Рабелок 20 мг №10 таблетки

Состав:

 1 таблетка содержит
действующее вещество: рабепразола 10 мг
вспомогательные вещества: ядро: маннитол 25, магния оксид легкий, L-гидроксипропилцеллюлоза (LH11), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кальция карбоксиметилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (5cps), пропиленгликоль, кополимерна дисперсия метакриловой кислоты (Acrycoat L 30 D / Eudragit L 30 D – 30 % водная дисперсия), полисорбат 80, дибутилфталат, натрия гидроксид (гранулы), железа оксид желтый (Е 172), тальк, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

 

Лекарственная форма:

 Таблетки кишковорочинни.

 

Фармакотерапевтическая группа: 

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

 

Показания:
Активная язва двенадцатиперстной кишки.
Активная доброкачественная язва желудка.
Симптоматическое лечение эрозивные или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени.
Синдром Золлингера-Эллисона.
В комбинации с антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки.

 

Противопоказания:
Рабелок противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к рабепразолу натрия, замещенным бензимидазола или к любому другому компоненту препарата.
Рабелок противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.

 

Способ применения и дозы:
Взрослые/пожилые пациенты:
Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг один раз в сутки утром.
Большинство пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки выздоравливают в течение 4 недель. Однако некоторые пациенты для выздоровления может потребоваться еще 4 недели лечения. Большинство пациентов с активной доброкачественной язвой желудка выздоравливают в течение 6 недель. Однако и в этом случае некоторые пациенты для выздоровления может потребоваться еще 6 недель лечения.
Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель.
Длительное лечение гастроезофагальної рефлюксной болезни (поддерживающее лечение ГЭРБ): поддерживающая доза Рабелоку при длительном лечении составляет 10-20 мг один раз в сутки (доза зависит от клинического ответа).
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ): 10 мг один раз в сутки для пациентов без эзофагита. Если в течение 4 недель не было достигнуто контроля симптомов, пациента следует обследовать.
Синдром Золлингера-Элисона: начальная доза препарата составляет 60 мг в сутки. При необходимости дозу повышают до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения и режим дозирования определяют индивидуально.
Эрадикация H. pylori: пациенты, инфицированные H. pylori, должны получать соответствующую терапию для эрадикации H. pylori. Рекомендуется назначение комбинации в течение 7 дней: Рабелок 20 мг дважды в сутки + кларитромицин по 500 мг дважды в сутки и амоксициллин по 1 г дважды в сутки.
По показаниям, требующих приема Рабелоку только один раз в сутки, препарат следует принимать утром натощак. Хотя время приема или прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия, это способствует поддержанию режима лечения.
Пациентов следует предупредить о необходимости глотать таблетки целиком, не разжевывая и не ломая их.
Нарушения функции почек и печени.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени не требуют коррекции дозы Рабелоку. Применение Рабелоку при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени подробнее рассмотрен в разделе «Особенности применения».

 

Побочные реакции:
Рабелок вообще хорошо переносится. Нежелательные эффекты были легкими/умеренными и обратимыми. Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль, диарея и тошнота. Побочные реакции, которые отмечались более одного раза, указанные ниже системами классов органов и частотой. Частота определяется как: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) и редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Инфекции: часто – инфекции.
Расстройства крови и лимфатической системы: редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Расстройства иммунной системы: редко – острые системные аллергические реакции (например, отек лица, артериальная гипотензия и диспноэ).
Расстройства метаболизма и питания: редко – анорексия.
Психические расстройства: часто – бессонница; нечасто – нервозность; редко – депрессия; неизвестно – спутанность сознания.
Расстройства нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость.
Расстройства со стороны органа зрения: редко – расстройства зрения (неясное видение, раздвоение).
Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – бронхит, синусит.
Желудочно-кишечные расстройства: часто – диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, вздутие; нечасто – диспепсия, сухость во рту, отрыжка; редко – гастрит, стоматит, расстройства вкусовых ощущений.
Расстройства печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит, желтуха, гепатична энцефалопатия.
Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, мультиформная эритема; редко – зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции, возникновение волдырей на коже; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Костно-мышечные расстройства, расстройства соединительной ткани: часто – неспецифическая боль/боль в спине; нечасто – миалгия, судороги ног, артралгия.
Расстройства почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекции мочевых путей; редко – интерстициальный нефрит.
Общие расстройства: часто – слабость, гриппоподобное состояние; нечасто – боль в груди, озноб, лихорадка.
Лабораторные показатели: нечасто – рост печеночных ферментов; редко – увеличение массы тела; неизвестно – гипонатриемия.
Другие: очень редко – гинекомастия.

