Холудексан 300 мг №20 капсулы

Лекарственная форма: 

Капсулы 300 мг

Состав: 

Одна капсула содержит
активное вещество – кислота урсодезоксихолевая 300 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (гранулированный), крахмал кукурузный, магния стеарат, калия сорбат, аэросил 200
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), кармоизин (Е122), понсо 4R (Е124).

Описание: 

Твердые желатиновые капсулы, размер №0, корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполненные гранулированным порошком белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

 Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Фармакологические свойства:
Фармакокинетика
При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки – активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5 -5,8 дня.

Фармакодинамика
Холудексан оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ - зависимой ? – протеинкиназы, Холудексан снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевой, литохолевая, дезоксихолевой и др.). тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно – кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, Холудексан уменьшает литогенность желчи, снижает холато – холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

Показания к применению:
- растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках
В составе комплексной терапии:
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации

Способ применения и дозы:
Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования:
- при лечении острых, хронических заболеваний печени, в том числе цирроза печени, в дозе 10-15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, непрерывно длительно (от 6 месяцев до нескольких лет);
- для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела, всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном, продолжительность - 12 месяцев. Если через 12 месяцев с начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным;
- для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца);
- для лечения билиарного рефлюкс – гастрита и рефлюкс – эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10 – 14 дней до 6 месяцев.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинических и лабораторно – инструментальных изменений.

Побочные действия:
Редко
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз
- обострение ранее имевшегося псориаза
- алопеция
- аллергические реакции (зуд)
Очень редко
- кальцинирование желчных камней

Противопоказания:
- гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в.т.ч. эмпиема желчного пузыря
- обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)
- частые билиарные колики
- рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря
- расстройство моторной активности желчного пузыря, нефукционирующий пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ
- цирроз печени в стадии декомпенсации
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- острый панкреатит
- детский возраст до 18 лет
- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия:
Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания:
Для успешного растворения желчных камней они должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме, размером не более 15-20 мм.
Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более, чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток свободен от камней.
С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгено – холецистографию или ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
В ходе лечения следует проводить динамический контроль уровня трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина и щелочной фосфатазы не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозу рекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализуются в течение 1 месяца.
После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров.

Передозировка:
Вообще передозировка является маловероятной, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и она по большей части экскретируется с калом.

Форма выпуска и упаковка: 

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения: Хранить при температуре от +15 до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения: 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту