Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг

 

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил

Код АТХ G04BE03

 

Показания к применению

Силфект показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, проявляющейся неспособностью достичь и поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для совершения удовлетворительного полового акта.

Для развития эффекта Силфекта необходима сексуальная стимуляция.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к силденафилу или к любому из вспомогательных веществ

- одновременный прием препаратов, являющихся донорами оксида азота органических нитратов (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказан, поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на пути метаболизма NO/цГМФ и потенцирует гипотензивный эффект нитратов

- совместное введение ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку оно может потенциально привести к симптоматической гипотензии

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность)

- потеря зрения в одном глазу вследствие передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва неартериального генеза (NAION) (независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5)

- тяжелые поражения печени

- гипотензия (артериальное давление (АД) <90/50 мм рт. ст.) или гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.)

- недавно перенесенные инфаркт миокарда или инсульт

- установленные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки

(пигментный ретинит, врожденный дефект ретинальных фосфодиэстераз)

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

 

Необходимые меры предосторожности при применении

С осторожностью:

- анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

- заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

- заболевания, сопровождающиеся кровотечением

- обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Воздействие других препаратов на силденафил

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при его одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP 3A4 повышения частоты побочных явлений не выявлено, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.

Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг на протяжении 48 часов.

Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP 3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При приеме силденафила в разовой дозе 100 мг вместе с эритромицином, в установленном режиме 500 мг два раза в день, в течение 5 дней, наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (по AUC).

При совместном применении с азитромицином (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней), признаков влияния на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено.

Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP 3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP 3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение плазменных уровней силденафила.

Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не менялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, которые относятся к группе ингибиторов CYP 2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группе ингибиторов CYP 2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группе тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинконвертирующего фермента, антагонистов кальция, антагонистов β-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP 450 (таких как рифампицин, барбитураты). Одновременное применение таких мощных индукторов CYP 3A4, как рифампицин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.

Воздействие силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при их длительном применении, так и при назначении по острым показаниям. Поэтому применение силденафила в сочетании с донорами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме противопоказано

Риоцигуат. В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.

Одновременное применение силденафила с альфа-блокаторами может привести к возникновению симптоматической гипотензии (в течение 4 часов после приема силденафила). При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, стабилизированных с помощью терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях симптоматической постуральной гипотензии. Эти сообщения включали случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обмороки.

 

 

 

При совместном приеме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значимых взаимодействий не наблюдалось.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0,08% (80мг/дл).

Объединение следующих классов антигипертензивных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АКФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адреноблокаторы нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторы не показало различий по частоте возникновения побочных реакций у пациентов, принимавших силденафил по сравнению с плацебо.

При одновременном применении силденафила (100 мг) с амлодипином, у больных с артериальной гипертензией, не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляло 8 мм рт.ст. для систолического и 7 мм рт.ст. для диастолического.

Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP 3A4.

Специальные предупреждения

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции необходимо провести обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенными в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертонией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.).

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, перед назначением силденафила должен быть тщательно оценен риск возникновения возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также, с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов. В постмаркетинговый период сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и гипотензию, которые по времени совпадали с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта, и лишь несколько — вскоре после применения силденафила без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано ли развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие обусловлено другими факторами.

Приапизм. Средства для лечения пациентов с эректильной дисфункцией, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью лицам с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), или пациентам с состояниями, способствующими развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4 часов, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения при эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения при гипертензии легочной артерии, содержащими силденафил (например, Ревацио), или с другими препаратами для лечения при эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение. Спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения поступали ассоциировано с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. О случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в надзорном исследовании. Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применение силденафила следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Одновременное применение с ритонавиром. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.

Одновременное применение блокаторов α-адренорецепторов. Пациентам, принимающим блокаторы α-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние необходимо стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг. Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на кровотечения. Результаты исследования тромбоцитов человека свидетельствуют, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушением свертывания крови или острой язвой ЖКТ. Таким образом, применение силденафила у пациентов этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

 

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Силфект какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако, учитывая побочные действия препарата – головная боль, снижение АД, развитие хроматопсии, снижение четкости зрения, следует внимательно относиться к индивидуальным реакциям организма в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

 

Режим дозирования

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!

