Состав

Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг.

Фармакотерапевтическаягруппа

Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательнойжелезы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.

Фармакологическиесвойства

Фармакодинамика

Тамсулозинявляется селективным конкурентным ингибитором постсинаптическихальфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1Dподтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцыпредстательной железы и мочеиспускательного канала.

Тамсулозинповышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкциипутем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы имочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения».

При долгосрочнойтерапии тамсулозином достигается стабильное уменьшение выраженности симптомовнаполнения и опорожнения. Такимобразом, при лечении препаратом можно отсрочить необходимость проведенияоперации или процедуры катетеризации мочевого пузыря.

Альфа1-адреноблокаторымогут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистоесопротивление.

Фармакокинетика

Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступностьпрепарата близка к 100%.

Одновременный приём с пищей снижает биодоступностьтамсулозина.

После однократного приёма тамсулозина натощак пиковаяплазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов.Для достижения стабильнойконцентрации препарата (равновесного состояния) требуется приблизительно 5дней многократного приёма препарата, при этом Cmax у пациентовприблизительно на 2/3 выше,чем достигается при однократном приёме препарата. В организме человекатамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Тамсулозинимеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Большаячасть тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененного активноговещества. Препарат метаболизируется в печени.

Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяютсяс мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.

Было установлено, что после однократного приёматамсулозина после приёма пищи и после достижения устойчивого (равновесного)состояния время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13часов, соответственно.

Показания

Лечение дизурических расстройств при доброкачественнойгиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Способприменения и дозы

Капсулы для приема внутрь. Капсулу глотают целиком, запиваяводой. Нельзя разжевывать или разламывать капсулу, так как это может повлиятьна скорость высвобождения препарата.

Режим дозирования:

Одна капсула в сутки, после завтрака или первогоприёма пищи.

Пациентыс нарушением функции почек

Коррекции дозы не требуется.

Пациентыс нарушением функции печени

При нарушениях функции печени легкой и средней степенитяжести коррекции дозы не Требуется.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, включаяразвитие лекарственного ангионевротического отёка, или к какому-либо извспомогательных веществ.

Ортостатическая гипотензия в анамнезе.

Тяжелая печёночная недостаточность.

Побочноедействие

Часто (от ≥1/100 до<1/10) – головокружение, нарушения эякуляции.

Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100) - головнаяболь, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, сыпь,кожный зуд, крапивница, запоры, диарея, тошнота, рвота.

Редко (от 1/10 000 до <1/1 000) – синкопе, ангионевротическийотёк.

Меры предосторожности

Как и при приёме другихальфа1-адреноблокаторов, приём тамсулозина у отдельных лиц может сопровождатьсяснижением артериального давления и, в редких случаях, развитием коллапса, чтовызвано кратковременным снижением артериального давления. При появлении первыхпризнаков ортостатической гипотензии (головокружение, общая слабость)рекомендуется сесть или перейти в горизонтальное положение, пока не исчезнутэти симптомы.

До начала лечениятамсулозином пациент должен быть обследован для исключения состояний, которыемогут вызывать симптомы, имитирующие симптомы гиперплазии предстательнойжелезы.

До начала лечения, атакже регулярно во время терапии препаратом, показано проведение пальцевогоректального обследования, а также определение уровня простатспецифическогоантигена (ПСА) по необходимости.

При лечении пациентов стяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)необходимо соблюдать осторожность, т.к. применение препарата у этой группыпациентов не изучалось.

У отдельных пациентов,получавших тамсулозин до операции или на момент оперативного вмешательства поповоду катаракты или глаукомы, отмечался синдром интраоперационнойнестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка (IFIS)). IFISможет привести к повышению частоты интра- и послеоперационных осложнений состороны органа зрения.

Перед планируемымоперативным лечением катаракты или глаукомы терапию тамсулозином начинать неследует. Офтальмологи и офтальмохирурги должны выяснять у пациентов, которымпланируется хирургическое лечение катаракты или глаукомы, не принимают ли они ине принимали ли они ранее тамсулозин, для того, чтобы принять адекватные меры впредоперационной подготовке пациента и во время оперативного вмешательства.

Рекомендуется избегатьсовместного применения тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторовизофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид состорожностью назначают совместно с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин)ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействиес другими лекарственными средствами

Не было отмечено неблагоприятныхлекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно сатенололом, эналаприлом или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидиномприводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём сфуросемидом – к снижению плазменной концентрации препарата, однако при этомконцентрации остаются в пределах допустимого уровня. Коррекции дозы в такихслучаях не требуется.

В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон,амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют науровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин, всвою очередь, не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола,трихлорметиазида и хлормадинона.

Однако диклофенак и варфарин могут повышатьскорость выведения тамсулозина.

При одновременном применении тамсулозинагидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повышатьсяконцентрация тамсулозина гидрохлорида в плазме крови.

При одновременном применении тамсулозина скетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3А4) показатели AUC и Cmaxтамсулозина возрастали в 2,8 раза и 2,2 раза, соответственно.

Рекомендуется избегать совместного применениятамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 у пациентов сзамедленным метаболизмом субстратов CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид состорожностью назначают совместно с сильными (например, кетоконазол) иумеренными (например, эритромицмин) ингибиторами изофермента CYP3A4.

При одновременном назначении тамсулозина спароксетином (сильный ингибитор CYP2D6) показатели Сmax и AUCтамсулозина возрастали в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данноеувеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других антагонистовα1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Тамсулозин не назначают женщинам.

Влияние на способность к управлениютранспортными средствами и на работу с механизмами:

Исследования влияния на способность куправлению транспортными средствами и механизмами не проводились. Однакопациенты должны проявлять осторожность в связи с возможностью развитияголовокружения.

Передозировка

Симптомы:

При передозировке тамсулозина гидрохлорида возможно выраженноеснижение

артериального давления.

Лечение:

При острой артериальной гипотензии следует обеспечитьподдержку функции сердечно-сосудистой системы. Перевод пациента вгоризонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частотусердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведениемер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введениевазопрессоров. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведениеподдерживающей терапии.

Целесообразно проведение мероприятий, направленных науменьшение абсорбции препарата из ЖКТ, в частности, инициация рвоты. Длялечения отравлений большими дозами препарата целесообразно проведениепромывания желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных,таких как натрия сульфат.

Упаковка

10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ-алюминиевой фольги.

Один или три блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.