Винпоцетин 0,5 % 2 мл №5 ампулы

Действующее вещество: винпоцетин (в пересчете на 100 % вещество) - 5,0 мг; вспомога-тельные вещества: сорбитол (сорбит), бензиловый спирт, винная кислота, натрия ди-сульфит, аскорбиновая кислота, вода для инъекций.

Описание: бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

психостимулирующее и ноотропное средство

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологиче-ские свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитоток-сического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аде-нозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном моз-ге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиокси-дантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбо-цитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируе-мости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует перехо-ду кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сер-дечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенно-го влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сер-дечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое со-противление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина внутрь, наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная кoнцeнтpaция в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения внутрь. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность при приеме внутрь около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связыва-нии с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Та-ким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» че-рез печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, по-скольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармако-кинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл со-ответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишеч-ником происходит в соотношении 60:40.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако не найдено под-тверждения значительной энтерогепатической циркуляции.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоце-тина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляции препарата не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуля-ция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Неврология: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недо-статочность. Уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: Снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарствен-ном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

• острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца;

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

• беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения);

• период грудного вскармливания (при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание);

• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований);

• непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы.

С осторожностью

Повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у пло-да ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В ис-следованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровоте-чения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока). Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследо-ваниям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке жи-вотных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы.

Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин).

Внутривенное введение неразведенного препарата не допускается. Инфузионный раствор следует ввести в течение 3 часов с момента приготовления!

Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9 % или рас-творы, содержащие декстрозу.

Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от пере-носимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день.

Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.

При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.

После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием пре-парата (по 10 мг 3 раза в сутки). Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

Классификация частоты развития НПР при применении препарата указана согласно ре-комендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), ча-сто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - снижение аппетита, сахар-ный диабет, гиперхолестеринемия; очень редко - анорексия.

Нарушения психики: нечасто - эйфория, редко - беспокойство; очень редко - депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, од-носторонний парез, сонливость; очень редко - тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, арит-мия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко - сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов: редко - повышение АД, снижение АД, «приливы»; очень редко - лабильность артериального давления, венозная недостаточность.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - дискомфорт в эпига-стрии, сухость во рту, тошнота; очень редко - повышенное слюноотделение, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, кра-пивница; очень редко - дерматит, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - чувство жара; редко - астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение АД; редко - повы-шение АД, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, депрессия сегмента ST, по-вышение концентрации мочевины сыворотки крови; очень редко - увеличение активно-сти лактатдегидрогеназы (ЛДГ), удлинение интервала PR на электрокардиограмме (ЭКГ), изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы за-метили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Известно, что применение винпоце-тина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием дан-ных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с - адреноблокатора-ми (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлортиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и -метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, реко-мендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами цен-трального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать, однако, можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами и винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдро-ма удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препара-тов препарат Винпоцетин можно применять только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удли-нение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Препарат содержит сорбитол, поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо пе-риодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Содержащийся в составе препарата бензиловый спирт (10 мг в 1 мл) может вызывать ток-сические и анафилактические реакции.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит (1 мг в 1 мл) может в редких случа-ях вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не прово-дились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следу-ет соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с меха-низмами.

от 2℃ до 25℃