 

Передозировка:
Опыт преднамеренной или случайной передозировки ограничен. Максимальная доза не превышала 60 мг дважды в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты вообще были минимальными, соответствовали известному профилю побочных явлений и были обратимы без дополнительного медицинского вмешательства. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол натрия широко связывается с белками плазмы и поэтому не выводится во время диализа. Как и при любом передозировке лечение симптоматическое, необходимые общие поддерживающие мероприятия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Данных по безопасности применения рабепразола беременным женщинам нет, поэтому Рабелок противопоказан женщинам в период беременности. Неизвестно, выделяется ли рабепразол натрия в материнское молоко. Исследования у матерей, которые кормят грудью, не проводились. Рабепразол натрия нельзя назначать женщинам, которые кормят грудью.
Дети. Рабелок не рекомендуется назначать детям, поскольку опыта применения препарата в этой группе пациентов нет.
Особенности применения
Симптоматическая ответ на терапию рабепразолом натрия не устраняет злокачественных опухолей желудка или двенадцатиперстной кишки, поэтому перед началом лечения Рабелоком следует исключить возможность наличия этих опухолей. Пациентов, получающих длительное лечение (особенно более года), необходимо регулярно обследовать.
Пациентов следует предупредить о необходимости глотать таблетки целиком, не разжевывая и не ломая их. Рабелок не рекомендуется назначать детям, потому что опыта применения в этой группе нет. Сообщалось о патологические изменения крови (тромбоцитопению и нейтропению), в большинстве случаев они были неосложненными и проходили после отмены лечения рабепразолом. В исследованиях пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени не было выявлено доказательств значительных проблем, связанных с безопасностью препарата в сравнении с контрольной группой соответствующего возраста и пола. Но поскольку клинических данных относительно применения Рабелоку у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени нет, врачу следует придерживаться обережности при первом назначении Рабелоку таким пациентам.
Нельзя исключить риск возникновения перекрестной аллергии к другим ингибиторам протонной помпы или замещенных бензимидазолов; не рекомендуется одновременное применение атазанавира с рабепразолом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Исходя из фармакодинамических свойств и профиля побочных явлений, негативное влияние Рабелоку на управление автотранспортом или управления механизмами маловероятно. Однако если вследствие сонливости внимание ухудшается, пациентам рекомендуется избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Рабепразол натрия обеспечивает сильное и длительное ингибирование желудочной секреции кислоты. Он может взаимодействовать с соединениями, абсорбция которых зависит от pH. Одновременное применение рабепразола натрия с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению плазменных уровней противогрибковых препаратов. Поэтому при одновременном назначении Рабелоку с кетоконазолом или итраконазолом отдельные пациенты могут нуждаться наблюдение и коррекции дозы.
В клинических испытаниях пациенты одновременно с рабепразолом принимали при необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия препарата с антацидами в виде жидкости.
При одновременном применении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев отмечалось значительное снижение экспозиции атазанавира. Всасывание атазанавира является рН-зависимым, поэтому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.

