Лекарственная форма: 

Раствор для внутривенного введения 250мг/5мл

Состав: 

5 мл раствора содержат
активное вещество - эссенциальные фосфолипиды (фосфатидилхолин из соевых бобов, содержание сухого вещества 93% (3-sn-фосфатидил) холина) 298,92 мг (250 мг),
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, кислота дезоксихолиевая, натрия хлорид, натрия гидроксид (гранулы), рибофлавин (витамин В2), вода для инъекций.

Описание: 

Прозрачный желтый раствор, практически не содержащий видимых взвешенных частиц.

 

Фармакотерапевтическая группа: 

Препараты для лечения заболеваний печени.

Фармакологические свойства:
Фармакокинетика
Фармакокинетика парентеральной формы Эссенциале® Н изучалась радиоактивным методом. После внутривенного введения однократной дозы меченных тритием эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) в основном содержащих линолевую кислоту, отмечалось встраивание радиоактивности во фракции кефалина, сфингомиелина и лизолецитина. Среди нейтральных фракций липидов, меченные ЭФЛ по-видимому быстрее встраиваются в свободные жирные кислоты, чем в эфиры холестерола или триглицериды и доставляются в органы, главным образом в печень. Захват введенных лецитинов жировой тканью и эритроцитами не определялся. После внутривенного введения период полувыведения составлял 60 дней. Выведение менее чем 10% меченных субстанций происходило с фекалиями, через почки и органы дыхания в течение 5-7 дней после введения дозы. Предполагается, что оставшаяся часть меченных тритием эссенциальных фосфолипидов трансформируется в печени для биосинтеза HDL (ХВП, холестерин высокой плотности) или других фракций липопротеинов.

Фармакодинамика
При заболеваниях печени происходит гибель гепатоцитов, что ведет к выходу печеночных ферментов и повышению активности их в сыворотке крови.
Химическая структура фосфолипидов, содержащихся в Эссенциале® Н, аналогична таковой эндогенных фосфолипидов, однако благодаря высокому содержанию в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот, фосфолипиды в составе Эссенциале® Н более активны. Встраивание высокоэнергетических молекул фосфолипидов в структуру мембран печеночных клеток повышает регенерацию мембран гепатоцитов.
Благодаря особенностям химической структуры эссенциальных фосфолипидов, наличие цис-двойных (расположение углеводородных цепочек по одну сторону от двойных связей) связей в полиненасыщенных жирных кислотах клеточных мембран препятствует уплотнению структуры жирных кислот. Это приводит к большему разжижению структуры мембран, что необходимо для оптимального функционирования большинства клеток в организме. Посредством этого механизма, эссенциальные фосфолипиды воздействуют на те части клеток, которые являются рецепторами для гормонов или нейротрансмиттеров, таким образом, усиливается скорость обмена веществ, особенно липидов. Фосфолипиды вмешиваются в нарушенный липидный обмен путем регулирования метаболизма липопротеинов так, что нейтральные жиры и холестерин превращаются в транспортируемые формы, и что особенно важно, это происходит за счет увеличения емкости захвата холестерина липопротеинами высокой плотности и может таким образом, приводить к его окислению. Экзогенные молекулы фосфолипидов своими антиоксидантными свойствами и свойством захватывать свободные радикалы достоверно защищают липиды от переокисления, то есть подавляют окислительный стресс и уменьшают повреждение клеток. Эссенциальные фосфолипиды снижают продукцию перекиси водорода в печеночных микросомах и повышают концентрацию сниженного глутатиона в печени и плазме.
Внутривенное введение раствора Эссенциале® Н улучшает кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот у пациентов с нарушенной функцией печени. Фосфолипиды оказывают глубокое влияние на состав и течение желчи. Во время экскреции фосфолипидов желчью снижается риск образования желчных камней и состав желчи стабилизируется.

Показания к применению:
В составе комплексной терапии
- жировая дистрофия печени (стеатоз)
- острый и хронический гепатит
- алкогольная болезнь печени
- лекарственное поражение печени
- токсический гепатит
- цирроз печени
- печеночная энцефалопатия
- холестаз и профилактика рецидивов образования желчных камней
- выраженные изменения функциональных проб печени при гестозах беременных

Способ применения и дозы:
Взрослым и детям с 12 лет вводят внутривенно медленно по 5-10 мл, в тяжелых случаях 10-20 мл в сутки. Максимальная разовая доза 10 мл, максимальная суточная доза 20 мл. Кратность введения 1-2 раза в сутки.
Детям от 3 до 6 лет по 2 мл в сутки, детям от 6 до 12 лет по 2-5 мл в сутки.
Рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения Эссенциале® Н при тяжелом течении заболевания, затем перейти на пероральный прием в виде капсул Эссенциале® форте Н.
Продолжительность лечения определяется с учетом клинико-лабораторных показателей врачом и может составлять от 5 дней до 10 дней.
По желанию раствор можно разводить кровью больного в соотношении 1:1.
Необходимо избегать смешивания в одном шприце Эссенциале® Н с другими препаратами!
Раствор нельзя вводить внутримышечно, так как возможно раздражение тканей в месте введения. Нельзя вводить раствор Эссенциале® Н подкожно. При инфузии Эссенциале® Н растворяют в 5% растворе глюкозы.
Нельзя разводить в растворах электролитов (физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера и др.).
Все растворы с Эссенциале® Н должны иметь рН смеси не ниже 7,5, готовый раствор во время введения инъекции должен сохранять прозрачность.

Побочные действия:
Очень редко
- аллергические реакции в виде экзантемы или сыпи, крапивница
Частота неизвестна
- зуд

Противопоказания:
- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата
- детский возраст до 3 лет
- новорожденные и недоношенные младенцы, вследствие содержания бензилового спирта
- период лактации

Лекарственные взаимодействия:
Возможны лекарственные взаимодействия Эссенциале® Н с антикоагулянтами. По этой причине, нужно отрегулировать дозу антикоагулянта.
В случае одновременного приема, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Особые указания:
При применении Эссенциале® Н возможен потенциальный риск аллергической реакции к «фосфолипидам из соевых бобов».
Препарат содержит следовые количества этанола (0,6 объёмных процента), т.к. этиловый спирт используется в процессе технологического производства.
Беременность. Внутривенный раствор Эссенциале® Н содержит бензиловый спирт, т.к. возможно проникновение его в плаценту, препарат должен назначаться с осторожностью во время беременности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Введение внутривенного раствора Эссенциале® Н не влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с оборудованием.

Передозировка:
На настоящий момент реакций передозировки или симптомов интоксикации в связи с применением раствора для внутривенного введения Эссенциале Н®, не зарегистрировано.

Форма выпуска и упаковка: По 5 мл раствора в ампулы из желтого нейтрального стекла типа I. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
При групповой упаковке картонные пачки укладывают в коробки из картона и обклеивают скотчем. На коробку наклеивают групповую этикетку.

Условия хранения: Хранить при температуре от 2°С до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения: 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту