Лекарственная форма

Таблетки 50 мкг, 100 мкг

Cостав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – левотироксин натрия 50 мкг, 100 мкг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Описание:

Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, со скошенными краями. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка «ЕМ 50», «ЕМ 100» (для каждой дозировки).

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Гормоны щитовидной железы

Фармакологические свойства:
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодийодирование примерно 80 % левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются, главным образом, в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Фармакодинамика
Эутирокс® - синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 суток. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 месяцев.

Показания к применению:

- заместительная терапия при гипотиреозе
- лечение доброкачественного эутиреоидного зоба
- заместительная терапия и профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы
- терапия подавления функции при раке щитовидной железы
- в составе комбинированной терапии при тиреотоксикозе
- в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Способ применения и дозы

Эутирокс® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от лабораторных тестов и клинического осмотра.
Пожилым пациентам, пациентам с ишемической болезнью сердца, и пациентам с тяжелым или давно существующим гипотиреозом лечение необходимо начинать с низких доз, которые увеличиваются очень медленно и с частым мониторингом тиреоидных гормонов. Поддерживаюшая доза может быть ниже, чем требуется для полной коррекции уровня тиреотропного гормона (ТТГ), концентрация которого является более надежным индикатором лечения, чем Т3, Т4.
Лечение доброкачественного эутиреоидного зоба - 75 - 200 мкг/сутки
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба - 75 ? 200мкг/сутки
Заместительная терапия при гипотериозе у взрослых начальная доза - 25-50 мкг/сутки, поддерживающая доза - 100-200мкг/сутки
Заместительная терапия при гипотериозе у детей начальная доза - 12.5-50 мкг/сутки, поддервающая доза - 100 ? 150 мкг/м2 поверхности тела
Сопутствующая терапия во время лечения гипертиреоза антитиреоидными препаратами - 50 - 100 мкг/сутки
Супрессивная терапия рака щитовидной железы - 150 - 300 мкг/сутки
Применение в диагностических целях при проведении теста тиреоидной супрессии За 4 недели до теста - 75 мкг/сутки
Применение в диагностических целях при проведении теста тиреоидной супрессииЗа 3 недели до теста - 75 мкг/сутки
Применение в диагностических целях при проведении теста тиреоидной супрессииЗа 2 недели до теста 150-200 мкг/сутки
Применение в диагностических целях при проведении теста тиреоидной супрессииЗа 1 неделю до теста 150-200 мкг/сутки
 

Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреоза
Возраст; Суточная доза (мкг); Доза в расчете на массу тела (мкг/кг)
0-6 месяцев 25-50 10-15
6-12 месяцев 50-75 6-8
1-5 лет 75-100 5-6
6-12 лет 100-150 4-5
> 12 лет 100-200 2-3
Грудным детям суточную дозу препарата Эутирокс® дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде, получившаяся суспензия принимается еще с некоторым количеством жидкости. Суспензия должна быть свежеприготовлена для каждого приема.
При гипотиреозе Эутирокс® принимают, как правило, в течение всей жизни.
Сопутствующая терапия при гипертиреозе Эутироксом® после достижения эутиреоидного статуса показана на период, в течение которого дается анти-тиреоидный препарат.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
В случае заместительной поддерживающей терапии при гипотиреозе, а также после струмэктомии или тиреоидэктомии и при профилактике рецидива после удаления эутиреоидного зоба препарат принимают, как правило, в течение всей жизни. Сопутствующее лечение гипертиреоза после достижения эутиреоидного статуса показано на срок, в течение которого применяется антитиреоидный препарат.
При доброкачественном эутиреоидном зобе длительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если лечения в течение указанного периода оказывается недостаточно, следует рассмотреть возможность хирургического вмешательства или лечения зоба радиоактивным йодом.

Побочные действия:

Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро.

- нарушение ритма или учащенное сердцебиение (тахикардия, сердцебиение, аритмии, такие как мерцательная аритмия и экстрасистолы)
- боли в груди (стенокардия)
- головная боль, бессонница
- мышечная слабость или судороги
- гипертермия, тремор, гиперемия (особенно лица)
- рвота
- нарушение менструального цикла
- внутричерепная гипертензия
- беспокойство
- гипергидроз, снижение массы тела, диарея
- аллергические реакции различной степени тяжести (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек)
- приливы.

Противопоказания:

- повышенная индивидуальная чувствительность к любому из ингредиентов препарата
- нелеченый тиреотоксикоз
- нелеченая гипофизарная недостаточность
- нелеченая недостаточность надпочечников
- применение в период беременности в комбинации с антитиреодными средствами
 

Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита, острого панкардита.
Препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Лекарственные взаимодействия

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов.
Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.
Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению уровня свободного T4 и T3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня тиреоидных гормонов.
Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению уровня фракции свободного T4.
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.
Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 часа до применения таких лекарственных препаратов.
Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-адренолитики и йодсодержащие контрастные препараты, амиодарон ингибируют периферическое превращение T4 в T3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают уровень ТТГ в сыворотке.
Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин) могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.
 

У женщин, использующих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузном периоде, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.
Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению кишечного всасывания левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.

Особые указания

До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы.

Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг уровня тиреоидных гормонов.
До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности.
При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии.
У женщин в постменопаузном периоде, имеющих гипотиреоз и повышенный риск развития остеопороза, необходимо исключить повышение физиологической концентрации левотироксина в сыворотке крови. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы.
Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующее применение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами.
С момента начала терапии левотироксином натрия в случае переключения с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования.
 

Беременность и период лактации.

В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения содержания тироксин-связывающего глобулина. В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. При приеме рекомендованных терапевтических доз концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие.
Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ.
 

Симптомы: учащение сердцебиения (тахикардия), беспокойство, возбуждение или непреднамеренные движения (гиперкинезы). Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотирокина натрия в течение многих лет.
У пациентов, предрасположенных к расстройствам нервной системы, были отмечены отдельные случаи возникновения таких нарушений, как эпилепсия, судороги при превышении индивидуального порога переносимости.
 

Лечение: повышенный уровень Т3 является индикатором передозировки. Врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез.
После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 кон¬турных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на го-сударственном и русском языках вкладывают в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года. Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту