Урсомак 300 мг №20 капсулы

Международное непатентованное название: 

урсодезоксихолевая кислота.

Фармакотерапевтическая группа: 

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

АТХ Код - [А05АА02].

СОСТАВ

Одна капсула препарата содержит 300 мг активного вещества - урсодезоксихолевой кислоты.

Вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат, кремния диоксид.   

ДЕЙСТВИЕ

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно кишечного тракта, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодезоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями.

ПОКАЗАНИЯ

-     неосложненная желчнокаменная болезнь, когда невозможно удаление холестериновых желчных камней в желчном пузыре хирургическим или эндоскопическим методами;

-     билиарный сладж;

-     профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии (удаление желчного пузыря;

-     хронический активный гепатит;

-     острый гепатит;

• -токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• -алкогольная болезнь печени;
• -неалкогольный стеатогепатит;
• -первичный билиарный цирроз печени;
• -первичный склерозирующий холангит;
• -кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
• -атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
• -дискинезии желчевыводящих путей;
• -билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• -билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих  путей);

 с целью профилактики:

-    профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков;

-    профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-     повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-     рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

-     не функционирующий желчный пузырь;

-     желчно-желудочно-кишечный свищ;

-     острый холецистит;

-     острый холангит;

-     цирроз печени в стадии декомпенсации;

-     обтурация желчевыводящих путей;

-     острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

-     эмпиема желчного пузыря;

-     воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки;

-     панкреатит;

-     печеночная недостаточность;

-     почечная недостаточность.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При применении препарата с целью растворения желчных конкрементов (камней) необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме Урсомака каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности не рекомендованно, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и колестирамин, снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Капсулы принимают внутрь, не разжевыавя, запивая достаточным количеством воды.

При острых и хронических заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают в суточной дозе от 10-15 мг/кг, в течение длительного времени.

-   при острых и хронических заболеваниях печени суточная доза препарата делится на 2-3   

    приёма, капсулы принимают вместе с едой. При хронических заболеваниях печени  

    продолжительность приёма Урсомака, может продолжатся от нескольких месяцев до 2 лет.

-   при желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.   

    Продолжительность приёма для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6

    месяцев до 2 лет. Затем ещё 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. Если

    через 12 месяцев от начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней,

    то продолжать лечение нецелесообразно.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите Урсомак назначают по 300 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней.

После холецистэктомии (удаление желчного пузыря), для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 300 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Диарея (может быть дозозависимой), боль в спине.

Редко: кальцинирование желчных камней, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, запоры, тошнота, рвота, аллергические реакции.

СРОК ГОДНОСТИ И ХРАНЕНИЕ

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С.

Срок годности – 3 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы по 300 мг; в упаковке 20 капсул.

НАЗНАЧЕНИЕ

По рецепту врача!