Ципрофлоксацин 250 мг №10 таблетки

Состав

действующее вещество: ципрофлоксацин;
1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида в пересчете на ципрофлоксацин 250 мг;
1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида в пересчете на ципрофлоксацин 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид (Е 171), полисорбат 80.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов.
Код АТС J01M A02.

Показания
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к ципрофлоксацину.
Инфекции дыхательных путей: ципрофлоксацин можно рекомендовать для лечения пневмоний, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками.
Инфекции среднего уха (средний отит) и придаточных пазух носа (синусит), особенно инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, в частности Pseudomonas aeruginosa, или стафилококками.
Инфекции глаз.
Инфекции почек и/или мочевыводящих путей.
Инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею и простатит.
Инфекции органов брюшной полости (например, инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит).
Инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции костей и суставов.
Сепсис.
Инфекции или высокий риск инфекций (профилактика) у больных с ослабленной иммунной системой (в том числе во время лечения иммунодепрессантами и при нейтропении).
Выборочная деконтаминация кишечника во время лечения иммунодепрессантами.
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidиs.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к другим химиотерапевтическим средствам группы хинолонов и другим компонентам препарата; одновременное применение с тизанидином через клинически значимые побочные эффекты (артериальная гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
 

Способ применения и дозы
Необходимо соблюдать официальных рекомендаций относительно надлежащего применения антибактериальных средств.

Способ применения

Таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой, следует глотать не разжевывая и запивать небольшим количеством жидкости.
Таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой, можно принимать независимо от приема пищи.
Применение препарата натощак ускоряет усвоение активного вещества. В таком случае таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой, не следует принимать одновременно с употреблением молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами (молоко; йогурт; апельсиновый сок, обогащенный кальцием). Однако кальций, содержащийся в рационе, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Когда заболевание протекает в тяжелой форме или через другие причины (например если больной получает энтеральное питание) и принимать таблетки ципрофлоксацина невозможно, рекомендуется перейти на инъекционную форму ципрофлоксацина. После курса инъекций лечение можно продолжить с применением таблеток ципрофлоксацина.


Дети и подростки

Осложнения муковисцидоза
При осложнениях муковисцидоза легких, вызванного Pseudomonas aeruginosa, у детей (в возрасте от 5 до 17 лет) продолжительность лечения составляет 10-14 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей или пиелонефрит
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей или пиелонефрите, вызванных Escherichia coli, курс лечения составляет 10-21 дней.
При лечении легочной формы сибирской язвы (после контакта) соотношение «риск-польза» доказывает, что применение ципрофлоксацина больным детям является целесообразным.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: грибковые супер-инфекции (кожный кандидоз; кандидоз оральный, желудочно-кишечный, вагинальный), антибиотико-ассоциированный колит (очень редко – с возможной летальностью).
Система кроветворения и лимфатическая система: эозинофилия, лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (опасная для жизни), угнетение костного мозга (опасно для жизни), лимфаденопатия, метгемоглобинемия, увеличение уровня моноцитов.
Иммунная система: аллергические реакции, аллергический/ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок (опасный для жизни), реакции, подобные сывороточной болезни.
Психические расстройства: психомоторная возбудимость/тревожность, спутанность сознания и дезориентация, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, нарушение поведения, суицидальные мысли, попытка самоубийства, маниакальная реакция, фобия, деперсонализация.
Нервная система: головная боль, мигрень, головокружение, сонливость, расстройства сна, бессонница, летаргия, внутричерепная гипертензия, слабость, нарушение координации, нарушение обоняния или вкуса, парестезии, дизестезии, гипестезии, гиперестезия, тремор, судороги, периферическая нейропатия и полинейропатия.
Органы слуха: нарушение слуха, звон в ушах, потеря слуха.
Органы зрения: нарушение зрения, нарушение цветового восприятия, снижение остроты зрения, двоение в глазах, боль в глазах, нистагм.
Сердце: тахикардия, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, пируэтная тахикардия*, трепетание предсердий, стенокардия, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, остановка сердца.
Сосуды: вазодилатация, гипотензия, синкопальное состояние, гипертензия, васкулит, геморрагический диатез, тромбоз сосудов головного мозга, флебит.
Органы дыхания, торакальные и медиастинальные расстройства: диспноэ (включая астматические состояния), носовое кровотечение, кровохарканье, бронхоспазм, отек легких или гортани, икота, легочная эмболия.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические расстройства, метеоризм, анорексия, дисфагия, тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка и кишечника, панкреатит, болезненность слизистой оболочки полости рта, перфорация кишечника, желудочно-кишечные кровотечения.

 

Передозировка

Вследствие передозировки при пероральном применении в некоторых случаях отмечалась обратимое токсическое действие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения обычных мероприятий (промывание желудка, применение блювальних средств, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи), рекомендуется также следить за функцией почек и принимать антациды, содержащие магний и кальций, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10 %).
Сообщалось, что передозировка в дозе 12 г приводило к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка в дозе 16 г приводило к развитию острой почечной недостаточности.
Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головная боль, усталость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристалурию и гематурию.
 

Применение в период беременности или кормления грудью
Ципрофлоксацин нельзя применять беременным и женщинам, которые кормят грудью, учитывая отсутствие опыта его применения этой категории пациентов.
Опираясь на данные испытаний на животных, нельзя полностью исключать вероятность повреждения суставных хрящей у новорожденных, тогда как возможность тератогенных эффектов (мальформаций) не подтверждена.

