Ламберг 100 мг №30 таблетки

Действующее вещество (МНН): 

Лозартан калия + Гидрохлоротиазид

 

Фармакотерапевтическая группа: 

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками.
Код АТХ: С09DА01.
 

 

Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Гипотензивное действие компонентов препарата Ламберг в большей степени снижает артериальное
давление, чем компоненты препарата по отдельности.
Лозартан - является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема
внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный
метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-
рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови,
снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-
рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II,
фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает общее периферическое сосудистое
сопротивление (ОПСС), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает
диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к
физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана
один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического
артериального давления (АД). Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при
этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение
артериального давления (АД) в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от
эффекта на пике действия препарата, через 5-6 часов после приема. Синдром «отмены» не наблюдается.
Также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (> 65 лет) и более молодых пациентов (< 65
лет).
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением
реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает
выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами;
гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния
на нормальное артериальное давление (АД). Диуретический эффект наступает через 1-2 часа, достигает
максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4
дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика:
Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой
при их раздельном назначении.
Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом
прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР- 3174) с карбоксиловой кислотой и другие
неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не
оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. ТСmах - 1час после
приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 часа.
Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с
альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через
гематоэнцефалический барьер.
Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных,
включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и
менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/сек. (600
мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного
метаболита составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.). Период полувыведения
лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится
преимущественно с желчью -58%, почками - 35%.
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация
гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь.
Связь с белками плазмы крови гидрохлоротиазида - 64%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и
быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов.
 

Показания к применению:
x артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
x снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
 

Противопоказания:
x повышенная чувствительность к лозартану, к средствам, являющимися производными сульфонамидов
и другим компонентам препарата;
x анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);
x гиперкалиемия;
x дегидратация (в том числе на фоне приема высоких доз диуретиков);
x выраженные нарушения функции печени;
x рефрактерная гипокалиемия;
x беременность, период лактации;
x артериальная гипотензия;
x возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
x дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
 

С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия,
гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий
или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или
подагра, отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек
развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов АПФ) и
бронхиальная астма, системные заболевания крови (в том числе системная красная волчанка),
одновременное назначение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе,
ингибиторов циклооксигеназы-II (СОХ-2 ингибиторы).
 

Применение при беременности и в период лактации:
Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от
развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре
беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во втором и третьем триместрах. При
установлении беременности терапия препаратом Ламберг-Н должна быть немедленно прекращена. При
необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное
вскармливание.

Побочное действие:
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто анемия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны иммунной системы: редко анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая
отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто головная боль, системное и несистемное
головокружение, бессонница, утомляемость; нечасто мигрень.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто ортостатическая гипотензия (дозозависимая),
сердцебиение, тахикардия; редко васкулиты.
Со стороны дыхательной системы: часто кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей,
фарингиты, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны ЖКТ: часто диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто крапивница, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто миалгия, боль в спине; нечасто
артралгии.
Прочие: часто астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.
Лабораторные показатели: часто гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита
(клинически не значимо); нечасто умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке
крови; очень редко повышение активности ферментов печени и билирубина.
 

Передозировка:
Симптомы: гипотония и тахикардия, из-за повышения парасимпатического тонуса (вагус) может
развиваться брадикардия (лозартан), гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация,
которые являются результатами чрезмерного диуреза (гидрохлоротиазид). В случае если больной
одновременно принимает сердечные гликозиды, развивающаяся гипокалиемия может увеличить риск
аритмии.
Лечение: необходимо прервать курс терапии Ламберг и держать больного под строгим врачебным
контролем, вызвать рвоту, если больной недавно принял таблетки, а также провести терапию
дегидратации, электролитного дисбаланса, печеночной комы и гипотонии известными методами. В
случае если отмечается симптоматическая гипотония, необходимо провести поддерживающую терапию.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Лозартан: в клинических исследованиях взаимодействий фармакокинетики не выявлено клинически
значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином,
фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровень
активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).
Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид),
калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.
НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 могут снижать эффект диуретиков и
других гипотензивных средств, включая лозартан. У пациентов с нарушенной функцией почек,
получавших терапию НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), терапия антагонистами
рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую
почечную недостаточность, которая обычно обратима.
Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме
индометацина.
Гидрохлоротиазид: с тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты
и наркотические средства, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) - может потребоваться коррекция дозы
гипогликемических средств.
Другие гипотензивные средства - аддитивный эффект.
Колестирамин и колестипол - в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида
нарушается.
Кортикостероиды, АКТГ (адренокортикотропный гормон) - выраженное снижение уровней электролитов,
в частности гипокалиемия.
Прессорые амины (например, эпинефрин, норэпинефрин) - снижение выраженности ответа на прием
прессорных аминов.
Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин) - усиление эффекта
миорелаксантов.
Литий - диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия
лития; одновременное применение не рекомендуется.
НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) - может снижать диуретический, натрийуретический и
гипотензивный эффект диуретиков.
В связи с влиянием на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции
паращитовидных желез.
 

Особые указания:
Ангионевротический отек: тем больным, у которых в анамнезе был ангионевротический отек (отек лица,
губ, горла и/или языка), при приеме препарата необходимо строгое наблюдение врача.
Гипотония и гиповолемия: у больных, у которых из-за интенсивной мочегонной терапии, диеты со
сниженным количеством натрия, диареи или рвоты развивается гиповолемия и/или гипонатриемия может
наблюдаться гипотония с выраженными признаками, особенно при приеме первых доз препарата. Эти
состояния необходимо коррегировать перед началом курса терапии таблетками Ламберг-Н. При жаркой
погоде у больных с отеками может сформироваться дилюционная гипонатриемия.
 

Нарушение электролитного баланса: наблюдается чаще при нарушении функции почек, особенно при
наличии сахарного диабета. Это состояние надо излечить перед началом курса терапии препаратом.
Таким образом, концентрацию калия в крови и клиренс креатинина необходимо регулярно
контролировать, особенно у тех больных, у которых клиренс креатинина находится в пределах 30-50
мл/мин.
 

Метаболические и эндокринные нарушения: терапия производными тиазидов может привести к
ухудшению толерантности к глюкозе. Может возникнуть необходимость изменить дозу
антидиабетических средств, в частности инсулина. Во время терапии производными тиазидов скрытый
сахарный диабет может манифестировать.
 

Мочегонные, производные тиазидов могут снижать выделение кальция, могут вызывать временное,
незначительное увеличение уровня кальция в плазме крови. Значительное увеличение уровня кальция в
крови может быть признаком паратиреоидизма. Перед функциональными исследованиями
паращитовидной железы применение тиазидов необходимо временно прекратить.
Увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови можно связать с диуретическим
действием тиазидов.
 

Терапия тиазидами может вызывать увеличение мочевой кислоты в плазме крови или приступ подагры.
Так как лозартан уменьшает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови, совместное применение его
с гидрохлоротиазидом снижает возможность увеличения концентрации мочевой кислоты и подагры,
вызванной мочегонными препаратами.
 

Нарушение функции печени: у больных с циррозом печени отмечали значительное увеличение уровня
лозартана в плазме крови, поэтому таблетки Ламберг можно применять с осторожностью больным, у
которых имеется нарушение функции печени мало выраженной или средней степени. Нет опыта
применения комбинированного препарата больным с тяжелой недостаточностью печени.
Мочегонные, производные тиазидов следует применять с осторожностью при наличии поражения или при
прогрессивных заболеваниях печени, так как они могут вызывать внутрипеченочный холестаз и
небольшие отклонения в водно-солевом балансе могут привести к печеночному коматозному состоянию.
Нарушение функции почек: препарат, путем торможения системы ренин-ангиотензин-альдостерон,
может изменить функцию почек, в частности может привести к почечной недостаточности. Это может
наблюдаться особенно у тех больных, у которых функциональное состояние почек зависит от системы
ренин-ангиотензин-альдостерон, в частности при тяжелой сердечной недостаточности или ранее
присутствующем нарушении функции почек. Эти изменения в почечной функции могут быть обратимыми
при прекращении терапии Ламберг
 

Подобно другим препаратам, влияющим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, может
наблюдаться увеличение уровня остаточного азота или креатинина в плазме крови, особенно при
наличии двустороннего сужения устья почечной артерии (или одностороннего при отсутствии одной
почки). Эти отклонения в функции почек после окончания терапии могут нормализоваться. Таблетки
Ламберг-Н необходимо применять с осторожностью при наличии двустороннего сужения устья почечной
артерии или одностороннего при отсутствии одной почки.
Трансплантация почек: нет опыта применения комбинированного препарата больным, у которых
недавно проводили трансплантацию почек.
Заболевания сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярные заболевания:
как и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение артериального
давления у больных с ишемическим заболеванием сердца или с цереброваскулярным заболеванием
может вызывать инфаркт миокарда или инсульт.
 

Условия хранения:
Хранить в сухом и темном месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для детей.
 

Срок годности:
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.
 

Условия отпуска:
По рецепту врача.

Информация на сайте несет ознакомительный характер и не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.