Состав
действующее вещество: metoclopramide;
1 мл метоклопрамида гидрохлорида 5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), натрия эдетат, пропиленгликоль, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.
 

Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства
прозрачная бесцветная жидкость.
 

Фармакологическая группа
Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ А03F A01.
 

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляется периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекты метоклопрамида: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
 

Побочные эффекты распространяется главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.
 

Фармакокинетика.

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после введения и через 10-15 минут после введения. Противорвотное действие сохраняется в течение 12:00.С белками плазмы крови связывается 13-30% препарата. Объем распределения - 3,5 л / кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Т ½ - 4-6 часов. Часть дозы (около 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

 

Показания
Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, тошноты и рвоты, вызванных лучевой, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью.
Детям метоклопрамид следует применять только как препарат второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, и для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.
 

Противопоказания
 механическая кишечная непроходимость,

кровотечения желудочно-кишечного тракта,

перфорация (при которой стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта представляет риск),

подтвержденная / подозреваемая феохромоцитома (учитывая риск возникновения эпизодов тяжелой гипертензии),

поздняя дискинезия в анамнезе (вызванная нейролептиками / метоклопрамидом),

пролактинзалежни опухоли,

эпилепсия,

болезнь Паркинсона,

повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства),

метгемоглобинемия (вызванная метоклопрамидом) или недостаточность NADH-цитохрома-b5 в анамнезе,

бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитов,

комбинация с леводопой / агонистами допаминергических рецепторов.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Противопоказана комбинация.

Леводопа / допаминергические агонисты и метоклопрамид являются взаимными антагонистами.
Комбинация, которой следует избегать.

Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
При одновременном применении метоклопрамида с другими лекарственными средствами возможно:
с леводопой, парацетамолом, различными антибиотиками, литием - ускорение всасывания этих препаратов и рост плазменного уровня лития;
со средствами, угнетающими ЦНС (с производными морфина, анксиолитиками, седативными H гистаминоблокаторы, седативными антидепрессантами, барбитуратами, клонидином и т.п.), - обоюдное усиление седативного эффекта;
с алкоголем - ускорение всасывания последнего;
с циметидином, дигоксином - замедление всасывания этих препаратов;
с нейролептиками - усиление экстрапирамидных расстройств. Такая комбинация не рекомендуется;
с ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин) - усиление экстрапирамидных расстройств, включая риск серотонинового синдрома;
с сукцинилхолину - удлинение эффекта последнего;
с циклоспорином - увеличение биодоступности последнего (C max на 46% и экспозиции на 22%).Необходим тщательный мониторинг плазменной концентрации циклоспорина. Клиническое значение неопределенное;
с мивакурием и суксаметонием - возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады путем ингибирования холинэстеразы плазмы;
с сильными ингибиторами CYP2D6 (такие как флуоксетин и пароксетин) - рост уровней экспозиции метоклопрамида. Хотя клиническое значение неопределенное, пациентов необходимо наблюдать на случай возникновения побочных реакций;
с антихолинергическими средствами и производными морфина - возможен взаимный антагонизм и ослабление эффекта метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
В связи с содержанием в лекарственной форме натрия метабисульфита одновременный прием с тиамина (витамин в 1 ) может привести к быстрому расщеплению последнего в организме.
 

Особенности применения
Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.
 

С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и молодых взрослых, и / или когда высокие дозы метоклопрамида используются. Эти реакции возникают обычно в начале лечения и могут появятся после однократного применения. Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Эти симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины детям и / или антихолинергические противопаркинсонические препараты взрослым).
Необходимо соблюдать временного интервала по крайней мере 6:00 между каждым применением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимый характер, особенно в пожилом возрасте.

Лечение не должно превышать 3 месяцев из-за риска поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
Сообщалось о злокачественный нейролептический синдром при применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также в качестве монотерапии. Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.
Особое внимание следует проявят у пациентов с сопутствующими неврологическими осложнениями и у пациентов, которых лечат другими центрально-действующими препаратами.
Симптомы болезни Паркинсона могут усиливаться метоклопрамидом.
Сообщалось о метгемоглобинемию, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохрома-b5 редуктазы. В таких случаях необходимо немедленно и окончательно отменить метоклопрамид и применить соответствующие меры (такие как лечение метиленовым синим).
Для пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата необходимо скорректировать в соответствии со степенью нарушений.
С учету очень редких сообщений о тяжелых сердечно-сосудистые реакции, включая случаи сосудистого коллапса, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, связанные с применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, следует с особой осторожностью применять пациентам с повышенным риском, включая пациентов пожилого возраста, пациентов с расстройствами сердечной проводимости (в т. ч. удлинением интервала QT), с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие препараты, которые удлиняют интервал QT.
 

