Действующее вещество (МНН): 

Кветиапин

 

Лекарственная форма:

 таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

 

Состав: 

Кветиапин   100 мг

 

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

 

Фармако-терапевтическая группа:

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам (по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и менее активен по отношению к α2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

 

Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Клинические исследования (с применением кветиапина в дозах 75-750 мг/сут) не выявили различий между кветиапином и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает  повышения уровня пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

 

Фармакокинетика

 

Всасывание

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение:Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.

 

Показания:

-лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

- лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;

- лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства (в течение 8 недель).

-для предотвращения  маниакальных и депрессивных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами, лечившихся ранее кветиапином

- лечение пограничных психических расстройств ( панические атаки, обсессивно-фобических ,тревожных, сенесто-ипохондрических, субдепрессивных нарушений)

 

Режим дозирования:

Кветиапин следует принимать 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

Взрослым для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению,суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг.

 

Максимальная суточная доза составляет 750 мг.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут.

Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства кветиапин назначают 1 раз/сут на ночь. Рекомендуемая доза - 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг.

При генерализованных тревожных расстройствах  рекомендовано начинать с 25мг/сут

У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Безопасность и эффективность кветиапина у детей и подростков не исследовалась.

 

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость, Со стороны пищеварительной системы: часто - запор , диспепсия , сухость во рту ; повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) в сыворотке кровиСо стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением), тахикардия , обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы.Прочие: редко - периферические отеки, умеренная астения, ринит, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - приапизм.

 

Противопоказания к применению

— совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность применения кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень выведения кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать не кормить грудью во время приема кветиапина.

 

Применение у детей

Безопасность и эффективность кветиапина у детей и подростков не исследовалась.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов кветиапина.

 

Форма выпуска

По 15 таблеток в блистере. По 2 блистера помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в сухом месте при комнатной температуре ниже 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности: 

2 года.

 

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.