Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер), оницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе

Особые условия

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования (увеличения интервала между принимаемыми дозами) в соответствии со значениями клиренса креатинина. При снижении клиренса креатинина до 15 - 29 мл/мин интервал между приемами ампициллина тригидрата увеличивают до 6 - 8 ч, при клиренсе креатинина от 5 до 14 мл/мин его увеличивают до 12 ч. У лиц находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе ампициллина тригидрат применяют в стандартных разовых дозах после каждой процедуры гемодиализа. Влияние на способность вождения автомобиля и работу с движущимися механизмами: в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка В настоящее время о случаях передозировки ампициллина тригидрата при приеме внутрь не сообщалось. Симптомы: при применении очень высоких доз может проявляться токсическое просудорожноедействие на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью). Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций), при судорожной готовности и судорожном синдроме – введение диазепама 5 - 10 мг внутримышечно или внутривенно. Ампициллина тригидрат удаляется из организма при гемодиализе.

При беременности и кормлении

Принимать препарат в период беременности можно, но только по рекомендации врача. Беременным женщинам назначают данный медикаментозный препарат в следующих случаях:
- При воспалении бронхов и легких в тяжелой форме;
- При обнаружении инфекции в кишечнике;
- При пиелонефрите;
- При инфицировании органов выделения и воспроизводства;
- При эндометрите.
В основном беременным женщинам прописывают таблетки, и очень редко – инъекции.
При кормлении грудью средство принимать не рекомендуется, потому что он может изменить микроскопическую кишечную флору и привести к аллергическим реакциям у ребенка.

Применение у детей

Инструкция по применению предлагает принимать препарат детям уже с пятой недели их жизни. Раньше данный препарат принимать детям нельзя, так как может повлиять на развитие слуховых органов. До полугода детям вводят препарат в виде внутримышечных уколов. А уже с полугода можно им давать препарат в порошке или в суспензии. Необходимую норму лекарства может определить только педиатр. Он ориентируется на степень тяжести протекания заболевания, веса ребенка и причин, вызвавших заболевание у него. Прием средства у детей обязательно должен сопровождаться обильным питьем жидкостей. Ребенку, у которого тяжелая инфекция, назначается лекарство в размере 50-100 миллиграмм на каждый килограмм веса ребенка. Эту норму дети принимают в несколько приемов.

Если ребенок весит свыше 20 килограмм, норма Ампициллина равняется взрослой дозе – 250-500 миллиграмм в сутки за 4 приема. Курс лечения – одна-две недели.