Состав
действующее вещество: erythromycin;
1 таблетка содержит эритромицина стеарат, эквивалентного 250 мг или 500 мг эритромицина;
вспомогательные вещества: таблетка 250 мг – крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), магния стеарат, тальк, опадри розовый;
таблетка 500 мг: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадри розовый.
 

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
 

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Эритромицин. Код АТС J01F A01.
 

Показания
Инфекции дыхательных путей, в том числе атипичная пневмония, инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит), гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, эритразма, дифтерия, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, инфекции в стоматологии и офтальмологии, инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам, пенициллину, тетрациклинам, левомицетину, хлорамфениколу, стрептомицину.
 

Противопоказания
Гиперчувствительность к эритромицину или к любому другому компоненту препарата, тяжелая печеночная недостаточность. Одновременное применение с лекарствами, указанными в соответствующем разделе этой инструкции – терфенадином, астемизолом, цизапридом пимозидом или, эрготамином и дигидроерготамином.
 

Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
Назначают внутрь за 1-1,5 часа до или через 2-3 часа после еды.

Взрослым – по 250-500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г.

Детям от 3 до 6 лет – 500-700 мг в сутки;

от 6 до 8 лет – 700 мг в сутки;

от 8 до 14 лет – до 1 г в сутки, распределив суточную дозу на 4 приема; старше 14 лет – в дозе для взрослых.

Курс лечения – 5-14 дней, после исчезновения симптомов заболевания препарат назначают еще в течение 2 дней.
 

Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, анорексия; редко – псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата. Были отдельные сообщения о обратимую потерю слуха у пациентов с почечной недостаточностью, которые получали высокие дозы эритромицина (более 4 г/сутки).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ; редко – желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и аритмия типа torsades de pointes.
Со стороны нервной системы: крайне редко такие реакции как спутанность сознания, галлюцинации, судороги, головокружение, однако их причинно-следственная связь не установлена.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, анафилактический шок; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
 

Прочие: ухудшение течения миастении; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.
 

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея и ощущение дискомфорта в области желудка; нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной или печеночной недостаточностью).
Лечение: применение активированного угля, тщательный контроль состояния дыхания (в случае необходимости – проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-щелочного равновесия и электролитного обмена. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, превышающей среднюю терапевтическую дозу в 5 раз. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез малоэффективны.
 

Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности применение препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
 

Дети
Применяют детям в возрасте от 3 лет (в данной лекарственной форме).
 

Особенности применения
При применении препаратов эритромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с/без желтухи. Эритромицин выводится главным образом печенью, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам с нарушением печеночной функции, с желтухой в анамнезе или пациентам, которые лечатся потенциально гепатотоксическими лекарствами.

