Амитриптилин 25 мг №50 таблетки

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амитриптилин 25 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида 0,0283 г),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный ангидрид
состав оболочки: сепифильм 3048 желтый (гидроксипропилметилцеллюлоза,  целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е 104), силиконовая противопенная эмульсия SE-2, макрогол 6000
 
Описание 
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью
 
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов
Код ATХ N06AA09
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амитриптилин почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 4-8 часов, около 95% связывается с белками плазмы. Он метаболизируется в основном до дезметиламитриптилина (нортриптилина – основного активного метаболита). Биологический период полувыведения колеблется от 10 до 28 часов, у нортриптилина – от 16 до 80 часов. У пожилых пациентов отмечается предрасположенность к более высоким концентрациям в плазме и более длительному периоду полувыведения, чем у молодых. Амитриптилин выводится преимущественно через почки в виде нескольких метаболитов, как свободных, так и конъюгированных, менее 5% выводится в неизменном виде. Некоторое количество препарата выводится с калом. 
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, а также поступает в материнское молоко. 
 
Фармакодинамика
Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы  неизбирательных  ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным  тимолептическим  и седативным действием.
Механизм антидепрессивного действия  амитриптилина  связан с угнетением  обратного  нейронального захвата  катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в центральной нервной системе. Амитриптилин является  антагонистом мускаринохолинергических рецепторов в центральной нервной системе и на периферии, обладает антигистаминным (Н1) и a1–адренолитическим свойствами. Следовательно, вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действия. Способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря, увеличению емкости и напротив повышает тонус сфинктера мочевого пузыря. Это объясняет его эффективность при лечении энуреза.
 
 Показания к применению
- депрессивные фазы  легкой, средней и высокой степени тяжести с психотическими признаками или без таковых при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство
-  шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами)
- депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие  как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации
-  депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез  (т.е. первичный), не сопровождающийся  гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника
Также  применяется при длительном лечении боли в комплексной терапии.
 
Способ применения и дозы
Взрослым применяется строго по назначению врача, фактическая доза назначается каждому пациенту индивидуально. Начальная доза обычно составляет 25-50 мг, принимается перед сном, затем дозы постепенно увеличиваются в зависимости от переносимости в течение 5-6 дней до 150-200 мг ежедневно, максимальная часть дозы принимается перед сном. Если состояние пациента не улучшается во время второй недели терапии, доза увеличивается до  300 мг в день. Эта доза затем постепенно уменьшается по мере исчезновения симптомов депрессии, сниженные дозы в 50100 мг в день принимаются обычно в течение 3-х месяцев.
У пациентов пожилого возраста или у пациентов при легких формах заболевания, в амбулаторных условиях,  уменьшенные дозы составляют 50-100 мг в день, 1 раз в сутки на ночь.
Терапевтический эффект обычно появляется через 7-10 дней после начала лечения. Если состояние пациента не улучшается даже в течение 3-х недель, то терапию амитриптилином можно рассматривать как неудачную. Наступление антидепрессивного действия может быть ускорено при совместном приеме амитриптилина с нортриптилином. В большинстве случаев лечение амитриптилином длительностью более 6-8 месяцев является неэффективным. Для предотвращения ожидаемой фазы периодической депрессии препараты лития являются более подходящими. С этой целью амитриптилин может назначаться только тем пациентам, которым литий противопоказан.
Для лечения хронической боли рекомендуемая ежедневная доза составляет 50-150 мг амитриптилина, разделенная на несколько разовых доз.
 
Побочные действия
-  симптомы гипомании или мании в первую неделю
- паралич аккомодации, нарушение зрения, повышение внутриглазного  давления, расширение зрачков после отмены лечения, маниакальный статус
- сухость во рту, запор, кишечная непроходимость
- задержка  мочеиспускания
- повышение температуры  тела 
  - головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, ажитация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога                    
- тахикардия, аритмия (экстрасистолия, предсердная и желудочковая тахикардия, вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости), расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение  внутрижелудочковой проводимости), ухудшение существующей сердечной недостаточности, лабильность артериального давления, обморок 
- запоры, паралитическая непроходимость кишечника
- повышение или понижение АД
- ортостатическая гипотония
- тахикардия
- инфаркт миокарда, инсульт
- анорексия, стоматит, кариес, нарушения вкуса, потемнение  языка, тошнота, рвота, изжога, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая  желтуха, диарея
- увеличение размеров грудных желез у мужчин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменения либидо, потенции, отек яичек, расстройство менструального цикла, ползание «мурашек», парестезии, периферическая нейропатия, атаксия 
Редко 
- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе
- кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек
- агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура  и другие изменения крови
- выпадение волос
- увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении
- потливость, поллакиурия
Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время  или после прекращения лечения амитриптилином.  Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, не ясен. 
- нарушение выделения антидиуретического гормона
- отек лица и языка
 
Противопоказания 
- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата
- недавно перенесенный инфаркт
- нарушение сердечного ритма
- ишемическая болезнь сердца
- маниакальный психоз
- тяжелая печеночная недостаточность
- беременность и период лактации
- сердечная недостаточность
- острый инфаркт миокарда
- острая интоксикация препаратами, которые угнетают центральную нервную систему
- алкогольное отравление
- острый делирий
- глаукома
- паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина)
- эпилепсия
- пилоростеноз 
- сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
 
Лекарственные взаимодействия
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии  с другими антидепрессантами. 
При совместном применении с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная  непроходимость.
Амитриптилин потенцирует  гипертензивные эффекты  катехоламинов  и других  адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих  на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может  повысить эффективность некоторых антиаритмических препаратов (1-го и 2-го типа). Вещества, подщелачивающие мочу, и метилфенидат усиливают действие амитриптилина. 
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении с антикоагулянтами – производными  кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
При одновременном приеме с циметидином возможно повышение концентрации  в плазме  амитриптилина  с возможным развитием токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических  средств. 
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами  ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие  пероральные  противозачаточные  средства  могут повышать  биодоступность  амитриптилина;  пимозид  и пробукол  могут усиливать  сердечные аритмии.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.
 
Особые указания
Использование амитриптилина не рекомендуется при следующих состояниях: ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность,  гипертрофия предстательной железы, задержка мочеиспускания, любое состояние, связанное с тахикардией или нарушением сердечного ритма. 
Запрещается употребление алкогольных напитков во время приема амитриптилина!  
В период приема амитриптилина целесообразно периодически проводить обследование: измерение артериального давления, ЭКГ, общий анализ крови, функциональные пробы печени.
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сутки снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения  судорожных  припадков у больных,  которые предрасположены к этому  из-за возраста или травм.
Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, бронхиальной астмой, угнетением костномозгового кроветворения, гипертиреозом, шизофренией (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании  и других осложнений.
Пациенты  с депрессивной  фазой маниакально-депрессивного синдрома могут перейти  в маниакальную  стадию.
Суицидальные попытки/суицидальные мысли
Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общим клиническим опытом, риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления. 
Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться  те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами, а именно, пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем. 
Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться  под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида. У взрослых пациентов с психическими расстройствами возрастает риск суицидального поведения с антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет. 
Пациенты (и те, кто ухаживает за ними) должны быть предупреждены о необходимости контроля и возможном клиническом ухудшении, и при появлении суицидального поведения или мыслей, или необычных изменений в поведении немедленно обратиться к врачу. 
В связи с наличием в составе лактозы, препарат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время  приема амитриптилина запрещается вождение транспортных  средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной  концентрации внимания, а также приём алкоголя.
 
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка,  инфузия жидкости, в/в введение физостигмина 1-3 мг каждые ½-2 часа, физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией выраженной аритмией; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, так как рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ  и форсированный  диурез малоэффективны.
 
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку  из  пленки поливинилхлорид/алюминиевой пленки. По  5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках  помещают в картонную упаковку.
 
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25С.
Хранить в недоступном  для детей  месте!
 
Срок хранения
4 года 
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту

Информация на сайте несет ознакомительный характер и не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.