Лекарственная форма

Таблетки, жевательные 4 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество – натрия монтелукаст 4.160 мг, 5.20 мг и 10.4мг, эквивалентно 4 мг, 5 мг и 10 мг монтелукаста, вспомогательные вещества: маннитол, целлюлозамикрокристаллическая РН 102, гидроксипропилцеллюлоза SSL (HPC-SSL), натриякроскармеллоза, аспартам, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), ароматизаторчерешни, вода очищенная

Описание

Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью розовогоцвета с запахом черешни

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеванийдыхательных путей для системного использования Лейкотриеновых рецепторов антагонисты Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается изжелудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослымипациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4часов. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы.

Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность при приемевнутрь составляет 64%. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. Исследования in vitro с использованием микросомальныхферментов печени показали, что цитохром Р450 3А4 и 2С9 участвуют в метаболизмемонтелукаста. Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукастаодин раз в день, наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активноговещества в плазме составляла примерно 14%). Клиренс у здоровых взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст иего метаболиты почти полностью выводятся с желчью. и биодоступность однократной пероральнойдозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведениямонтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако корректировка дозы в этой возрастной группе не требуется. У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью ициррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значениеплощади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем уздоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировкадозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностьюили гепатитом не исследовалась. Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой,фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью неисследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.

Фармакодинамика

КЛАСТ - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4(цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хроническогоперсистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов прибронхиальной астме. Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являютсявоспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различнымидругими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторысвязываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях ивызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышениепроницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. Цистеинил лейкотриены играютважную роль в развитии симптомов аллергического ринита. На ранней и поздней фазах аллергической реакции, послевоздействия аллергена, в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены. Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носаи отека слизистой носа. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективносвязывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологически значимыхрецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое бронхоконстриктивноедействие LTD4, вызывая бронходилатирующее действие.

Показания к применению

профилактика и лечение бронхиальной астмы, включаяпредупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей старше 6 лет и взрослых в том числе «аспириновой» астмы, бронхиальнойастмы, вызванной физической нагрузкой. - профилактика и лечение дневных и ночных симптомовсезонного аллергического ринита у детей с 6 лет.

Способ применения и дозы

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначается одна таблетка в день (5 мг) перед сном.

Для детей старше 15 лет и взрослых с бронхиальной астмой или сезоннымаллергическим ринитом суточная доза составляет 10 мг (одна таблетка). Для лечения бронхиальной астмы КЛАСТ следует приниматьвечером. При сезонном аллергическом рините – время приема пациент определяет посвоему усмотрению. Больные, страдающиеодновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом, должны принимать КЛАСТ однократно вечером.

Препарат необходимо принимать за 1 час до иличерез 2 часа после еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащийврач. Общие рекомендации Терапевтическое действие КЛАСТА на показатели, отражающиетечение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать КЛАСТ как в периоддостижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Для пожилых, пациентов с почечной или легкой – умереннойпеченочной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Применение вместе с другими средствами для лечениябронхиальной астмы КЛАСТ может быть добавлен к имеющейся схеме леченияпациента. Бронхорасширяющие средства Пациентам, у которых монотерапия бронходилататорами необеспечила достаточного контроля, к лечению следует добавить КЛАСТ. Послеполучения клинического ответа (в основном после первой дозы) дозу бронходилататоровможно снизить до нужного уровня. Ингаляционные кортикостероиды У пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды,применение КЛАСТ обеспечивает дополнительный клинический эффект. Дозукортикостероида можно снизить до переносимого уровня под наблюдением врача. Унекоторых пациентов ингаляционные кортикостероиды после снижения их дозы можноотменить. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционнымикортикостероидами на препарат КЛАСТ.

Побочные действия

Побочные эффекты в основном незначительны и не требуютотмены препарата.

Часто: - повышение температурытела, слабость - кашель, заложенность носа - боли в животе, гастроэнтерит,тошнота, рвота, диспепсия, понос - кожная сыпь -реакции повышенной чувствительности, (анафилаксия,ангионевротический отек, зуд, крапивница) - головная боль, головокружение, аномальные сновидения,сомнамбулизм, дезориентация, сонливость, раздражительность, беспокойство,галлюцинации, агрессивное поведение, парестезии/гипестезии, утомляемость - мышечные судороги, миалгия, артралгия - кровотечение, гематомы - отеки

редко: - эозинофильная инфильтрацияпечени - системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного ссиндромом Churg -Strauss при лечении системными кортикостероидами, чаще приуменьшении дозы пероральных кортикостероидов) - суицидальные намерения и поведение (попытки суицида) - учащенное сердцебиение

очень редко: - панкреатит, - повышение уровня (АлАТ, АсАТ) в крови, - холестатический гепатит,

Противопоказания

повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другомукомпоненту препарата,

- детский возраст до 6 лет,

- беременность и период лактации,

- фенилкетонурия.

Лекарственные взаимодействия

КЛАСТ может применяться с другими препаратами дляпрофилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Вовремя исследований лекарственных взаимодействий КЛАСТ в рекомендованной дозе невызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов:теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг /этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин. Несмотря на то, что специальные исследования лекарственноговзаимодействия не проводились, КЛАСТ применялся вместе с различными препаратамив клинических исследованиях. Это такие препараты, как гормоны щитовидной железы,седативные и снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты,бензодиазепины и противоотечные средства. Фенобарбитал при одновременном применении с однократнойдозой КЛАСТ 10 мг вызывал уменьшение значения площади под кривой КЛАСТ примернона 40%. Корректировка дозы КЛАСТ при совместном применении сФенобарбиталом не требуется. Препараты, содержащие зверобой продырявленный могутснижать уровень монтелукаста в плазме крови.

Особые указания

КЛАСТ не предназначен для купирования бронхоспазма приострых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса. При остром течении бронхиальной астмы рекомендуетсяприменять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе бронхиальнойастмы лечение КЛАСТ можно продолжать. Даже при постепенном контролируемом снижении дозыингаляционного глюкокортикостероида сразу назначать КЛАСТ вместо ингаляционногокортикостероида не следует. Пациенты с бронхиальной астмой, вызванной физической нагрузкой, должны продолжатьприменять ингаляционные ?-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове?-агонист короткого действия для купирования приступов. Пациенты с «аспириновой» астмой при применении КЛАСТ недолжны принимать ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидныепротивовоспалительные препараты. У пациентов с бронхиальной астмой, принимающих КЛАСТ редковозможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита,схожего с синдромом Churg – Strauss при лечении системными кортикостероидами.Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов.Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии,васкулита, симптомов нарушения функции дыхательной системы, кардиологических осложненийили невропатии. Хотя между применением КЛАСТ и данными состояниями причиннойсвязи не обнаружено.

Применение в педиатрии

В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6–14 лет как с бронхиальной астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом былиподтверждены эффективность и безопасность применения КЛАСТ. Профили эффективностии безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми увзрослых. Применение у пожилых Клинические исследования не показали различий между молодымии пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности примененияКЛАСТ. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять автотранспортом и механизмами. КЛАСТ может вызывать головную боль, сонливость, вялость,медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата лицам,деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин имеханизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.

Передозировка

Симптомы: обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия,боль в животе. Лечение: промывание желудка, назначение активированногоугля, клиническое наблюдение, симптоматическая терапия. Данных о возможностивыведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблетокпомещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевойпечатной.

По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную с голограммойфирмы – производителя.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ?С, в сухом, защищенном отсвета месте. Хранить в недоступном длядетей месте!

Срок хранения

2 года. Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту