Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

1 табл. содержит клопидогрел (в форме гидросульфата) 75 мг.

Упаковка

14, 28, 30, 56, 84 или 90 шт в упаковке.

Фармакологическое действие

Зилт - антиагрегант. Клопидогрел предотвращает связывание аденозин фосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIb/IIIa комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Также это приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов; снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците, и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов. Эффект клопидогрела длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогрела.

Показания к применению

Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда (до 35 дней), ишемического инсульта (от 7 дней до 6 мес) или на фоне диагностированных окклюзионных заболеваний периферических артерий.

Противопоказания

гиперчувствительность к клопидогрелю и/или любому из компонентов Зилт; выраженная печеночная недостаточность; геморрагический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз); беременность; период лактации; возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза Зилта для взрослых (включая пациентов пожилого возраста) составляет 75 мг/сут (1 табл.).

Побочные действия

Нежелательные явления редко требуют отмены лечения клопидогрелем. Общие: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль, утомляемость, астения, грыжа. Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, парестезия, судороги ног, гиперстезия, невралгия. Вегетативная нервная система: синкопе, сердцебиение. Сердечно-сосудистая система: периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, генерализованные отеки. ЖКТ: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, запор, рвота, нарушения вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечения из язвы верхних отделов ЖКТ. Печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени. Кровь и кроветворные органы: тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения. Коагуляционные расстройства и кровотечения: пурпура, экстравазаты, эпистаксис, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в суставы, кровотечения из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепные кровоизлияния, забрюшинные кровоизлияния, кровотечения из послеоперационных ран, глазные кровоизлияния, гемоторакс, легочные кровотечения, аллергическая пурпура, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, артрит, артроз.

Особые указания

У пациентов с инфарктом миокарда лечение Зилтом не должно начинаться в первые несколько дней после инфаркта. Клопидогрел удлиняет время кровотечения. Зилт должен назначаться с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниям). Лечение клопидогрелем должно быть прекращено как минимум за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства (включая стоматологические процедуры).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение клопидогрела и пероральных антикоагулянтов не рекомендуется (возможно усиление интенсивности кровотечений). Одновременное применение клопидогрела и блокаторов IIb/IIIa-рецепторов требует осторожности у пациентов с повышенным риском кровотечений (при травмах, хирургических вмешательствах или при других патологических состояниях, требующих одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa). Ацетилсалициловая кислота (АСК) не влияет на вызванное клопидогрелом подавление агрегации тромбоцитов, индуцированное АДФ, но клопидогрел потенцирует действие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный прием АСК в дозе 500 мг 2 раза/сут. в течение одного дня существенно не удлиняет времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК возможно, и приводит к повышению риска кровотечений. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме этих препаратов, хотя в клинических исследованиях пациенты принимали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК в течение одного года. По данным клинического исследования у здоровых лиц при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина, а также не изменялось антикоагулянтное действие гепарина. Совместное применение гепарина не оказывало влияния на подавление агрегации тромбоцитов клопидогрелом. Возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином, приводящее к увеличению риска кровотечения. Поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Безопасность одновременного применения клопидогрела, фибринспецифических или неспецифических тромболитиков и гепарина оценивалась у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота развития клинически значимых кровотечений оказалась сопоставима с таковой частотой при одновременном применении тромболитиков, гепарина с АСК. По данным клинического исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые желудочно-кишечные кровотечения. Тем не менее, ввиду недостатка исследований по взаимодействию с другими НПВП в настоящее время неизвестно, повышается ли риск желудочно-кишечных кровотечений для всех НПВП. Поэтому одновременную терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, и клопидогрела следует проводить с осторожностью.

Другая комбинированная терапия: было проведено несколько клинических исследований с клопидогрелом и другими одновременно применяющимися лекарственными препаратами с целью изучения возможного фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия.

— при одновременном применении клопидогрела с атенололом и/или нифедипином, клинически значимого фармакодинамического взаимодействия выявлено не было;

— фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при совместном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами;

— фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась;

— антацидные средства не влияют на степень всасывания клопидогрела;

— фенитоин и толбутамид безопасно сочетаются с клопидогрелом.

Однако, возможно ингибирование активности цитохрома Р450 с помощью изофермента 2С9 карбоксильным метаболитом клопидогрела. Потенциально это может приводить к повышению плазменных концентраций препаратов, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются цитохромом Р450 2С9; — помимо специфических взаимодействий с лекарственными препаратами, описанными выше, другие исследования не проводились. Тем не менее, у пациентов, участвующих в клинических исследованиях с клопидогрелом, и одновременно принимавших диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, гиполипидемические средства, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства (в т.ч. инсулин), противоэпилептические средства и антагонисты гликопротеина IIb/IIIa не было выявлено клинически значимых взаимодействий.

Передозировка

Симптомы: передозировка клопидогрела может привести к удлинению времени кровотечения и последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Лечение: с целью коррекции удлиненного времени кровотечения необходимо переливание тромбоцитарной массы. Антидота нет.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°C.