Во время длительного лечения препаратом или при приеме больших доз необходимо контролировать функцию печени.
При лечении сифилиса у беременных необходимо учитывать, что у плода препарат не достигает терапевтических концентраций, поэтому после рождения ребенка следует назначать пенициллин младенцам, матери которых применяли эритромицин.
У тяжелых больных, которые принимают одновременно с эритромицином ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза с/без почечной недостаточности. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами ГАМК-КоА редуктазы и эритромицином необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, наблюдать за появлением таких симптомов как боль в мышцах, слабость, и контролировать уровни креатинкиназы и трансаминаз в сыворотке крови.
Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост резистентных штаммов Clostridium difficile, токсины которых является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2-х месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. В легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжелых – следует назначить метронидазол или ванкомицин. Противопоказан прием средств, замедляющих перистальтику кишечника.
При применении препарата целесообразно определять возбудителя заболевания для уменьшения риска развития устойчивых форм бактерий. Но лечение эритромицином можно начинать до проведения антибиотикограммы, после получения которой следует продолжить лечение или провести соответствующую замену препарата.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени и/или почек повышается риск развития ототоксического эффекта.
У пациентов пожилого возраста повышается риск развития аритмий по типу torsades de pointes при лечении эритромицином; усиливается эффект антикоагуляцийної терапии при совместном применении с эритромицином.
Из-за риска развития таких побочных реакций как удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии и аритмии по типу torsades de pointes препарат с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе.
Необходимо проводить контроль за пациентами с бронхиальной астмой, принимающих теофиллин и эритромицин, в том числе оценивать уровень теофиллина в крови для избежания интоксикации.
Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных myasthenia gravis.
Длительное или повторное применение эритромицина, как и других антибактериальных препаратов, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, прием эритромицина необходимо прекратить и применять соответствующие меры.
Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенных флюорометричним методом.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока и кислые напитки инактивируют эритромицин.
Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.
 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Нет ссылок на то, что препарат может отрицательно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в связи с возможным возникновением головокружения, необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с высокой концентрацией внимания и при управлении транспортными средствами.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Противопоказано совместное применение эритромицина с:
астемизолом или терфенадином, цисапридом, пимозидом повышается риск развития кардиотоксичности: удлинение интервала QT, тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе аритмий типа torsades de pointes, остановка сердца;
эрготамином или дигидроерготамином – возможные реакции острой токсичности со спазмом сосудов, дизестезиєю (эритромицин подавляет метаболизм эрготамина и дигидроэрготамина, усиливая связанный с эрготамином спазм сосудов).
Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы цитохрома Р450. Эритромицин вследствие влияния на активность цитохрома Р450 взаимодействует со следующими препаратами:
повышает концентрацию теофиллина, аминофилину, кофеина в сыворотке крови, чем повышает их токсичность – необходимо снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в сыворотке крови;
повышает абсорбцию дигоксина и концентрацию его в сыворотке крови;
повышает концентрацию циклоспорина и повышает его нефротоксичность;
способен снижать печеночный метаболизм карбамазепина, что позволяет снижать дозу карбамазепина до 50 % при одновременном применении препаратов;
повышает концентрацию и усиливает токсичность фенитоина, альфентанилу, метилпреднизолона, бензодиазепинов (таких как триазолам, алпразолам), гексобарбиталу, вальпроевой кислоты, такролимуса, рифабутина, зопиклона – необходима коррекция доз этих препаратов;
с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом может удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию;
с пероральными контрацептивами увеличивает риск их гепатотоксичности;
с антикоагулянтами (варфарин, ацетокумарол) усиливает их эффекты более выражены у людей пожилого возраста. Поэтому следует постоянно контролировать протромбиновое время;
повышает концентрацию в крови ингибиторов ГАМК-КоА редуктазы (например, ловастатина, симвастатина) – возрастает риск рабдомиолиза, который обычно может развиться после окончания лечения эритромицином;
усиливает системное действие силденафила (виагры) – необходимо уменьшение дозы силденафила;
замедляет элиминацию и усиливает эффект блокаторов кальциевых каналов, такие как фелодипин, верапамил. Были сообщения о возникновении гипотензии, брадиаритмии, лактатацидоза при одновременном приеме их с эритромицином.
Действие препарата усиливается в сочетании с сульфаниламидами, тетрациклинами, стрептомицином.
Сообщалось о токсичности колхицина при взаимодействии с эритромицином.
Нельзя применять совместно с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, которые повышают кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками, поскольку они инактивируют эритромицин.
Препарат может влиять на результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенным флюорометричним методом.
 

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Эритромицин – антибиотик группы макролидов. Механизм действия основан на обратном связывании с 50-S-субъединицей рибосомы в ее донорской части, блокировании синтеза белков чувствительных микробных клеток, что приводит к нарушению процессов транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот. Эритромицина стеарат устойчив в кислой среде, что не вызывает разрушение активного вещества в агрессивной среде пищеварительного тракта и улучшает его биодоступность и переносимость взрослыми и детьми. Эритромицин останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз) ряда грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis и некоторых других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes. Нечувствительны грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.
 

Фармакокинетика.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, желудочное содержимое и кислая среда несколько замедляют процесс всасывания, но не активность действующего вещества. Пища с высоким содержанием углеводов, жиров и белков увеличивает всасывание эритромицина стеарата на
53-64 %. Гидролизуется в двенадцатиперстной кишке, где и всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после энтерального приема. Связь с белками сыворотки крови вариабельна (от 73 % для эритромицина до 93 % для эритромицина стеарата). Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15-30 % от таковой в крови), а в мышечной ткани, простате и семенной жидкости в концентрациях, равна сироватковий. Диффундирует в слабковаскуляризовани органы и ткани (концентрация в среднем ухе – 50 % от сывороточной). Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер практически не проникает; проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Эритромицин распространяется в пределах общего объема поглощения 0,75 л/кг и имеет период полувыведения 1-1,5 часа. Проходит биотрансформацию в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20-30 % – в активной форме и 5-15 % – в неизмененном виде с мочой. Фармакокинетика эритромицина стеарата в младенцев, детей, взрослых и лиц пожилого возраста существенно не отличается.
Основные физико-химические свойства
таблетки 250 мг – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета; таблетки 500 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета.
 

Срок годности
3 года.
 

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
 

Упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.
 

Категория отпуска
По рецепту.