Наклофен 75 мг / 3 мл №5 раствор для инъекций

Лекарственная форма
Раствор для инъекций 75 мг/3мл

Состав
3 мл  раствора содержат
активное вещество — натрия диклофенак 75 мг,
вспомогательные вещества: спирт бензиловый,  пропиленгликоль, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически свободный от механических включений

Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Код АТХ M01AB05

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение
Пик сывороточной концентрации достигается в течение  20-30 мин. Дикло-фенак натрия связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбуми-
ном,  на 99%, легко проходит в синовиальную жидкость, где концентрация
достигается от 60 до 70% от сывороточного значения.
Через 3- 6 часов после введения, концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови.  Диклофенак натрия выводится из синовиальной жидкости медленнее, чем из сыворотки.
 

Метаболизм и выведение
Биологический период полувыведения составляет от 1 до 2 часов. При легкой степени почечной или печеночной недостаточности,  это время остается без изменений.
Практически весь  диклофенак натрия метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования. Около 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% выделяется неизменном виде. Ос-тальные метаболиты выводятся с желчью и калом.
У пожилых пациентов, всасывание, распределение, метаболизм и выведение  существенно не меняются.

Фармакодинамика
Наклофен — нестероидныый противовоспалительный препарат с обезболи-вающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ин-гибирует активность циклооксигеназы и тем самым  угнетает синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком натрия, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и сино
виальной жидкости.
Наклофен  показан для лечения всех форм ревматических заболеваний и для облегчения  и снятия симптомов различных видов боли.

 Показания к применению
— воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты
— дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез
— микрокристаллические артриты: подагра, псевдоподагра
— внесуставной ревматизм: периатрит, бурсит,  миозит, тендинит, синовит
— другие  воспалительные и болезненные состояния мышечно-скелетной системы
Как анальгетик Наклофен используется при травмах мягких тканей, после родов, если мать не кормит грудью, первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии, после хирургических вмешательств, а также при почечной и желчной колике.

Способ применения и дозы
При выраженных болях вводят 3 мл (75 мг)  внутримышечно  один раз  в сутки. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области,  вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область.
Не рекомендуется  смешивать с другими препаратами в одном шприце.
Переход на прием препарата внутрь (таблетки пролонгированного действия, кишечнорастворимые таблетки, капсулы, суппозитории) следует осуществлять как можно быстрее.
Парентеральное  введение рекомендуется ограничить  до 2-х дней.
Больным с почечной  и печеночной недостаточностью  Наклофен следует
назначать с осторожностью.
Пациентам  пожилого возраста  Наклофен  следует назначать в наименьшей
эффективной дозе.
Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением мини-мальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого  для облегчения или снятия болевого синдрома

Побочные действия 
Часто(от 1% до 10%)
— повышение активности трансаминаз
-жжение в месте введения
Нечасто (от 0.1% до 1%)
— анорексия, тошнота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, диарея, запор
— головная боль, головокружение
Редко (от 0.01% до 0.1%)
— гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы, перфорации, гематеме-
зис, мелена, кровавый понос
— желтуха, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желту-
хой, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный
некроз, холестаз
— депрессия, бессонница, усталость, беспокойство, возбудимость, сонливость
— почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия
— сыпь, экзантема
— астма, включая диспноэ
Очень редко (от 0.01%):
— кожный зуд, крапивница
— неспецифический геморрагический колит, рецидивы или обострения
неспецифического язвенного колита или болезни Крона
— интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз,
— острая почечная недостаточность
— протеинурия, гематурия
— фоточувствительные реакции, анафилактические и анафилактоидные реакции (бронхоспазм,  гипотензия, отек Квинке, включая отек лица, анафилактический шок)
— отеки, сердцебиение, боли в груди, гипертензия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ассоциированные с приемом НПВС
Данные клинических и эпидемиологических исследований показывают, что использование диклофенака, в частности в высоких дозах (150 мг/день) и при длительном применении, связано с небольшим риском развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда, паралича).
— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз
— афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмаподобных стриктур в кишечнике, панкреатит
— парестезии, расстройства памяти, дезориентация, судороги, ощущение тревоги,  ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический
менингит
— затуманивание зрения, диплопия, нарушение слуха, шум в ушах, наруше-ния
вкусовых ощущений, цереброваскулярный инсульт
— высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром
Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, выпаде-
ние волос, пурпура, включая аллергическую пурпуру
— молниеносный гепатит, печеночная недостаточность
— васкулит, пневмонит
С неизвестной частотой
— галлюцинации, недомогание
— образование инфильтрата, асептический некроз жировой ткани в месте
введения, абсцесс
При возникновении тяжелых побочных действий, лечение должно быть прекращено.

Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из
вспомогательных   веществ, на салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты, которые   проявляются, как бронхиальная астма, крапивница и ринит.
— обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта
— тяжелая сердечная недостаточность
— беременность и период лактации
— детский  и подростковый возраст до  18 лет

Лекарственные взаимодействия 
Одновременное применение Наклофена и:
— дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повыситься уровень содержания в плазме этих лекарственных средств
— диуретиков и гипотензивных средств – снижает действие этих средств
— калийсберегающих диуретиков – может вызвать гиперкалиемию
— ацетилсалициловой кислоты и других НПВС или глюкокортикоидов – по-вышает  риск возникновения побочных явлений
— циклоспорина – может повыситься токсическое воздействие на почки
— метотрексата в течение 24 часов до или после его приема – повышается
концентрация метотрексата и усиливается его токсическое действие
Диклофенак, в целом,  не влияет на активность пероральных противодиабетических препаратов.

Особые указания
В период лечения  в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда ос-ложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симпто-мы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. При развитии подобных осложнений у пациентов, принимающих диклофенак, лечение препаратом необходимо прекратить.
Лечение больных  с заболеваниями желудочно-кишечного тракта  в анамнезе необходимо проводить под  тщательным наблюдением врача. Рекомендуется параллельное использование противоязвенных препаратов. Следует соблюдать осторожность при язвенном колите и болезни Крона в связи с риском их обострения.
 

Осторожность необходима также у больных с тяжелой почечной или пече-ночной недостаточностью,  нарушением  гемостаза,  у пациентов с эпилепсией, а также у пациентов, одновременно принимающим антикоагулянты или фибринолитики.
Длительное применение диклофенака, хотя и очень редко,  может привести  к серьезным нежелательным последствиям со стороны печени, поэтому рекомендуется периодический контроль уровня ферментов печени. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с печеночной порфирией (из-за опасности возникновения приступов порфирии).
 

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства.
При длительном применении препарата показан систематический контроль картины периферической крови.
У пациента, ранее не принимавшего диклофенак, в период лечения препаратом, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При инфекционных заболеваниях, противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака должно быть принято во внимание, поскольку симптомы этих заболеваний могут быть замаскированы.
При назначении НПВС одновременно с хинолоновыми антибактериальными препаратами возможно возникновение судорог.
Как и все препараты, используемые в пожилом возрасте, диклофенак также
должен назначаться в минимальной эффективной дозе.
 

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Соответствующий мониторинг и консультации необходимы  для пациентов с историей артериальной гипертензии и / или легкой или умеренной сердечной недо- статочностью, так как  задержка  жидкости и отеки были зарегистрированы в связи с применением неселективных НПВС.
Применение диклофенака в  высоких дозах (150 мг / сут)  и при длительном применении может привести к  увеличению  риска  развития артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью,  нестабильной  ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями, диклофенак должен назначаться после тщательного обследования. Тщательное обследование  должно быть сделано до начала долгосрочного лечения  также у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых нарушений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Специальная информация о некоторых ингредиентах
3 мл (1 ампула) раствора Наклофен содержит 120 мг бензилового спирта.  Препарат  может  вызвать токсические и анафилактоидные реакции у  недоношенных, новорожденных и у детей  в возрасте до 3-х лет.
В редких случаях метабисульфит  может вызывать тяжелые аллергические
реакции и бронхоспазм. Наклофен  содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг)  в дозе и по существу «свободен от натрия»
 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным средством  или потенциально опасными механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы:  типичной клинической картины, свойственной передозировке, не существует. Возможно усиление побочных  действий препарата.
 

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматиче-ское.  Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Форма выпуска и упаковка
По 3 мл препарата помещают в ампулы из прозрачного нейтрального стекла.
На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Срок хранения
5 лет
Не использовать по  истечении срока годности

Условия хранения
Хранить при температуре  не выше  25оС
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек
По рецепту