Торговое название

Одокол  

 

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота.

 

Лекарственная форма

Таблетки  

 

Состав:

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество - Урсодезоксихолевая кислота -150 мг/ 250 мг/ 300 мг.

вспомогательные вещества: лактоза, повидон (PVP K-30), натрия гликолят крахмал, кросповидон,  очищенный тальк,  магния стеарат,  очищенная вода.

 

Описание

150 мг: белая, кремовая, круглой формы, двояковыпуклая таблетка, сриской на одной стороне и гладкая с другой стороны.

250мг: белые или беловатые, круглые таблетки, плоскоцилиндрической формы со скошенной кромкой, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

300мг: белого цвета до кремового, круглой формы, двояковыпуклые таблетки без оболочки, плоские с обеих сторон.

 

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота

Код АТХ A05AA02

 

Фармакологическое действие 

Фармакокинетика

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями.

Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью, остальное с калом. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови.

 

Фармакодинамика

Активное вещество препарата - урсодезоксихолевая кислота (УДХК).

 Одокол оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.

Препарат снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Терапевтическая эффективность Одокола обусловлена его способностью уменьшать литогенный индекс желчи, растворять холестериновые желчные камни и предупреждать образование новых конкрементов, устранять диспепсические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии.

 

Дозировка и способ применения:

Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

При длительном лечении, для растворения желчных камней, средняя суточная доза составляет 5-10 мг\кг массы тела, разделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза 15 мг\кг сутки.

Для поддержания правильных условий растворения существующих желчных камней, продолжительность лечения составляет от 4-6 месяцев до 12 месяцев без перерыва. Следует продолжать лечение в течение 3-4 месяцев после того, как рентген или ультразвук показали отсутствие камней в желчном пузыре.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита:

Назначают по одной таблетки Одокол ежедневно, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости вечером или перед сном.

Курс лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.

Муковисцидоз

Суточная доза у детей от 6 до 18 лет составляет 20мг/кг/день разделенные на 2-3 приема, при необходимости доза может повышаться до 30мг/кг/день. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Вес тела (кг)	Суточная доза (мг/кг)	Таблетки 300 мг
Утро	День	Вечер
20 – 29	17-25	1	--	1
30 – 39	19-25	1	1	1
40 – 49	20-25	1	1	2
50 – 59	21-25	1	2	2
60 – 69	22-25	2	2	2
70 – 79	22-25	2	2	3
80 – 89	22-25	2	3	3
90 – 99	23-25	3	3	3
100 – 109	23-25	3	3	4
>110		3	4	4

 

При первичном билиарном циррозе печени при отсутствии признаков декомпенсации средняя суточная доза составляет 300 мг. Максимальная суточная доза 10-15 мг\ кг массы тела.

Врач может принять решение скорректировать дозу: в частности, если Одокол хорошо переносится, его можно принимать в гораздо более высоких дозах.

Таблетки принимают во время или после еды и вечером.

Побочные эффекты:

Часто (>1/100 и <1/10)

- пастоподобный стул, диарея

Редко (>1/10,000 и <1/1,000)

тошнота, рвота, запор, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз

Очень редко (<1/10,000)

- абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье или в эпигастральной области (при лечении первичного билиарного цирроза)

- кальцинирование желчных конкрементов

- декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)

- аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря

- обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)

- частые билиарные колики

- рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря

- расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность

- острый панкреатит

- детский возраст до 6 лет (с массой тела менее 20 кг)

- у детей с 6 лет с атрезией желчевыводящих путей: неудачная порто-энтеростомия, не восстановлен нормальный ток желчи

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия:

Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять одновременно с активированным углем, холестирамином, холестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и / или смектит (оксид алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и тем самым тормозят ее всасывание и эффективность. В случае, если использование препарата, содержащего одно из вышеуказанных веществ, будет необходимым, то он должен быть принят по крайней мере, за 2 часа до или после приема урсодезоксихолевой кислоты.

Урсодезоксихолевая кислота может увеличить всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому, у пациентов, получающих лечение циклоспорином, необходимо контролировать концентрации в крови данного вещества, и дозу циклоспорина при необходимости следует корректировать.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может уменьшить всасывание ципрофлоксацина.

Было показано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковые концентрации в плазме (Cmax) и площади под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина. Также сообщалось о взаимодействии с уменьшением терапевтического эффекта дапсона. Эти наблюдения вместе с выводами из in vitro исследований могут указывать на потенциал урсодезоксихолевой кислоты в индукции фермента цитохрома P450 3A. Контролируемые клинические испытания показали, однако, что урсодезоксихолевая кислота не имеет соответствующего индуктивного влияния на фермент цитохрома P450 3A.

Пероральные противозачаточные средства, эстрогенные гормоны и гипохолестеринемические препараты, такие как клофибрат, могут усилить образование желчных камней, что является обратным эффектом урсодезоксихолевой кислоты, используемой для растворения камней в желчном пузыре.

 

Особые указания  

Одокол следует принимать под наблюдением врача. На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), билирубина и щелочной фосфатазы; далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев.

При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

Женщины при использовании Одокола для растворения холестериновых желчных камней должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличить образование желчных камней.

При применении в поздней стадии первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после отмены препарата.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.

Таблетки содержат лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция галактозы не должны принимать этот препарат.

Беременность и период лактации

Исследования на животных не показали влияние УДХК на фертильность. Исследования на людях о влиянии на рождаемость после лечения УДХК отсутствуют.

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено.

До начала лечения препаратом следует исключить беременность.

Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

Неизвестно, попадает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Поэтому,  Одокол не следует применять во время кормления грудью. Если лечение урсодезоксихолевой кислотой необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с фекалиями.

Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации, замещения электролитов и приема колестирамина. 

Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислотой (28-30 мг / кг / день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (не по прямому назначению) связано с более высокими показателями серьезных побочных эффектов.

 

Упаковка

Первичная:1х10 блистера(Алю-ПВХ), 3х10 блистеров (Алю-ПВХ), 10х10 блистеров (Алю-ПВХ).

Вторичная: 1х10 блистера (Алю-ПВХ): Каждый блистер (печатная алюминиевая фольга и чистый ПВХ) содержит 10 таблеток и один блистер упакован вместе с инструкцией, вложенной в коробку.

3х10 блистеров: Каждый блистер (печатная алюминиевая фольга и чистый ПВХ) содержит 10таблеток, и такие 3 блистера упакованы вместе с инструкцией, вложенной в коробку.

10х10 блистер (Алю-ПВХ): Каждый блистер (печатная алюминиевая фольга и чистый ПВХ) содержит 10таблеток, и такие 10 блистера упакованы вместе с инструкцией, вложенной в коробку.

 

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения:

2 года.

 

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.