Состав

Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 22,57 мг, соответствует пантопразолу 20,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 5,00 мг; маннитол 21,33 мг; кросповидон 25,00 мг; повидон К90 2,00 мг; кальция стеарат 1,60 мг; вода очищенная 4,50 мг;

 

Оболочка

гипромелоза-2910 11,88 мг; повидон К25 0,24 мг; титана диоксид (Е171) 0,21 мг; краситель железа(III) оксид желтый (Е172) 0,02мг; пропиленгликоль 2,66 мг; эудрагит L 30D-55*8,18 мг; триэтилцитрат 0,82 мг.

*Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) 7,94 мг;полисорбат 80 0,18 мг; натрия лаурилсульфат 0,06 мг;

 

Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки:шеллак(shellac) 0,036 мг; краситель железа(III) оксид красный (Е172) 0,009 мг; краситель железа(III) оксид черный (Е172) 0,009 мг; краситель железа(III) оксид желтый (Е172)0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25 % 0,001 мг;

 

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20».

 

Фармакотерапевтическая группа: 

желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Код АТХ: А02ВС02

 

Фармакологическое действие

Ингибиторпротонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную истимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через24,5-25,5 ч. После перорального приема однократно в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2,5-3,5 ч и до 50% через 24,5-25,5 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® имногими другими препаратами.

 

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем, Сmax, равная 1,0 – 1,5мкг/мл достигается через 2 – 2,5 ч для дозировки 20 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

Объем распределения составляет0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения препарата –1 ч.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Связывание пантопразола с белкамиплазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения- через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и вмоче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax.

При применении пантопразола упациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует.

У пациентов с циррозом печени (классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 3 – 6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг. Показатель AUCувеличивается в 3 – 5 раз для дозировки 20 мг. Сmax увеличивается в1,3 раза для дозировки 20 мг по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателяAUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.

 

Показания к применению

Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких, как изжога, тошнота, кислая отрыжка)у взрослых.

 

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к сое.

- диспепсия невротического генеза.

- совместное применение с атазановиром.

- возраст до 18 лет.

- беременность, период лактации.

 

Способ применения и дозы

Контролок® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости по 20 мг в сутки.

Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако, для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста.

Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.

Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом.

Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.

 

Побочное действие

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями являются диарея и головная боль – наблюдаются примерно у 1% пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто > 1/10

Часто > 1/100 и <1/10

Нечасто > 1/1000 и <1/100

Редко > 1/10000 и< 1/1000

Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Редко: агранулоцитоз.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: дисгевзия.

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко:  нарушение зрения(затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: Интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: Экзантема/сыпь, зуд.

Редко: Крапивница, ангионевротический отек.

Частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), экссудативная много формная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Редко:  Артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны обмена веществ:

Редко: Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела.

Частота неизвестна: Гипонатриемия, гипомагниемия.

Общие расстройства:

Нечасто: Слабость, утомляемость и недомогание.

Редко:  Повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: Повышение активности печеночных ферментов(аспартатаминотрансферазы, γ-глутаминтрансферазы).

Редко:  Повышение уровня билирубина.

Частота неизвестна: Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Редко: Гинекомастия.

Нарушения со стороны психики:

Нечасто: Нарушение сна. 

Редко:  Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).

Очень редко:  Дезориентация(включая обострения имеющихся расстройств).

Частота неизвестна: Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

 

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводит с посредством гемодиализа.

 

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.

Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка(например, соли железа, кетоконазол).

 

Контролок® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);

- пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);

- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол; пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);

- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;

- пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;

- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также вовремя нерегулярного приема пантопразола; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

 

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:

- непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;

- ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;

- непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;

- заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;

- другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья;

Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonellaspp., Campylobacter spp. или C. difficile.

 

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

 

Форма выпуска

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг.

По 14 таблеток в блистер Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ.

1 блистер вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 7 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 1 картонной обложке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

 

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.