Лекарственная форма
Таблетки

Состав
Одна таблетка содержит

активные вещества: парацетамол 500 мг,

хлорфенирамина малеат 4 мг,

фенилэфрина гидрохлорид 5 мг,

кофеин (безводный) 30 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (LM-1500), лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, железа(III) оксид красный (E 172), повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, вода очищенная.

 

Описание
Таблетки светло-розового цвета с вкраплениями, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики – антипиретики другие. Анилиды.

Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).

Код ATХ N02BE51

 

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с появлением пиковых плазменных концентраций в течение 10-60 минут после приема препарата внутрь. Парацетамол распределяется почти по всем тканям организма. Он проходит через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. При обычных терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы крови незначительно, но при повышении концентраций связывание с протеинами плазмы крови повышается. Период полувыведения парацетамола варьирует от 1 до 3 часов. Парацетамол метаболизируется в основном в печени и выводится с мочой преимущественно в виде глюкуронида и соединений с серой. Менее 5% парацетамола выводится в неизмененном виде.

Хлорфенирамина малеат относительно медленно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, пиковые плазменные концентрации составляют 2,5 - 6 часов после перорального применения. Биодоступность составляет 25 - 50%. Хлорфенирамин подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Приблизительно 70% хлорфенирамина связывается с протеинами плазмы крови. Он широко распределяется по всему организму, проникает в центральную нервную систему. Хлорфенирамина малеат быстро метаболизируется. Метаболиты включают в себя дисметил- и дидисметилхлорфенирамин. Хлорфенирамина малеат в неизменённом виде и в виде метаболитов в основном выводится с мочой. Лишь небольшое количество выделяется с фекалиями. Интенсивная абсорбция и короткий период полувыведения наблюдаются у детей.

Фенилэфрина гидрохлорид имеет ограниченную биодоступность в связи с недостаточной абсорбцией в ЖКТ и пресистемным эффектом в кишечнике и печени, которая вызвана действием моноаминооксидазы.

Кофеин почти полностью метаболизируется в печени посредством окисления, диметилирования и ацетилирования и выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов у взрослых.

 

Фармакодинамика

Фасторик™ 4 эффекта Формулы является анальгетиком-антипиретиком со слабым противовоспалительным действием. Вызывает анальгезию путем повышения порога болевой чувствительности и жаропонижающий эффект путем влияния на центр терморегуляции в гипоталамусе. Обеспечивает быстрый эффект при повышенной температуре, незначительных болях.

Также препарат является конкурентным антагонистом гистамина, блокируя Н1-рецепторы и устраняя, вызванный гистамином, спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и бронхов. Препарат проникает в головной мозг и оказывает стимулирующее или седативное действие.

Кроме того, препарат обладает симпатомиметическими свойствами с преимущественным прямым действием на адренергические рецепторы. Он характеризуется преимущественно альфа-адренергической активностью без значительного стимулирующего эффекта на центральную нервную систему в обычных дозах. По сравнению с норадреналином его прессорное действие слабее, но продолжительнее. Он вызывает сужение периферических сосудов и повышает артериальное давление, уменьшает приток крови к коже и почкам.

В состав препарата входит кофеин, который является метилксантином и подавляет фермент фосфодиэстеразу, блокирует центральные аденозиновые рецепторы, тем самым, обладая стимулирующим эффектом на центральную нервную систему.

 

Показания к применению
- облегчение симптомов простуды и гриппа, таких как повышенная температура, насморк, заложенность носа, головная боль

 

Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: По 1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза: 1 таблетка.

Максимальная суточная доза: 3 таблетки.

 

Побочные действия
- анорексия, отрыжка, тошнота, рвота, запор, диарея, спазмы в брюшной полости, изменение характера стула (зеленый стул)

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипергликемия

- крапивница, кожная сыпь, одышка, гипотония, потливость

- гепатотоксичность

- слабость, сонливость, бессонница, головокружение, головные боли, возбудимость, эйфория, общее недомогание, нервозность, нарушение координации, мышечная слабость

- фарингит, сухость во рту, выделение вязкой мокроты

- дизурия, ишурия, полиурия

- артралгия, миастения

- нарушение зрения (диплопия), шум в ушах

- эпилептические приступы, судороги

- рефлекторная брадикардия, аритмия, учащенное сердцебиение

 

Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- закрытоугольная глаукома, эпилепсия, очаговые поражения головного

мозга

- бронхиальная астма

- пациенты, принимающие ингибиторы MAO

- ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда,

нарушения ритма, гипертензия, желудочковая тахикардия

- нарушения функции печени, печеночная недостаточность

- гипертрофия предстательной железы

- контрактура шейки мочевого пузыря

- стенозирующая язва желудка и 12- перстной кишки, пилородуоденальная обструкция

- беременность, период лактации

- детский возраст до 12 лет

 

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные препараты, вызывающие выработку специфического микросомального изофермента, ответственного за метаболическую активацию ацетаминофена (парацетамола), могут усилить токсический эффект на печень.