Применение в период беременности и кормления грудью
Большое количество данных о беременных женщин (более 1000 документированных результатов) указывает на отсутствие врожденной токсичности или фетотоксичности. Метоклопрамид может использоваться во время беременности, если клинически необходимым. Благодаря фармакологическим свойствам (как у других нейролептиков) в случае введения метоклопрамида в конце беременности, экстрапирамидные симптомы у новорожденного не может быть исключен.

Применение метоклопрамида следует избегать в конце беременности. Если метоклопрамид используется, неонатальный мониторинг должен быть употреблен.
Метоклопрамид выделяется в грудное молоко в низком уровне. Побочные реакции у ребенка, которую кормили грудью, не могут быть исключены. Поэтому применение метоклопрамида не рекомендуется во время кормления грудью. Отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью, должно быть рассмотрено.
 

Способное влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезия и дистонии, что может повлиять на зрение и способное управлять автомобилем и механизмами.
 

Способ применения и дозы
Препарат вводит внутримышечно или медленно внутривенно.
В качестве растворителя использовать 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.
Для снижения риска побочных реакций (в т. Ч. Артериальной гипотензии, акатизии) метоклопрамид при внутривенном введении следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение не менее 3 минут.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени, с как можно быстрее перейти на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Взрослые для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная доза метоклопрамида составляет 10 мг однократно.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью, рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 10 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Дети
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств.
 

Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетенное уровень / спутанность сознания, раздражительность, галлюцинации, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением / понижением артериального давления, кардиореспираторная остановка. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.
 

Лечение: экстрапирамидные расстройства устранять медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида эго необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными спорт-функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов передозировки.
 

Побочные реакции
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, которая связана главным образом с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение / повышение артериального давления при внутривенном введении, остановка синусового узла (особенно при внутривенном введении), удлинение интервала QT, torsade de pointes, острым гипертензия у пациентов с феохромоцитомой. Имели место после парентерального введения метоклопрамида отдельные случаи суправентрикулярной экстрасистолы, желудочковой экстрасистолы, тахикардии и брадикардии, которые иногда могут привести к остановке сердца. Сообщалось об очень редких случаях сердечно-сосудистых расстройств, связанных преимущественно с внутривенными инъекциями метоклопрамида, у пациентов с существующими рисками возникновения сердечных заболеваний; они включают шок, обмороки, AV-блокаду.
 

Со стороны нервной системы:
экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в т. ч. очень редко случаи дискинетическими синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых повышается при превышении суточной дозы 0,5 мг / кг массы тела: спазм мускулатуры лица, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризиса, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус;
паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, маскообразности лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности
поздняя дискинезия, что может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом, и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и / или конечностей;
нейролептический злокачественный синдром, включающий Гиперпирексия, измененную сознание, мышечную ригидность, нарушение функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень КФК в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении необходимо немедленно остановить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин)
депрессия, головная боль, головокружение, сонливость, чувство усталости / страха, беспокойство, растерянность, подавленное уровень / спутанность сознания, шум в ушах, акатизия, судороги преимущественно у пациентов с эпилепсией, галлюцинации.
Риск острых (кратковременных) неврологических эффектов выше у детей, а поздней дискинезии - у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении метоклопрамида в высоких дозах и при длительном лечении.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.
Со стороны иммунной системы и кожи: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, гиперемия и зуд кожи, крапивница, ангионевротический отэк, иногда - анафилактический шок. Из-за содержания в лекарственной форме натрия метабисульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций гиперчувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острым приступа астмы, нарушение сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальный ход.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: после более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать аменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явленный применение метоклопрамида следует остановить.
 

Другие: астения у детей и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется вывода метоклопрамида, особенно внимательно следить за развитием побочных явлен. В случае их возникновения применение препарата немедленно остановить.
 

Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Не смешивать с щелочными инфузионными растворами.
Упаковка
По 2 мл в ампулах № 10 в коробке № 5, № 5 × 2, № 10 в блистере в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.