Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

 

Описание 

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглая, двояковыпуклая, гладкая с обеих сторон. Цефурон 500. Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатая, двояковыпуклая, с риской.

 

Состав

Каждая таблетка содержит

Активное вещество: цефуроксим в виде цефуроксима аксетила в дозе 250 мг или 500 мг.

вспомогательные вещества: Порошок микрокристаллической целлюлозы (D), кукурузный крахмал, диоксид кремния коллоидный (Аэросил), лаурилсульфат натрия, поливинилпирролидон (ПВП) К-30, полисорбат 80, изопропиловый спирт, тальк, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, натрия крахмала гликолят, диоксид кремния коллоидный (Аэросил), диоксид титана (в пленочной оболочке, готовая смесь), изопропиловый спирт, метилен хлорид.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DA06

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефуроксим аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов: Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки); Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae). Анаэробы: Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridium species), грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides и Fusobacterium species), Propionibacterium spp. Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi Следующие микроорганизмы нечувствительны или малочувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

 

Фармакокинетика

После приема внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из желудочнокишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема препарата после еды. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. С белком связано 33%-50% препарата. Цефуроксим не метаболизируется, выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

 

Показания к применению

Препарат показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями.

- Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, ангина и фарингит.

- Инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита.

- Инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит.

- Инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго.

- Гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит.

- Лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации, у детей до 3 месяцев.

 

Способ применения и дозы

Стандартный курс терапии от 5 до 10 дней. Для оптимального всасывания цефуроксим аксетил следует принимать после еды.

Взрослые:

Большинство инфекций 250 мг 2 раза в сутки

Инфекции мочевыводящих путей 125 мг 2 раза в сутки

Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит 250 мг 2 раза в сутки

Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию 500 мг 2 раза в сутки Пиелонефрит 250 мг 2 раза в сутки

Неосложненная гонорея Однократная доза 1 г

Боррелиоз Лайма у взрослых и детей старше 12 лет 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

 

Дети

Большинство инфекций 125 мг 2 раза в сутки максимально до 250 мг в сутки

Средний отит или более серьезные инфекции у детей в возрасте 2 лет и старше 250 мг 2 раза в сутки максимально до 500 мг в сутки

Таблетки не следует размельчать и, поэтому они не подходят для лечения маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. У детей лучше применять суспензию.

Нет опыта применения у детей в возрасте до 3 месяцев.

 

Побочное действие

Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто ≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.

Часто - нейтропения, эозинофилия - транзиторное повышение печеночных ферментов - реакции в месте инъекции (боль, тромбофлебит)

Боль после внутримышечного введения чаще возникает при введении высоких доз, тем не менее это не должно служить причиной для отмены лечения.

Нечасто - лейкопения, снижение концентрации гемоглобина, ложноположительный тест Кумбса - кожная сыпь, крапивница, зуд - расстройство желудочно-кишечного тракта

- транзиторное повышение уровня билирубина (особенно у пациентов с предшествующей патологией печени)

Редко - повышенный рост грибов рода Candida - тромбоцитопения - лихорадка лекарственной этиологии

Очень редко - гемолитическая анемия

Цефалоспорины относятся к классу антибиотиков, которые адсорбируются на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействуют с антителами, направленными на данную лекарственную субстанцию, что может привести к ложноположительной реакции Кумбса либо гемолитической анемии.

- интестинальный нефрит

- анафилаксия

- кожный васкулит

- псевдомембранозный колит

- экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- повышение уровня креатинина, азота мочевины и снижение клиренса креатинина

 

Передозировка

Передозировка цефалоспоринов может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности препарата по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.

Если ферроцианидный тест дает ложнонегативный результат, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой. Цефурон не влияет на количественное определение креатинина щелочнопикратным методом.

Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

При одновременоом приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

 

Особые указания

Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам, с анафилактической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема цефуроксима аксетила возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту резистентных организмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании широкого спектра антибиотиков, поэтому необходимо иметь в виду возможность его возникновения у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Реакция Яриш-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе Лайма при приеме цефуроксима, и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни. При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического эффекта в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксима натрия.

 

Применение при беременности и лактации

Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксим аксетила нет, но также, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям.

 

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Нет сообщений.

 

Форма выпуска

Таблетки по 250 мг и 500 мг. По 10 таблеток в алюминиевой блистерной упаковке. По 1 блистеру вместе с инструкцией в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту врача.