Период кормления грудью.

Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Через потенциальный риск повреждения суставных хрящей у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять во время кормления грудью.

Дети

Ципрофлоксацин можно применять детям как препарат второй и третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Escherichia coli, а также для лечения легочных осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом.
Лечение ципрофлоксацином можно назначать только после тщательной оценки соотношения «риск-польза» - за вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и/или близлежащих тканей.
Клинический опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен.

Особенности применения

Тяжелые инфекции и/или инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями.
Для лечения тяжелых инфекций, инфекций, вызванных стафилококками или анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Пневмококки. Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения пневмококковых инфекций из-за недостаточной эффективности в отношении бактерий группы Streptococcus pneumoniae.
Инфекции мочевого тракта. Орхоепидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторохинолон-резистентными Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими соответствующими антибактериальными препаратами, за исключением клинических ситуаций исключая ципрофлоксацин-резистентних штаммы Neisseria gonorrhoeae. Если через 3 дня не наступает клиническое улучшение, терапию следует пересмотреть.
Данные об эффективности ципрофлоксацина при лечении постоперационных интраабдоминальных инфекций ограничены.
Кардиальные нарушения. Ципрофлоксацин ассоциируется с удлинением интервала QT на электрокардиограмме (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию препарата на интервал QT. Следует с осторожностью применять ципрофлоксацин с сопутствующими препаратами, которые могут вызывать пролонгацию интервала QT (например, антиаритмические препараты класса Ia или III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики), и больным с факторами риска относительно указанных состояний (например пролонгация QT в анамнезе, некорригированная гипокалиемия).

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Даже когда препарат принимать точно по указаниям врача, он может влиять на скорость реакции, что может препятствовать управлению автомобилем или работе с другими механизмами. Это особенно характерно при применении препарата параллельно с алкоголем.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и антиаритмических препаратов класса Ia или III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотиков, поскольку ципрофлоксацин имеет аддитивный эффект при удлинении интервала QT (см. раздел «Особенности применения»).
Формирование хелатного комплекса. При одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих багатовалентни катионы, минеральных добавок (например кальция, магния, алюминия, железа), фосфатзвязуючих полимеров (например, севеламер, лантана карбонат), сукральфатив или антацидов, а также с препаратами с большой буферной емкостью (например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до или через 4 часа после приема этих препаратов.
Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H2-рецепторов.
Молочные и другие пищевые продукты. Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (например молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция). Остальные продукты с содержанием кальция в значительной степени не влияют на всасывание ципрофлоксацина.
Пробенецид. Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина с желчью. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид и ципрофлоксацин, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина.
Метоклопрамид. Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина (при пероральном приеме), что приводит к сокращению времени до достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови. На биодоступность ципрофлоксацина никакого влияния не наблюдалось.
Омепразол. Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению Cmax и показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время (AUC)» ципрофлоксацина.
Тизанидин. С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции. Поэтому одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих тизанидин, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Механизм действия. Ципрофлоксацин in vitro проявляет высокую эффективность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных возбудителей. Механизм антибактериального действия обусловлен способностью ципрофлоксацина подавлять топоизомерази II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразы IV), которые являются необходимыми во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.
Механизм резистентности. Резистентность к ципрофлоксацину in vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, которые возникают в бактериальных топоизомеразах и ДНК-гирази путем многоступенчатых мутаций. Одинарные мутации могут скорее привести к снижению чувствительности, а не к клинической резистентности. Однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к ципрофлоксацину и перекрестную резистентность к хинолонам.
Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как снижение проницаемости внешней стенки бактерии (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и активное выведение препарата из клетки (ефлюкс), могут повлиять на чувствительность к ципрофлоксацину. Сообщалось о развитии плазмид-опосредованной резистентности, кодированной qnr геном антибиотикорезистентности. Механизмы резистентности, которым инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не могут влиять на антибактериальную активность ципрофлоксацина. Организмы, устойчивые к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.
Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), как правило, не превышает минимальную ингибирующее концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.
Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro. Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьировать в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентность, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения средства в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.
К ципрофлоксацину в целом чувствительны in vitro следующие роды и виды бактерий:
аэробные грамположительные микроорганизмы (Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы (Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilius influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Salmonella spp., Shigella spp. Vibrio spp. Yersinia pestis);
анаэробные микроорганизмы (Mobiluncus);

 

Фармакокинетика.

Фармакокинетика ципрофлоксацина изучалась в различных человеческих популяциях. Постоянная средняя пиковая концентрация ципрофлоксацина в сыворотке взрослых лиц, которые принимали по 500 мг перорально каждые 12 часов, составляет 2,97 мкг/мл.
Абсорбция. После перорального применения таблеток ципрофлоксацина в дозе 250 мг и 500 мг ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно из верхнего отдела тонкого кишечника.
Максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 часа.
Абсолютная биодоступность препарата составляет 70-80 %. Максимальные концентрации в сыворотке крови (Cmax) и общая площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) повышались с увеличением дозы.

Дети. Согласно группы пациентов и фармакокинетического анализа педиатрических больных с различными инфекциями, прогнозируемый средний период полувыведения у детей составляет приблизительно 4-5 часов.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, верхняя и нижняя поверхность которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности 3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре на выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.