная система: редко - реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.

Центральная нервная система: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные реакции, такие как окулогирный кризис, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).

Органы зрения: преходящие зрительные расстройства, преходящая слепота.

Сердечнососудистая система: аритмия, боль в области сердца (с угнетением сегмента ST или без него), брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.

Желудочно-кишечный тракт и печень: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда - транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или любых антагонистов 5НТ3-рецепторов. Беременность, период кормления грудью.

 

Лекарственные взаимодействия

Требуется осторожность при совместном применении:

- с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (по вероятности и другие гидантоины), примидон, рифампицин, толбутамид);

- с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, противозачаточные средства, содержащие эстроген, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, дивальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450, поэтому, индукторы или ингибиторы этой ферментной системы изменяют клиренс ондансетрона и время полувыведения. Ондансетрон не вступает в реакцию с алкоголем, с темазепамом, с фуросемидом, с трамадолом и с пропофолом.

 

Особые указания

У пациентов, получавших предшествующее лечение другими селективными антагонистами 5НТ3-рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также возможны реакции повышенной чувствительности.

Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.

У пациентов пожилого возраста опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде ограничен. Пациенты старше 65 лет, получающие химиотерапию, хорошо переносят ондансетрон; специальных изменений дозы, частоты приема или способа введения препарата не требуется.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует рассмотреть применение контрацептивных средств при применении лекарственного средства ондансетрон. Основываясь на данных эпидемиологических исследований на людях, предполагается, что применение лекарственного средства ондансетрон в первом триместре беременности вызывает развитие орофациальных пороков развития.

В когортном исследовании, включающем 1,8 миллиона беременных женщин, применение ондансетрона  в первом триместре ассоциировалось с повышенным риском развития расщелины губы и/или неба (три дополнительных случая на 10000 пролеченных женщин).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Онтик MD 4 не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое лечение.

 

Форма выпуска

10 диспергируемых таблеток в блистере; один блистер в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 300С в защищенном от света и влаги месте.

 

Срок годности

3 года.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.