Риспаксол 2 мг №60 таблетки

Международное название
Рисперидон

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг и 4 мг

 

Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - рисперидон 1 мг, 2 мг или 4 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная; крахмал кукурузный; магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный; целлюлоза микрокристаллическая. оболочка таблетки: 1 мг: краситель – Opadry II White 33G28707: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат; макроголь 3000, титана диоксид, глицерилтриацетат, карнаубский воск. 2 мг: краситель – Opadry Orange OY-8729: гидроксипропилметилцеллюлоза, макроголь 400, титана диоксид, желтый «солнечный закат», желтый хинолиновый, макроголь 6000, карнаубский воск. 4 мг: краситель – Opadry AMB Green 80W21165: железа оксид черный, индигокармин, лецитин сои, спирт поливиниловый, желтый хинолиновый, тальк, титана диоксид, ксантановая камедь, карнаубский воск.
 

Описание внешнего вида препарата, таблеток
Риспаксол таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые оболочкой белого цвета. На разломе белые. Риспаксол таблетки, покрытые оболочкой, 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые оболочкой оранжевого цвета. На разломе белые. Риспаксол таблетки, покрытые оболочкой, 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с риской (на четыре части) на одной стороне, покрытые оболочкой зеленого цвета. На разломе белые.
 

Фармокологическая группа препарата
Прочие антипсихотические средства. Код АТС N05AX08

Фармакологические свойства
Фармакокинетика После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1-2 часов. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому рисперидон можно принимать во время еды или между приемами пищи. Рисперидон частично метаболизируется в системе CYP 2D6 c образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. После приема внутрь у больных с психозом период полуэлиминации рисперидона в плазме крови составляет 3 часа. Период полуэлиминации 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. Стабильный уровень рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Стабильный уровень 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны его дозе (в диапазоне терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и ?1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 88 %, и 9-гидроксирисперидона – 77 %. Через 1 неделю приема 70 % выводится с мочой, 14 % – с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45 %. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста после однократного приема препарата внутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме до 30 %, и у больных с почечной недостаточностью – до 60 %, а также сниженный клиренс антипсихотической фракции. Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержание концентрации рисперидона в плазме крови, но у таких больных среднее количество свободной фракции в плазме было на 35 % выше. Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и фармакокинетика активной фракций одинакова как у взрослых, так и у детей. Фармакодинамика Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Риспаксол (рисперидон) является моноаминергическим антагонистом избирательного действия. Обладает высокой тропностью к серотонин 5-НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам. Риспаксол также связывается с ?1-адренергическими рецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминергическим рецепторам и ?2-адренергическим рецепторам. Риспаксол не связывается с холинергическими рецепторами. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Несмотря на то, что риспаксол является сильным антагонистом D2, который, как известно, подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм, он в меньшей степени подавляет моторную активность и индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину способствует уменьшению риска возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при негативных и аффективных симптомах шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
 

Показания к применению
Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия: – острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой – аффективных расстройств при различных психических заболеваниях – поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах – расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни – в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах
 

Способы применения
Риспаксол можно принимать во время еды или в перерывах между едой, таблетки можно запивать небольшим количеством воды. Разовая доза: обычно начальная разовая доза риспаксола составляет 1 мг. Ежедневно эту разовую дозу можно увеличивать на 1 мг. Максимальная разовая доза: 4 мг. Суточная терапевтическая доза : 5 мг. Максимальная суточная доза: 8 мг (в 2 приема). Длительность курса лечения устанавливается врачом в каждом случае индивидуально. Шизофрения Взрослые и дети старше 15 лет Риспаксол можно принимать один или два раза в день. Лечение следует начинать с 2 мг/день. На следующий день дозу можно увеличить до 4 мг (в некоторых случаях – более постепенно). Начиная с этого момента, дозу можно не менять или корректировать по мере необходимости. Для большинства пациентов доза может быть установлена в пределах от 4 мг до 6 мг, однако в случае оптимальной ответной реакции доза может быть меньшей. К терапии риспаксолом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект. Пожилые пациенты Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг два раза в день. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг два раза в день и увеличивая ее до 1-2 мг два раза в день. У пожилых пациентов наблюдалась хорошая переносимость рисперидона. Дети Не назначается детям до 15 лет. Пациенты с заболеваниями печени и почек Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг два раза в день. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг два раза в день и увеличивая ее до 1-2 мг два раза в день. Риспаксол следует принимать с осторожностью до получения полной картины лечения. При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг. Поведенческие расстройста у больных с деменцией Рекомендуемая начальная доза составляет по 0,25 мг 2 раза/день. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг 2 раза/день не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,50 мг 2 раза/день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день. Биполярные расстройства при маниях Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/день в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/день, не чаще, чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/день. Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций Пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,50 мг 1 раз/день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,50 мг/день, не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/день. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,50 мг/день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг/день. Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,25 мг 1 раз/день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг/день, не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,50 мг/день. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг/день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг/день.
 

Побочные действия
- бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко – экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки - запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение артериального давления. На фоне терапии риспаксолом описано развитие инсультов, в основном, у пожилых больных с предрасполагающими факторами - нейтропения, тромбоцитопения - возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета - приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи - ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек - сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация - артралгия
 

Противопоказания
- повышенная чувствительность к рисперидону или каким-либо другим ингредиентам, входящим в состав таблеток - период лактации С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой
 

Лекарственные взаимодействия
С учетом того, что риспаксол оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем. Риспаксол уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении риспаксола и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При одновременном применении с риспаксолом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном применении с риспаксолом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении риспаксола вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы крови не наблюдается. Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне приема риспаксола.
 

Особые указания
У пожилых пациентов (> 67 лет) со слабоумием при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, наблюдались более высокие показатели смертности в сравнении с плацебо.

Указано, что риск увеличивается в 1,6–1,7 раза.

При шизофрении в начале лечения риспаксолом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию риспаксолом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием риспаксола может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Риспаксол реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатин-фосфокиназы (КФК), необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая риспаксол.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза риспаксола должна быть снижена. Пациентам в период лечения риспаксолом следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. В редких случаях при применении риспаксола наблюдается гипергликемия или обострение имеющегося сахарного диабета.

Пациенты с сахарным диабетом или риском развития сахарного диабета должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, в том числе проходить тест на глюкозу.

Таблетки риспаксола содержат лактозу. Данный препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью сахаров, а именно с редко встречающейся врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы, или синдромом малабсорбции глюкозы/галактозы.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения риспаксола у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Длительный прием риспаксола у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Беременность и лактация

Безопасность применения рисперидона во время беременности не изучена. Поэтому применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяется с молоком матери. При необходимости применения риспаксола в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Риспаксол может повлиять на активную деятельность, для которой необходима быстрота реакций. Поэтому не следует управлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не выявлена индивидуальная переносимость препарата.
 

Передозировка
Симптомы:сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность соучастия других препаратов в развитии токсических эффектов.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
 

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Информация на сайте несет ознакомительный характер и не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.