Лекарственная форма
Таблетки 150 мг

 

Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – эуфиллина - 150 мг вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

 

Описание внешнего вида препарата, таблеток
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

 

Фармокологическая группа препарата
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины Код АТС R03DA05

 

Фармакологические свойства
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90 - 100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения макси-мальной концентрации -1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы крови у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства Эуфиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. Фармакодинамика Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление йонов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает ус-тойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
 

Показания к применению
бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах) хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит) легочная гипертензия «легочное» сердце ночное апноэ

 

Способы применения
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 0,5 г; суточная – 1,2 г. Высшие дозы для детей: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг. Суточная доза не должна превышать 600 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.
 

Побочные действия
головокружение,

головная боль,

бессонница,

возбуждение,

тревож-ность,

раздражительность,

тремор сердцебиение,

тахикардия,

аритмии,

кардиалгия,

снижение артериального давления,

увеличение частоты приступов сте-нокардии гастралгия,

тошнота,

рвота,

гастроэзофагеальный рефлюкс,

изжога,

обострение язвенной болезни,

диарея,

снижение аппетита,

кожная сыпь,

зуд лихорадка боль в груди тахипноэ ощущение приливов к лицу альбуминурия,

гематурия,

гипогликемия,

усиление диуреза повышенное потоотделение

 

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
 

Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин),

эпилепсия

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обостре-ния)

гастрит с повышенной кислотностью

артериальная гипер- или гипотензия

тяжелого течения тахиаритмии

геморрагический инсульт

кровоизлияние в сетчатку глаза

детский возраст до 6 лет

 

С осторожностью тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

 атеросклероз сосудов

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

частая экстрасистолия

повышенная судорожная готовность

печеночная и/или почечная недостаточность

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе)

ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе

неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз

длительная гипертермия

гастроэзофагиальный рефлюкс

гипертрофия предстательной железы,

пожилой возраст
 

Лекарственные взаимодействия
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикосте-роидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, суль-финпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета- адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производ-ными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
 

Особые указания
Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеин-содержащих продуктов или напитков в период лечения.

 

Беременность и период лактации

Применение при беременности и при лактации возможно только по “жизненным” показаниям. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Сведения отсутствуют
 

Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активиро-ванного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию.
 

Форма выпуска и упаковка
Таблетки 150мг. 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло-ридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку полимерную типа БП. Каждую банку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
5 лет По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек
По рецепту