Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг

 

Состав
Одна таблетка содержит активное вещество: монтелукаст натрия 5 мг (эквивалентно монтелукасту 5.0 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. состав оболочки Опадри 20А27134Tan: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е171, железа (III) оксид красный Е172, железа (III) оксид желтый Е172.

 

Описание внешнего вида препарата, таблеток
Круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета без риски.

 

Фармокологическая группа препарата
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

 

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 3А4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активного вещества в плазме составляла примерно 14%). Клиренс у здоровых взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако корректировка дозы в этой возрастной группе не требуется. У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась. Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется. В исследованиях фармакокинетики у детей 2–5 лет значение AUC после приема однократной дозы 4 мг было сходно с таковым после приема однократной дозы 10 мг у взрослых. Фармакодинамика НОТТА-сановель – это активный при приеме внутрь, селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов, обладающий высоким сродством к рецепторам цистеинил лейкотриена (CysLT1). Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. Цистеинил лейкотриены играют важную роль в развитии симптомов аллергического ринита. На ранней и поздней фазах аллергической реакции после воздействия аллергена в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены. Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа. Клинические исследования показали эффективность препарата при симптоматическом лечении сезонного аллергического ринита. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или ?-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое действие LTD4. В клинических исследованиях монтелукаст в небольших дозах до 5 мг ингибировал бронхоконстрикцию, вызванную ингаляционным введением LTD4. В течение 2 часов после приема внутрь наблюдалась бронходилатация. Монтелукаст ингибировал бронхоконстрикцию, уменьшая степень выраженности аллергической реакции ранней и поздней фаз, вызванной воздействием антигена.

 

Показания к применению
- профилактика и лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей 15 лет и старше, взрослых в том числе «аспириновой» астмы, бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой

- профилактика и лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у детей с 15 лет

 

Способы применения
В случае если лечащим врачом не назначена другая схема приема препарата, применяется следующий режим дозирования. Для детей 15 лет и старше, для взрослых с бронхиальной астмой или сезонным аллергическим ринитом суточная доза составляет 10 мг (одна таблетка) перед сном. Препарат необходимо принимать целиком, не разжевывая за 1 час до или через 2 часа после еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

 

Общие рекомендации

Терапевтическое действие НОТТА-сановель на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать НОТТА-сановель как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых, пациентов с почечной или легкой – умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

 

Применение вместе с другими средствами для лечения бронхиальной астмы НОТТА-сановель может быть добавлен к имеющейся схеме лечения пациента.

Бронхорасширяющие средства Пациентам, у которых монотерапия бронходилататорами не обеспечила достаточного контроля, к лечению следует добавить НОТТА-сановель. После получения клинического ответа (в основном после первой дозы) дозу бронходилататоров можно снизить до нужного уровня. Ингаляционные кортикостероиды У пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды, применение НОТТА-сановель обеспечивает дополнительный клинический эффект. Дозу кортикостероида можно снизить до переносимого уровня под наблюдением врача. У некоторых пациентов ингаляционные кортикостероиды после снижения их дозы можно отменить. Вместо ингаляционных кортикостероидов НОТТА-сановель сразу применять не следует.

 

Побочные действия
Очень часто: - инфекции дыхательных путей (кашель, заложенность носа, грипп)

Часто:

- повышение температуры тела, слабость, утомляемость, астения

- боли в животе, диспепсия, сухость во рту, гастроэнтерит, тошнота, рвота, понос

- кожная сыпь

-реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, зуд, крапивница)

- повышение уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови

- головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, сомнамбулизм, аномальные сновидения, включая ночные кошмары, психомоторная гиперактивность, раздражительность, беспокойство, агрессивное поведение, враждебность, депрессия, тремор, парестезии/гипестезии

- мышечные судороги, миалгия, артралгия

- носовое кровотечение, гематомы

- отеки

 

Редко

- системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg

– Strauss при лечении системными кортикостероидами.

Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов).

- ангионевротический отек

- тахикардия

- нарушение внимания, ухудшение памяти

- повышение склонности к кровотечению

 

Очень редко

– панкреатит

- эозинофильная инфильтрация печени, гепатит

- галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения

- узловая эритема, мультиформная эритема

 

Противопоказания
- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата

- детский возраст до 15 лет

- фенилкетонурия

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия
НОТТА-сановель может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий НОТТА-сановель в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин. Несмотря на то, что специальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились, НОТТА-сановель применялся вместе с различными препаратами в клинических исследованиях. Это такие препараты, как гормоны щитовидной железы, седативные и снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и противоотечные средства. Фенобарбитал при одновременном применении с однократной дозой НОТТА-сановель 10 мг вызывал уменьшение значения площади под кривой НОТТА-сановель примерно на 40%. Корректировка дозы НОТТА-сановель при совместном применении с Фенобарбиталом не требуется.

Препараты, содержащие зверобой продырявленный могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови.

 

Особые указания
Общее НОТТА-сановель не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса. При остром течении бронхиальной астмы рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения пациентов.

В острой фазе бронхиальной астмы лечение НОТТА-сановель можно продолжать. Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного глюкокортикостероида сразу назначать НОТТА-сановель вместо ингаляционного кортикостероида не следует. Пациенты с бронхиальной астмой, вызванной физической нагрузкой, должны продолжать применять ингаляционные ?-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове -агонист короткого действия для купирования приступов.

Пациенты с «аспириновой» астмой при применении НОТТА-сановель не должны принимать аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты. НОТТА-сановель улучшает проходимость дыхательных путей у пациентов с «аспириновой» астмой.

Эозинофильные состояния

У пациентов с бронхиальной астмой, принимающих НОТТА-сановель редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Churg – Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции дыхательной системы, кардиологических осложнений или невропатии. Хотя между применением НОТТА-сановель и данными состояниями причинной связи не обнаружено

 

Беременность и период лактации

Категория беременности В. Достаточных контролируемых исследований среди беременных женщин не проводилось.

При беременности и в период лактации НОТТА-сановель следует применять только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

 

Применение в педиатрии

В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6–14 лет были подтверждены эффективность и безопасность применения монтелукаста. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых.

Плацебо-контролируемые исследования показали безопасность применения жевательных таблеток 4 мг у детей 2–5 лет.

Исследования подтвердили безопасность применения жевательных таблеток 4 мг и 5 мг у детей 2–14 лет, как с бронхиальной астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом.

В исследованиях безопасности у детей 2–14 лет с сезонным аллергическим ринитом профиль безопасности был такой же.

Эффективность и безопасность применения монтелукаста у детей младше 24 месяцев не исследовались.

 

Применение у пожилых

Клинические исследования не показали различий между молодыми и пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности применения монтелукаста.

 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и механизмами.

НОТТА-сановель может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов.

 

Передозировка
Симптомы: обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе.

Лечение: удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, клиническое наблюдение, поддерживающая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

 

Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения
2 года Не использовать по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек
По рецепту