ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 

Фармакологическое действие - противогрибковое. Блокирует ряд цитохром Р450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Флуконазол эффективен при инфекциях, вызванных грибами рода Candida spp., Cryptococcus neoformans,  Microsporum  spp.,  Trichophyton spp.,  а также при инфекциях,  вызванных возбудителями  Blastomyces  dermatitidis,  Coccidioides  immitis  и  Histoplasma capsulatum. Флуконазол хорошо распространяется по тканям глаза. При однократном применении уже через 15   минут  флуконазол  достигает  концентраций,   превышающих  концентрации, необходимых для элиминации таких микроорганизмов как C.albicans и C.parapsilosis, а при многократном    введении,     концентрации    флуконазола    превышают    концентрации, необходимые для элиминации C.tropicalis, в связи с чем флуконазол является хорошей альтернативой амфотерицину В при лечении кератитов, вызванных грибами рода Candida. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

Хорошо проникает во все биологические жидкости организма,  проходит через ГЭБ.Связывание с белками плазмы — 11-12%. Стах и AUC пропорциональны дозе.

Выводится в основном почками, 80% флуконазола экскретируется в неизмененном виде, около  11%— в виде метаболитов.  Период полувыведении составляет около 30 ч (в диапазоне 20-50 ч).

Фармакокинетика   флуконазола   существенно   зависит   от   функции   почек.    Период полувыведения обратно пропорционален клиренсу креатинина.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

 Грибковые офтальмологические инфекции такие как:

-    склериты

-    эндогенные эндофтальмиты

-    послеоперационные эндофтальмиты

-    кератомикозы

-    грибковые кератиты

-    каналикулиты 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ-

    гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе).-    одновременный прием терфенадина, астемизола или цизаприда.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

 Со стороны органов зрения: редко могут наблюдаться раздражение и краснота глаза.После инсталляции препарата возможна временная потеря чёткости зрения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм.

Со стороны других органов: головная боль, головокружение, судороги, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лейкопения, тромбоцитопения, анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица, зуд, изменение вкуса. 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат предназначен только для местного применения.Назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок больного глаза 4 раза в день.Длительность лечения должна быть не более 3 недель. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ

Как и другие офтальмологические растворы, препарат может всасываться   в кровь. С осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек, при состояниях с ослабленным иммунитетом (период новорожденности, СПИД и др.). При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.При применении флуконазола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р-450, необходимо соблюдать осторожность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ 

Для избежания микробной контаминации следует избегать соприкосновения   кончика пипетки с какой- либо поверхностью.В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз.После вскрытия флакона препарат использовать в течение одного месяца.Если при лечении препаратом в течение 7-10 дней улучшения не наблюдается, то следует предполагать, что заболевание вызвано не чувствительным к препарату микроорганизмом

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

 Применение препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.