Состав

1 флакон содержит:

активное вещество: мометазона фуроата в каждой дозе - 50 мкг (100 микролитров дозированного спрея, что соответствует 0,05% суспензии в весовом отношении);

вспомогательные вещества: смесь микрокристаллической целлюлозы и натрия- карбоксиметилцеллюлозы, глицерин, полисорбат 80, натрия цитрата дигидрат, моногидрат лимонной кислоты, хлорид бензалкония, очищенная вода.

Белая, с желтым оттенком, непрозрачная суспензия.

Назальный спрей.

Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения, кортикостероиды. Код АТХ: R01AD09.

Фармакодинамика

Мометазона фуроат синтетический кортикостероид для местного применения, обладающий противовоспалительным выраженным действием. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в таких дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью угнетать выделение медиаторов аллергических Мометазона реакций. фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов 183 лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон Дексаметазон B угнетении синтеза/высвобождения IL-1, 1-6 и TNF6. Он также является мощным ингибитором продукция Та цитокинов, IL-4 в IL-5 из человеческих CD4* Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз более активен, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, в отношении угнетения продукции IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа (количества) эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток. Выраженный клинический эффект в первые 12 ч применения водного назального спрея мометазона фуроата был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 ч. Кроме того, мометазона фуроат проявлял значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях у пациентов с назальными полипами мометазона фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношения снятия заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях при участии пациентов в возрасте от 12 лет мометазона фуроат по 200 мкг два раза в день продемонстрировал высокую эффективность в ослаблении симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах, боль при надавливании, боль в области пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг три раза в день значительно не отличалась от плацебо в ослаблении симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе мометазона фуроата было низким и сравнимым с группой амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

В связи с отсутствием достаточных клинических исследований, подтверждающих эффективность и безопасность использования мометазона фуроата у детей 3-5 лет, соответствующий режим дозирования не установлен. Клиническое исследование, проведенное с интраназальном применением мометазона фуроата в дозах 50, 100, 200 мкг/сут с участием 48 детей в возрасте 3-5 лет с использованием стимулирующего теста с тетракозактидом (синтетический аналог кортикотропина, используется для диагностики адренокортикальной недостаточности), значительной разницы в изменении среднего показателя уровня кортизола в плазме крови по сравнению с плацебо не выявило.

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1%, в плазме крови, при использовании метода количественного определения с порогом чувствительности (LLOQ) 0,25 пг/мл.

Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, и то небольшое количество, которое может быть проглоченным и абсорбированным, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с мочой и, в какой-то мере с желчью.

Момерат спрей используется при лечении и профилактике сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.

Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Момерат спрей применяется в лечении назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов с 18 лет.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилым) и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 100 мкг).

Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Начало действия препарата клинически отмечается в течение 12 ч после первого применения препарата. Важно использовать лекарственное средство регулярно для достижения клинического эффекта. Пациент должен быть проинформирован об отсутствии немедленного эффекта. Для детей в возрасте 2-11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг).

Острый риносинусит

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет и старше рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза 400 мкг).

Назальные полипы

Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе пожилые) рекомендованная доза составляет 2 впрыскивания (50 мкг) в каждую поздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 200 мкг).

Если после 5-6 недель лечения улучшение симптомов заболевания не наблюдается, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. В случае если прием препарата пропущен, необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Дневная доза для пациента не должна превышать рекомендованную дозу.

Подготовка к применению флакона проводится при использовании спрея в первый раз, а также, если флакон был оставлен открытым. Момерат спрей перед использованием необходимо тщательно встряхнуть, нажать на кнопку, произвести 10 нажатий пока из наконечника не появится равномерное содержимое спрея.

После каждого впрыскивания из флакона выделяется приблизительно 100 мг суспензии, что соответствует 50 мкг мометазона фуроата моногидрата.

В случае, если флакон не использовался в течении 14 дней и больше, необходимо привести флакон в рабочее состояние нажав 2 раза на помпу, до появления равномерного распределения спрея. После каждого использования флакон необходимо встряхнуть После истечения срока годности и спустя 2 месяца после первого использования флакон необходимо выкинуть.

Инструкция по использованию спрея

1. Тщательно встряхнуть флакон и снять пылезащитный колпачок.
2. Аккуратно резко выдохните через нос.
3. Закройте одну ноздрю и поставьте насадку в другую ноздрю.
4. Наклоните голову немного вперед, держа флакон в вертикальном положении.
5. Начните делать вдох через нос и произведите однократное нажатие пальцами на помпу для распыления препарата. Выньте распылитель и выдохните через рот.
6. Повторите шаг 4, чтобы вдохнуть вторую дозу в ту же ноздрю.
7. После использования спрея, протрите распылитель тщательно с чистым носовым платком или салфеткой и замените пылезащитный колпачок.

Чистка назального спрея

Важно, регулярно чистить назальный спрей, чтобы он работал должным образом.

1. Снимите пылезащитный колпачок и осторожно снимите насадку.
2. Вымойте форсунку и пылезащитный колпачок в теплой воде, а затем промойте под проточной водой. Не пытайтесь прочистить отверстие наконечника, вставляя булавку или другой острый предмет, это может повредить аппликатор и это может быть причиной неправильного дозирования лекарства.
3. Оставьте насадку высохнуть в теплом месте.
4. Вставьте насадку и пылезащитный колпачок обратно.
5. Спрей должен быть повторно брызнут 2 раза, когда используется после очистки.

Частота побочных действий, возникающих при применении лекарственных препаратов, и зарегистрированных в ходе клинических исследований и постмаркетингового применения препарата, обычно классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто 1/1000 в <1/100), редко 21/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить на основе существующих данных).

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна: глаукома, повышение внутриглазного давления и / или катаракта.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: носовое кровотечение, фарингит, ощущение жжения в носу, раздражение слизистой нос, образование язв в слизистой носа.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: неизвестной частоты: рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами.

Общие нарушения: часто: головная боль.

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других нежелательных явлений была сравнима с частотой возникновения при применения плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений (6%), головной боли (3%), ощущение раздражения в носу (2%) и чихания (29%), была сравнима с частотой возникновения при применении плацебо (4%).

После кита назального применения мометазона фуроата иногда может наблюдаться аллергическая реакция немедленного типа (например, бронхоспазм, диспноэ). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек. Сообщалось об единичных случаях нарушения вкуса и обоняния.

При применении назального спрея мометазона фуроата как вспомогательного средства в лечения острых эпизодов синуситов отмечались такие нежелательные явления, частота возникновения которых была сравнима с таковой при применении плацебо: головная боль (2%), фарингит (1%), чувство жжения в носу (1%) и раздражение слизистой оболочки носа (1%). Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении спрея мометазона фуроата была также сравнима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).

У пациентов с назальными полипами, острым синуситом при применении спрея мометазона фуроата общее количество приведенных выше нежелательных явлений было сравнимо с таковым при применении плацебо и подобно количеству, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.

Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случан перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Системные эффекты могут возникнуть при применении назальных кортикостероидов, особенно при назначении в высоких дозах и при длительном применении. Эти эффекты менее вероятны, чем при применении оральных кортикостероидов, и могут отличаться у различных пациентов, а также при использовании различных кортикостероидных средств.

Потенциальные системные эффекты могут включать в себя синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, психиатрические или поведенческие расстройства, включая психомоторное возбуждение, гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей).

В случае возникновения каких-либо из указанных выше или любых других реакций, не указанных в данной инструкции, обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо компоненту препарата.
• Препарат не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости.
• Ввиду способности ГКС подавлять заживление ран, пациентам, с недавно проведенными операциями или травмами носовой полости применять назальные ГКС до наступления заживления нельзя.