Применение у взрослых

Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается, при необходимости, примерно за 1 час до предполагаемой сексуальной активности.

В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.

 

Особые группы пациентов

Дети

Силфект не показан для применения у детей (<18 лет).

 

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пожилых пациентов (≥ 65 лет) не требуется.

 

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом) следует рассмотреть дозу 25 мг из-за снижения клиренса силденафила. В зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства дозу можно постепенно увеличивать до 50 мг, максимум до 100 мг (при необходимости).

 

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) следует рассмотреть дозу 25 мг из-за снижения клиренса силденафила. В зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства дозу можно постепенно увеличивать до 50 мг, максимум до 100 мг (при необходимости).

 

При легкой и среднетяжелой степени поражения почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется

 

Применение Силфекта на фоне приема других лекарственных препаратов

За исключением ритонавира, для которого не рекомендуется одновременное применение с силденафилом, лицам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A4, рекомендуется принимать Силфект в начальной дозе 25 мг.

При терапии альфа-адреноблокаторами необходимо добиться стабильного состояния перед началом приёма Силфект, чтобы уменьшить вероятность развития постуральной артериальной гипотензии. Начальная доза должна составлять 25 мг.

 

Метод и путь введения

Для приема внутрь. При приеме Силфекта с пищей, действие препарата может развиться позже, чем при приеме натощак.

Частота применения с указанием времени приема

Не рекомендуется использовать Силфект более одного раза в день.

 

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с однократным приемом препарата в дозе до 800 мг с участием добровольцев, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз препарата Силфект (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

 

Побочные

Очень часто

- головная боль

Часто

- головокружение

- нарушение остроты зрения, визуальные искажения цвета (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритопсия и ксантопсия)

- вазодилатация («приливы» крови к лицу)

- ощущение заложенности носа

- тошнота, диспепсия

Нечасто

- ринит

- повышенная чувствительность к препарату

- сонливость, гиперестезия, утомляемость

- нарушение слезоотделения (сухость глаз, усиление слезотечения),

болезненность и покраснение глаз, светобоязнь, фотопсия, конъюнктивит

- вертиго, звон в ушах

- тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди

- гипертензия, гипотензия

- ощущение жара

- носовое кровотечение, ощущение заложенности пазух носа

- боли в верхней части живота (в эпигастрии), тошнота, рвота, сухость во рту,

гастроэзофагеальный рефлюкс

- кожная сыпь

- миалгия, боль в конечностях

- гематурия

Редко

- нарушение мозгового кровообращения, преходящие ишемические нарушения,

рецидивы судорог, судороги, обмороки

- раздражительность

- передняя неартериитная невропатия зрительного нерва (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку глаза, атеросклеротическая ретинопатия, поражение сетчатки, глаукома, выпадение полей зрения, диплопия, нарушение остроты зрения, миопия, астенопия (усталость глаз), помутнение в стекловидном теле, поражение радужки, мидриаз, припухлость или отек глаз, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта в глазу, отек век, обесцвечивание склеры

- потеря слуха

- серьезные кардиоваскулярные нарушения, включая внезапную сердечную

смерть, инфаркт миокарда, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий, нестабильную стенокардию

- отек слизистой носа, сухость в носу, чувство сдавления в горле, оральная

гипестезия (снижение вкусовых, чувствительных ощущений в полости рта)

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- кровотечение из полового члена, приапизм, гематоспермия, усиление эрекции.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество – силденафил, 25 мг, 50 мг или 100 мг (в форме силденафила цитрата - 35.12 мг, 70.24 мг, 140.48 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: Opadry® II синий 85F20400 (спирт поливиниловый, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), тальк, индигокармин алюминиевый лак (Е132)).

 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки квадратной формы, покрытые пленочной оболочкой синего цвета

 

Форма выпуска и упаковка
4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения
4 года