Одновременное назначение с зидовудином может ослабить действие зидовудина. Одновременное назначение с холестирамином снижает всасывание парацетамола.

Одновременное назначение домперидона и метоклопрамида повышает абсорбцию парацетамола.

Ингибиторы МАО могут усилить антимускариновый эффект антигистаминов, в результате чего антигистамины оказывают дополнительный антимускариновый эффект при назначении с другими антимускариновыми препаратами, такими как атропин и трициклические антидепрессанты.

Может быть усилен седативный эффект на центральную нepвную систему при назначении антидепрессантов, включая барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные препараты и транквилизаторы.

Пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты, следует избегать приема препарата Фасторик™ 4 эффекта Формулы.

Кофеин подвергается экстенсивному метаболизму с помощью микросомального изофермента цитохром Р 450 (СУР 450) и взаимодействует со многими лекарственными препаратами и химическими веществами, что повышает или снижает метаболический клиренс.

При одновременном применении с диазепамом уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие последнего.

Кофеин нейтрализует снотворный эффект фенобарбитала.

Циметидин и дисульфирам снижают плазменный клиренс кофеина.

При совместном приеме пероральных контрацептивов клиренс кофеина снижается, а период полувыведения увеличивается.

Другие типы взаимодействий:

Алкоголь усиливает гепатотоксичность парацетамола.

Кофеинсодержащие напитки и препараты, стимулирующие ЦНС, могут вызвать чрезмерную стимуляцию центральной нервной системы.

 

Особые указания
Парацетамол

Парацетамол не следует назначать пациентам с нарушением функции печени, и лицам с алкогольной зависимостью. С осторожностью применять при нарушении функции почек.

При появлении реакций повышенной чувствительности следует немедленно отменить препарат.

Хлорфенирамин

Хлорфенирамин вызывает сонливость, усиливающуюся при совместном приеме

алкоголя, седативных средств и транквилизаторов.

Хлорфенирамина малеат может вызывать эпилептиформные судороги у пациентов с очаговыми поражениями коры головного мозга.

Фенилэфрин

Фенилэфрин обладает более длительным действием в сравнении с норадреналином, и избыточное сосудосуживающее действие может вызвать длительное повышение кровяного давления. Препарат индуцирует тахикардию или рефлекторную брадикардию, в связи с чем следует избегать применения при тяжелых формах гипертиреоза и с осторожностью применять при тяжелых формах ишемической болезни сердца.

Следует избегать приема фенилэфрина пациентам с такими заболеваниями, как гипертиреоз, нестабильная стенокардия, гипертония, сахарный диабет, заболевания сердца, заболевания периферических сосудов, повышенное внутриглазное давление, гипертрофия простаты, а также пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда.

Антигистамины могут подавить положительные результаты кожной пробы и должны быть отменены за несколько дней перед тестом.

Кофеин

Кофеин должен применяться с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями как: гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания.

 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять

транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не следует управлять автотранспортом и движущимися потенциально и опасными механизмами во время приема препарата.

 

Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница, головные боли, головокружение, возбудимость, нервозность, общее недомогание, галлюцинации, мышечный тремор, расширение зрачков, повышенное потоотделение, атаксия, кома, покраснение лица, повышенная температура, полиурия, поллакиурия, судороги, рефлекторная брадикардия, тахикардия, аритмия, понижение/или повышение артериального давления, некроз гепатоцитов и почечных канальцев, тошнота, рвота, сухость во рту, гипогликемическая кома, метаболический ацидоз, кетоз, гипергликемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

У детей основными симптомами являются стимуляция ЦНС и антимускариновые эффекты, включая атаксию, возбуждение, галлюцинации, мышечный тремор, судороги, расширение зрачков, сухость ротовой полости, покраснение лица и гиперпирексия. Возможно развитие глубокой комы, сердечно-сосудистого коллапса.

Лечение: следует как можно скорее назначить антидот парацетамола Н-ацетилцистеин, предпочтительно в течение 16 часов после приема, но, в любом случае, можно в течение 24 часов. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка
По 4 или 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

По 25 пачек по 4 таблетки помещают в коробку из картона.

 

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения
3 года

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек
Без рецепта