Вследствие того, что системная биодоступность препарата Момерат составляет <1% (при использовании метода количественного определения с порогом чувствительности (LLOQ) 0,25 пг/мл), маловероятно, что при передозировке будут необходимы иные мероприятия, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендованной дозе.

Момерат спрей следует применять с осторожностью у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции, и герпетической инфекции глаз.

После 12-месячного лечения препаратом Момерат не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и при любом другом длительном лечении, пациенты, применяющие мометазона фуроата в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет обнаружения возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может понадобиться прекращение терапии мометазоном фуроатом или проведение специального лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения мометазоном фуроатом.

Несмотря на способность препарата контролировать назальные симптомы у большинства пациентов, одновременное применение соответствующей дополнительной терапии может привести к добавочному уменьшению выраженности других симптомов, в частности со стороны глаза.

При длительном лечении мометазоном фуроатом признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем мометазона фуроата после длительной терапии кортикостероидами системного действия, необходимо внимательно наблюдать. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечниковых желез, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.

Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия к лечению мометазоном фуроатом у некоторых больных наряду с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем Момерат. Смена терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.д.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел. Случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления при интраназальном применении ГКС отмечались очень редко.

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение назальными ГКС. Применение препарата у детей младшего возраста должно проводиться с помощью взрослых.

Применение доз, превышающих рекомендуемые, может спровоцировать клинически

значимое угнетение функции надпочечников. При наличии доказательства применения доз, превышающих рекомендуемые, на протяжении периодов стресса или плановых операций следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного

Препарат Момерат содержит бензалкония хлорид (в качестве консерванта), который может вызвать бронхоспазм. Каждая доза спрея содержит 0,2 мг бензалкония хлорида.

Беременность и период лактации

После интраназального применения препарата в максимальной терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в минимальной концентрации.

Следовательно, его предположительное действие на плод будет пренебрежимо малым, а потенциальная токсичность в отношения репродуктивной функции очень низкой, Специальных исследований действия препарата у беременных женщин не проводилось. Однако, как и другие кортикостероиды для интраназального применения, мометазон фуркат применяется у беременных и женщин, кормящих грудью, только если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или ребенка. Младенцев, матери которых время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечных желез.

Дети

При проведении плацебо-контролированных клинических исследований у детей, применяющих мометазона фуроат в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста детей не отмечалось. Тем не менее, долгосрочные эффекты интраназального/ ингаляционного стероидов окончательно не исследованы. Врач должен тщательно контролировать рост и развитие детей, получающих длительное лечение глюкокортикостероидами. Не исследовались безопасность и эффективность мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков младше 18 лет, симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте до 2 лет.

Применение высоких доз или длительное лечение глюкокортикостероидами может привести к появлению системных побочных эффектов, включая замедление роста у детей. Долгосрочный эффект интраназального/ингаляционных стероидов у детей полностью не исследован. Врач должен тщательно контролировать рост и развитие детей, получающих длительное лечение глюкокортикостероидами. В исследовании 49 детей, которые получали 100 мг мометазона фуроата ежедневно в течение 1 года, не наблюдалось снижение темпа роста.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата для лечения симптомов острого риносинусита у детей в возрасте до 12 лет не исследованы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось.

Препарат применялся одновременно с лоратадином, при этом никакого влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его основного метаболита отмечено пе было.

В этих исследованиях мометазона фуроат не определился в плазме крови даже в минимальной концентрации при использования метода количественного определения с порогом чувствительности (LLOQ) 50 пг/мл. Совместная терапия хорошо переносилась больными.

Момерат назальный спрей 0,05% 18 г/140 доз. Спрей в полиэтиленовом флаконе с дозирующим клапаном и колпачком, вместе с инструкцией по медицинскому применению упаковывается в картонную коробку.

Хранить в темном, недоступном для детей месте при комнатной температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

2 года.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке

По рецепту.