ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ОПИСАНИЕ:

двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

СОСТАВ:

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: моксифлоксацин (в форме моксифлоксацина гидрохлорида) 400 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, маннитол, магния стеарат.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антибактериальные препараты группы фторхинолонов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
ФАРМАКОДИНАМИКА
Моксикум – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ингибирование функции изомераз приводит к необратимым изменениям в бактериальной клетке и ее гибели. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития устойчивости низкая. Невосприимчивость к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность, однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.
Моксифлоксацин активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, а также бактерий, резистентных к ?-лактамным и макролидным антибиотикам.
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы: грамположительные - Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам)*, Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*; грамотрицательные - Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)*, Haemophillus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; атипичные - Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti.
Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание. При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не оказывает значительного влияния на степень и скорость системной абсорбции. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет почти 90%.
Распределение. Мокcифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения – 1,7-2,7 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови (главным образом с альбуминами) составляет около 30-50% и не зависит от концентрации вещества.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в том числе в альвеолярных макрофагах), слизистых оболочках бронхов и носовых пазух, в экссудате из очага кожного воспаления. В слюне и в интерстициальной жидкости определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.
Метаболизм. После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.
Выведение. Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Около 45% моксифлоксацина выводится в неизменном виде (из них примерно 20% с мочой, около 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс – 12 ± 2,0 л/ч, почечный – 2,6 ± 0,5 л/ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внегоспитальная пневмония;
- неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);
- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование);
- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза – 400 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом.
Длительность лечения;
- при остром синусите – 7 дней;
- при обострении хронического бронхита – 5 дней;
- при внегоспитальной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии препаратом (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;
- при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней;
- при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 7-21 день;
- при осложненных интраабдоминальных инфекциях, включая полимикробные инфекции (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 5-14 дней;
- при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты) – 14 дней.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек (включая клиренс креатинина ? 30мл/мин/1,73 м.кв.), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция режима дозирования не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Моксикум обычно переносится хорошо, большинство побочных эффектов относятся к легким или умеренным.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия (в том числе метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности печеночных трансаминаз; редко – сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии.
Со стороны органов чувств: часто – изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала QT.
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка; крайне редко – бронхиальная астма.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: редко – вагинальный кандидоз, вагинит.
Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: редко – лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышенная активность амилазы.
Прочие: редко – кандидоз, общий дискомфорт, потливость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Моксикум с осторожностью назначают при эпилептическом синдроме (в том числе в анамнезе), эпилепсии, тяжелой печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT, а также пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда.
В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.
При применении моксифлоксацина на практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Препарат может вызывать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, поэтому возможность управления автомобилем и другими механизмами определяется исходя из оценки реакции пациента на прием препарата.
Применение при беременности и лактации. Безопасность применения препарата при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.
Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в педиатрии. Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:
Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, варфарином, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).
Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию препарата при приеме внутрь (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 часа до или 8 часов после приема моксифлоксацина). При одновременном приеме активированного угля и моксифлоксацина внутрь системная биодоступность препарата снижается в результате торможения его абсорбции.
При применении моксифлоксацина с антиаритмическими препаратами класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), а также с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), возможно аддитивное действие в отношении удлинения интервала QT.
При одновременном применении с кортикостероидами возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Применение моксифлоксацина в однократных дозах до 1200 мг и многократных дозах по 600 мг в течение 10 дней не сопровождалось какими-либо побочными эффектами.
Лечение: в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля при передозировке препаратом для приема внутрь может уменьшить системное действие моксифлоксацина.

ФОРМА ВЫПУСКА:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 7 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК: Отпускается по рецепту.