 

Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, замещенных бензимидазолов, которые не имеют антихолинергических или H2-гистамин-антагонистических свойств, но подавляют желудочную секрецию кислоты путем специфического ингибирования фермента H+/K+-Атфазы (кислотного или протонового насоса). Его дозозависимый эффект и приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной кислотной секреции независимо от ее причины. Исследования на животных выявили, что после приема рабепразол натрия быстро исчезает как из плазмы, так и со слизистой оболочки желудка. Как слабая основа, рабепразол быстро всасывается после приема всех доз и концентрируется в кислотной среде клеток желудка. Путем протонування рабепразол превращается в активную сульфенамидную форму и далее реагирует с цистеїнами протонового насоса.
После приема внутрь рабепразола натрия в дозе 20 мг антисекреторная действие начинается в течение одного часа, а максимальный эффект наблюдается через 2-4 часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69 % и 82 % соответственно, а продолжительность ингибирования – до 48 часов. Ингибирующее действие рабепразола натрия на секрецию кислоты незначительно возрастает при приеме второй дозы, достигая равновесного значения за три дня. После отмены препарата секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В клинических исследованиях пациенты принимали по 10 или 20 мг рабепразола натрия один раз в сутки до 43 месяцев. Уровень сывороточного гастрина рос в течение первых 2-8 недель лечения ингибирующего действия на секрецию кислоты и оставался стабильным в течение периода последующего лечения. Уровень гастрина возвращался к исходному значению обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Исследование тканей желудка у более чем 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или другую терапию в течение около 8 недель, не выявили изменений клеток, тяжести гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распределения H. pylori. В исследовании более 250 пациентов после 36 месяцев терапии не было выявлено значимых изменений этих показателей.
Системные эффекты рабепразола натрия со стороны центральной нервной, сердечно-сосудистой или дыхательной систем не отмечались. При приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол натрия не выявил влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм или уровнем паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона или соматотрофного гормона.
Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол натрия не проявляет клинически значимого взаимодействия с амоксициллином. Рабепразол не выявил негативного влияния на плазменные концентрации амоксициллина или кларитромицина при одновременном применении для эрадикации инфекции H. pylori в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика.
Рабелок – это рабепразол натрия в форме кишечнорастворимых таблеток. Такая форма необходима через неустойчивость рабепразола в кислой среде. Всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покидает желудок. Всасывание происходит быстро, максимальная концентрация рабепразола в плазме крови наблюдается примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Пиковая концентрация рабепразола в плазме (Cmax) и площадь под кривой AUС линейной в пределах доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность оральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52 %, учитывая его значительный пресистемний метаболизм. Кроме того, биодоступность не возрастает при повторном приеме. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составлял примерно один час (от 0,7 до 1,5 часа), а общий клиренс – около 283 ± 98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия с едой не обнаружено. Ни еда, ни время приема не влияли на всасывание рабепразола натрия.
Рабепразол связывается с белками плазмы человека примерно на 97 %.
Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется с системой печеночного цитохрома P450 (CYP450). Исследования in vitro на микросомах печени человека проявили, что рабепразол натрия метаболизируется изоензимами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях ожидаемые плазменные концентрации рабепразола натрия у человека не индуцируются и не ингибуються CYP3A4; и хотя данные исследований in vitro не всегда совпадают с данными in vivo, они доказывают отсутствие взаимодействия между рабепразолом и циклоспорином. Основные плазменные метаболиты у человека – это тиоефир (M1) и кислота (M6), а незначительные метаболиты, имеют более низкую концентрацию – сульфон (М2), десметил-тиоефир (M4) и конъюгат меркаптурової кислоты (M5). Только десметил метаболит (M3) имеет небольшую антисекреторную активность, но он не присутствует в плазме.
После приема однократной дозы 20 мг рабепразола натрия, помеченного изотопами 14C, неизмененного соединения не было обнаружено в моче. Примерно 90 % дозы выводится с мочой главным образом в форме двух метаболитов: конъюгата меркаптурової кислоты (M5) и карбоновой кислоты (M6) и двух неизвестных метаболитов. Остаток дозы выводится с калом.

Срок годности:

2 года.е применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

 Хранить при температуре ниже 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка:

 По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска:

 По рецепту.

Информация на сайте несет ознакомительный характер и не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.