Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг,

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, кремния диоксидколлоидный безводный, магния стеарат,

Оболочка Опадрай II белый 85F18422: титана диоксид Е171, тальк, спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль.

 

Описание

Таблетки с двояковыпуклой поверхностью,покрытые оболочкой белого или почтибелого цвета, с насечкой и диаметромоколо 7 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Итоприд.

Код АТХ А03FA

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Относительная биодоступность составляет 60%, обусловлена метаболизмом припервом прохождении через печень (first-passeffect). Пища не оказывает влияния на биодоступность препарата.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь максимальная концентрация в плазме крови Cmax достигается через 0,5 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях, объем распределения составляет 6,1 л/кг.Обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени,надпочечниках и желудке. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых, проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом являетсяN-оксид, который образуется в результате окисления четвертичнойамино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется в печени под действием флавин зависимой монооксигеназы 3 (FMO3). Количество и эффективность изоферментов флавинзависимой монооксигеназы 3 (FMO3) у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных стриметиламинурией период полувыведения итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo,итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 иCYP2E1.

Терапия итопридом не влияет на CYP или активностьуридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.

Конечный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

 

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма с дофаминовыми D2-рецепторами и дозо зависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Препарат оказывает также противорвотны йэффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггернойзоне. Итоприд оказывает дозо зависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид не влияет на концентрацию гастрина в плазме крови.

 

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения симптомов функциональной не язвенной диспепсии, обусловленных снижением моторики ЖКТ:

- вздутие живота

- чувство быстрого насыщения

- боль или дискомфорт в верхней половине живота

- анорексия

- изжога

- тошнота

- рвота

 

Способ применения и дозы

Доза для взрослых — по 50 мг (1 таблетка) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного, в зависимости от тяжести заболевания. Доза и длительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая большим количеством жидкости.

Пациенты с нарушением функции печени или почек.

Итоприд метаболизируется в печени, и его метаболиты в основном выводятся из организма через почки. Пациенты с нарушением функции печени и почек должны находиться под тщательным контролем врача, а в случае неблагоприятных реакций необходимо принимать соответствующие меры,такие, как снижение дозы или прекращение лечения.

 

Побочные действия

Не часто:

 - диарея

- запор

- боль в эпигастрии

- повышенное слюноотделение

- тошнота

- желтуха

- повышение активности аспартатаминотрансферазы(АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ),щелочной фосфатазы (ЩФ) и уровня билирубина

- головная боль, головокружение, тремор

- лейкопения, тромбоцитопения

- раздражительность, слабость

- нарушение сна

- боли в спине или груди

- повышение гормона пролактина, гинекомастия

- повышение уровня мочевины, креатинина в крови

Редко:

- аллергические реакции: гиперемия кожи,кожный зуд, сыпь, анафилаксия

Вышеперечисленные побочные реакции обычно несильно выражены и исчезают при отмене терапии.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата

- желудочно-кишечное кровотечение,механическая обструкция или перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавинзависимоймонооксигеназы (FМО), а не изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном применении препарата Итомед® с варфарином, диазепамом,диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипинагидрохлоридом изменений связывания с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин,ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект Итомеда®.

 

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций(связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания. Данных о длительном применении препарата не имеется. Особое внимание следует уделять пациентам во время гематологического обследования. При появлении побочных реакций лечение должно быть приостановлено.

Пожилые пациенты, учитывая снижение у них функции печени и почек,должны находиться под постоянным наблюдением врача, для того, чтобы в случае проявления побочных реакций, своевременно провести необходимые мероприятия,например, снизить дозировку или прекратить терапию.

Итомед® может вызвать повышение уровня пролактина. При появлении симптомов галактореи или гинекомастии, необходимо прервать лечение или полностью прекратить. Препарат содержит лактозу. Пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаток Лапп лактазы или мальабсорбция глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат. Во время лечения не следует применять алкогольные напитки.

 

Применение в педиатрии

Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться отего назначения в детском возрасте.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата в период беременности не была проверена, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется. Итоприд проникает в материнское молоко. Учитывая недостаток опыта по его применению женщинам и во время кормления грудью, препарат не рекомендуется использовать в период лактации.

 

Особенности влияние лекарственного препарата на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

В терапевтических дозах препарат не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. При применении препарата Итомед® нельзя исключить снижения концентрации внимания в связи с такими побочными реакциями как головокружение и раздражительность.

 

Передозировка

Данных о передозировке препарата у человека не имеются.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 - 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту